一种聚乙二醇修饰的胱氨酰胺衍生物、其制备及应用制造技术

本发明专利技术属于药物高分子材料及化学药物技术领域，更具体地，涉及一种聚乙二醇修饰的胱氨酰胺衍生物、其制备及应用。该衍生物具有如式(一)所示的通式：式(一)中，R1和R2各自独立地为通过酰胺键与胱氨酸的氨基相连接的C6～C30的单环的或多环的芳香酸或芳香杂环酸；mPEG表示聚乙二醇，所述聚乙二醇单末端采用惰性基团封端，另一端通过连接的X1和X2基团分别与胱氨酸的两个羧基相连接；X1和X2各自独立地为氨基或酰肼。本发明专利技术提供的聚乙二醇修饰的胱氨酰胺衍生物作为一种新型Gemini氨基酸表面活性剂，其临界胶束浓度低、安全无毒、无刺激、生物降解性好，可作为水难溶性和脂溶性药物传递系统载体。药物传递系统载体。药物传递系统载体。

【技术实现步骤摘要】
一种聚乙二醇修饰的胱氨酰胺衍生物、其制备及应用


[0001]本专利技术属于药物高分子材料及化学药物
，更具体地，涉及一种聚乙二醇修饰的胱氨酰胺衍生物、其制备及应用。

技术介绍

[0002]Gemini表面活性剂分子结构中含有两分子单体表面活性剂，通过化学键作用在离子头基处联结，其结构新颖，性能优异于传统的单体表面活性剂，但价格比较昂贵，目前，还未能大规模工业化生产。
[0003]氨基酸类表面活性剂是利用氨基酸或短肽等基团作为亲水基的一类表面活性剂，其不仅具有表面活性剂润湿、洗涤、发泡、增溶、乳化等基本性质，还具有低刺激性、低毒性、良好的表面活性、生物可降解性及环境相容性等优势，因此在食品、医药及化妆品行业得到广泛的关注和应用。
[0004]胱氨酸具有两个胺基和羧基，结构类似于二硫键将两个半胱氨酸相连，因此向胱氨酸的两个胺基上引入疏水基团，两个羧基上引入亲水长链即可合成Gemini表面活性剂。文献常见的季铵盐型的胱氨酸基阳离子Gemini表面活性剂和羧酸盐型的胱氨酸基阴离子Gemini表面活性剂研究较热门，而安全无毒、无刺激本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种聚乙二醇修饰的胱氨酰胺衍生物，其特征在于，其具有如式(一)所示的通式：式(一)中，R1和R2各自独立地为通过酰胺键与胱氨酸的氨基相连接的C6～C30的单环的或多环的芳香酸或芳香杂环酸；mPEG表示聚乙二醇，所述聚乙二醇单末端采用惰性基团封端，另一端通过连接的X1和X2基团与胱氨酸的两个羧基分别相连接；X1和X2各自独立地为氨基或酰肼。2.如权利要求1所述的衍生物，其特征在于，R1和R2各自独立地为通过酰胺键与胱氨酸的氨基连接的含苯环的氨基酸或含苯环的二肽。3.如权利要求1所述的衍生物，其特征在于，R1和R2各自独立地为通过酰胺键与胱氨酸的氨基连接的苯丙氨酸或酪氨酸。4.如权利要求1所述的衍生物，其特征在于，R1和R2各自独立地为通过酰胺键与胱氨酸的氨基连接的烟酸、肉桂酸、苦杏仁酸或阿魏酸。5.如权利要求1所述的衍生物，其特征在于，所述惰性基团为甲氧...

【专利技术属性】
技术研发人员：熊瑜，徐忠瑞，阮健，盛剑勇，甘祥俊，万江陵，
申请(专利权)人：武汉纳乐吉生命科技有限公司，
类型：发明
国别省市：