新型手性或非手性单氟乙胺类化合物、制备方法及应用技术

本发明专利技术公开一种新型手性或非手性单氟乙胺类化合物、制备方法及应用，该制备方法包括以下步骤：a.将由氨基醇衍生的环状磺酰胺溶于有机溶剂A中，浓度范围为0.2~1 mol/L，b.1当量的磺酰胺，加入0.2~2.0当量的催化剂，加入1.5~3.0当量的碱金属氟化物，室温下反应24~48 h，旋除溶剂得粗产品；c.将所有粗产品溶解于有机溶剂B中，粗产品的浓度为0.2~1 mol/L，加入2.0~5.0当量的20%硫酸，室温反应5~8 h；d.经碳酸氢钠饱和溶液洗涤、萃取、分离，旋干有机相，柱纯化得单氟乙胺类化合物。本发明专利技术还公开该化合物的化学通式及应用。本发明专利技术手性或非手性单氟乙胺类化合物的制备方法，选用的试剂廉价易得，而且在温和条件下都能实现单氟乙胺类化合物的合成。物的合成。

【技术实现步骤摘要】
新型手性或非手性单氟乙胺类化合物、制备方法及应用


[0001]本专利技术属于医药化学
，旨在提供一种手性或非手性单氟乙胺类化合物的制备方法，具体地讲是公开了一种利用无机氟化物实现单氟乙胺类化合物合成及其在含氟乙胺盐酸盐制备中的应用。

技术介绍

[0002]氟是最活泼的非金属元素。由于氟原子具有原子半径较小、电负性最强、所形成的C
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F 键键能较高等特点，因此将其引入母体化合物会产生独特的物理、化学性质和生理活性，含氟有机物的制备和应用研究也越来越受到化学家的重视(J.
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A. Ma，D. Cahard，Chem.Rev.，2008，108，PR1
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43)。其中含氟手性胺类化合物是有机化学、生物有机化学和药物化学中最有前途和发展最快的研究领域之一。原因如下：a）由于手性胺类化合物的应用越来越广泛; b）氟修饰已经成为药物候选优化中的一种流行方案；c）手性胺类化合物作为药物的生物耐受性和兼容性较好。这些使得含氟多肽在生物医药等领域中的地位日益突出。
[0003]由于氟元素的特殊性本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种新型手性或非手性单氟乙胺类化合物，其化学结构通式如下：式中R1为氢、乙酰基、对甲苯基、叔丁氧羰基、苄氧羰基、苄基、芴甲氧羰基、对甲氧基苄基中的任一种；式中R2为氢、甲基、乙基、丙基、异丙基或叔丁基脂肪链，或者芳基、苄乙基、苄基、带取代基的苄基中的任一种；n等于1、2或者3。2.一种新型手性或非手性单氟乙胺类化合物的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：a.将由氨基醇衍生的环状磺酰胺溶于有机溶剂A中，浓度范围为0.2 ~1 mol/L，b.1当量的磺酰胺，加入0.2~2.0当量的催化剂，加入1.5~3.0当量的碱金属氟化物，室温下反应24 ~ 48 h，旋除溶剂得粗产品；c.将所有粗产品溶解于有机溶剂B中，粗产品的浓度为0.2 ~ 1 mol/L，加入2.0~5.0当量的20%硫酸，室温反应5 ~ 8 h；d.经碳酸氢钠饱和溶液洗涤、萃取、分离，旋干有机相，柱纯化得单氟乙胺类化合物。3.根据权利要求1所述的新型手性或非手性单氟乙胺类化合物的制备方法，其特征在于，所述步骤a中的有机溶剂A为乙腈、丙酮、2
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甲基四氢呋喃、1，4
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二...

【专利技术属性】
技术研发人员：曾俊良，邹宇露，梁璐璐，苏梦雪，张婷，
申请(专利权)人：许昌学院，
类型：发明
国别省市：