含氟氨基酸及衍生物含氟多肽的制备方法以及应用技术

本发明专利技术公开一种含氟氨基酸及衍生物含氟多肽的制备方法及应用，该制备方法包括以下步骤：a.将由氨基酸衍生的环状磺酰胺溶于有机溶剂A中，环状磺酰胺在溶剂中的浓度范围为0.01~1 mmol/mL；b.1当量的氨基酸衍生的环状磺酰胺加入0.3~2.0当量的催化剂和1.5~6.0当量的氟试剂，70℃~130℃下反应10~40分钟,旋除溶剂后得粗产品；c.将所有粗产品加入5~20摩尔当量的20%硫酸，70℃~130℃下反应10~40分钟；d.经酸碱中和、萃取、分离，旋除有机相，制得含氟氨基酸及多肽的衍生物。本发明专利技术还公开该化合物的化学通式及应用。本发明专利技术含氟氨基酸及衍生物含氟多肽的制备方法，快速方便，氟源廉价易得，反应条件温和。条件温和。

【技术实现步骤摘要】
含氟氨基酸及衍生物含氟多肽的制备方法以及应用


[0001]本专利技术属于医药化学
，旨在提供一种含氟氨基酸、含氟多肽和F
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18放射性标记的活性胺物种快速制备方法，具体地讲是公开了一种利用无机氟化物实现含氟氨基酸、含氟多肽的合成以及其在PET示踪剂制备中的应用。

技术介绍

[0002]氟是最活泼的非金属元素。由于氟原子具有原子半径较小、电负性最强、所形成的C
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F 键键能较高等特点，因此将其引入母体化合物会产生独特的物理、化学性质和生理活性，含氟有机物的制备和应用研究也越来越受到化学家的重视(J.
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A. Ma，D. Cahard，Chem.Rev.，2008，108，PR1
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43)。其中含氟氨基酸是有机化学、生物有机化学和药物化学中最有前途和发展最快的研究领域之一。原因如下：a）由于肽和修饰肽作为药物的接受度越来越高；b）氟修饰已经成为药物候选优化中的一种流行方案；c）肽和修饰肽作为药物的生物耐受性和兼容性较好。这些使得含氟氨基酸与多肽在新药中的地位日益突出(X.本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种含氟氨基酸及衍生物含氟多肽，其化学结构通式如下：式中R1为氢、乙酰基、对甲苯基、叔丁氧羰基、苄氧羰基、苄基、芴甲氧羰基、对甲氧基苄基以及其它氨基酸和多肽的衍生物；式中R2为氢、甲基、乙基、丙基、异丙基、叔丁基以及其它氨基酸和多肽的衍生物；n等于1、2或者3。2.一种含氟氨基酸及衍生物含氟多肽的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：a. 将由氨基酸衍生的环状磺酰胺溶于有机溶剂A中，环状磺酰胺在溶剂中的浓度范围为0.01 ~ 1 mmol/mL；b. 1当量的氨基酸衍生的环状磺酰胺加入0.3~2.0当量的催化剂和1.5~6.0当量的氟试剂，70℃~130℃下反应10~ 40 分钟, 旋除溶剂后得粗产品；c.将所有粗产品加入5~20当量的20%硫酸，70℃~130℃下反应10~ 40 分钟；d. 经酸碱中和、萃取、分离，旋除有机相，制得含氟氨基酸及多肽的衍生物。3.根据权利要求1所述的含氟氨基酸及衍生物含氟多肽的制备方法，其特征在于，所述步骤a中的有机溶剂A为乙酸乙酯、乙酸丁酯、乙腈、四氢呋喃、2
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甲基四氢呋喃、氯仿、二氯...

【专利技术属性】
技术研发人员：曾俊良，曹俊华，王志文，黄天姣，郭培东，
申请(专利权)人：许昌学院，
类型：发明
国别省市：