担载短链脂肪酸酯的亲水-疏水性共聚物制造技术

本发明专利技术提供短链脂肪酸的衍生物，该衍生物可发挥短链脂肪酸固有的生理功能。本发明专利技术提供嵌段或接枝共聚物，其含有：包含可被生物体内的酯酶水解的短链脂肪酸酯的重复单元的疏水性链段；以及包含聚(乙二醇)链的亲水性链段。这些共聚物对包括癌症在内的各种疾病或障碍的处置或治疗有效。的处置或治疗有效。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】担载短链脂肪酸酯的亲水
‑
疏水性共聚物


[0001]本专利技术涉及含有担载短链脂肪酸酯的疏水性部分和作为亲水性部的聚(乙二醇)链的嵌段共聚物或接枝共聚物及其作为纳米医学材料的应用。

技术介绍

[0002]据报道，包括乙酸、丙酸、丁酸(或butyric acid)在内的短链脂肪酸根据其链长而具有免疫抑制能力、肝纤维化的抑制、肥胖抑制能力、抗癌能力等各种生理功能(例如参照非专利文献1)。具有上述生理功能的短链脂肪酸是通过肠道菌群由糖类产生的，但未必足够，期待足够的供给。
[0003]然而，短链脂肪酸不仅因其溶解性或气味而使给药方法受限，还因其为低分子而代谢快，而且通过缔合导致其生理功能发生变化等，难以处理。因此，以一部分补充剂等形式提供，但可以毫不夸张地说，不存在可发挥短链脂肪酸本质上具有的生理功能的有效的给药方法或制剂。
[0004]现有技术文献非专利文献非专利文献1：坂田隆、市川宏文, 短链脂肪酸的生理活性, 日本油化学杂志, 第46卷, 1205
‑
1212 (1997)。
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【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】1.亲水
‑
疏水性共聚物，该亲水
‑
疏水性共聚物包含下述的(1)和(2)：(1) 来自式I所表示的重复单元的疏水性链段，式中，R为
‑
(C=O)R1或氢原子，R1是未取代或取代的碳原子数为1～7个的直链或支链的烷基，其中，被取代的情况下的取代基是未取代或取代的苯基，被取代的苯基的取代基是1个以上的卤素、羟基、甲氧基，这里，即使存在氢原子，其也为n的30%以下，n为5～1000的整数；以及(2) 包含聚(乙二醇)链的亲水性链段，该亲水性链段为下述的(i)或(ii)：(i) 式IIa所表示的亲水性链段，式中，A是未取代或取代的C1‑
C
12
烷氧基，被取代的情况下的取代基为甲酰基、式R
’
R”CH
‑
基、或苯基氨基或苯乙基氨基，这里，R
’
和R”独立地为C1‑
C4烷氧基或R
’
和R”一起为
‑
OCH2CH2O
‑
、
‑
O(CH2)3O
‑
或
‑
O(CH2)4O
‑
，m为10～500的整数；或(ii) 来自式IIb所表示的重复单元的亲水性链段，式中，R
a
为氢原子或羧基，当R
a
为羧基时，X为C(=O)O或C(=O)NH，或者，当R
a
为氢原子时，X为O或NH，B为A
‑
CH2CH2，A和m分别为如上述所定义，y为1～300的整数，上述(1)的疏水性链段和(2) (i)的亲水性链段分别以嵌段形式存在，包含上述(1)的疏水性链段和(2) (ii)的亲水性链段的各重复单元的每个成员彼此随机存在。2.权利要求1的亲水
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疏水性共聚物，其通过在水中缔合进行自组装而形成纳米颗粒或纳米尺寸的高分子胶束。3.权利要求1或2的亲水
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疏水性共聚物，该亲水
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疏水性共聚物在于，包含上述(1)的来自式(I)所表示...

【专利技术属性】
技术研发人员：长崎幸夫，B，
申请(专利权)人：国立大学法人筑波大学，
类型：发明
国别省市：