【技术实现步骤摘要】
一种手性N
‑
Boc
‑
反式
‑
1,2
‑
环己二胺的制备方法
[0001]本专利技术涉及一种手性N
‑
Boc
‑
反式
‑
1,2
‑
环己二胺的制备方法,属于有机合成
技术介绍
[0002]反式
‑
1,2
‑
环己二胺具有C2对称性,作为杂环的结构对称的手性有机胺,广泛应用于医药领域,是重要的医药中间体,对于化学链接起到重要作用,其手性化合物已被证明可以结合生物学上重要的分子。
[0003]N
‑
Boc
‑
反式
‑
1,2
‑
环己二胺很好的解决了其中一个氨基基团反应选择问题。N
‑
Boc
‑
反式
‑
1,2
‑
环己二胺具体还分为N
‑
Boc
‑
1S,2S
...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
1.一种手性N
‑
Boc
‑
反式
‑
1,2
‑
环己二胺的制备方法,其特征在于,包括如下步骤:第一步:将7
‑
氮杂双环[4.1.0]庚烷与二碳酸二叔丁酯,在二氯甲烷溶剂中,DMAP催化反应得到N
‑
Boc
‑7‑
氮杂双环[4.1.0]庚烷2;第二步:将中间体2与氨水和催化剂混合,高温高压下开环反应,得到N
‑
Boc
‑
反式
‑
1,2
‑
环己二胺3;第三步:将N
‑
Boc
‑
反式
‑
1,2
‑
环己二胺3和(S)
‑3‑
环己烯甲酸溶于有机溶剂中,升温生成非对映异构体盐成盐,降温过滤,加碱游离得到N
‑
Boc
‑
(1S,2S)
‑
1,2
‑
环己二胺。2.根据权利要求1所述手性N
‑
Boc
‑
反式
‑
1,2
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环己二胺的制备方法,其特征在于:第一步中,7
‑
氮杂双环[4.1.0]庚烷、二碳酸二叔丁酯与三乙胺摩尔比为1:1.0
‑
1.5:1.2
‑
1.5。3.根据权利要求1所述手性N
‑
Boc
‑
反式
‑
1,2
‑
【专利技术属性】
技术研发人员:刘洪强,杨忆,魏佳玉,朱克明,王松松,年成成,
申请(专利权)人:蚌埠中实化学技术有限公司,
类型:发明
国别省市:
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