一种四臂聚乙二醇琥珀酸氟苯尼考化合物的制备方法及应用技术

本发明专利技术提供一种四臂聚乙二醇琥珀酸氟苯尼考化合物的制备方法及应用。该化合物是将四臂PEG琥珀酸和氟苯尼考在催化剂和脱水剂的作用下反应生成。该化合物用于制备四臂聚乙二醇琥珀酸氟苯尼考颗粒，制备方法包括：（1）蔗糖过筛后与上述四臂聚乙二醇琥珀酸氟苯尼考化合物混合均匀得到粉料；（2）将95v%药用乙醇、聚维酮、吐温80混匀制成润湿剂；（3）将润湿剂和粉料混匀后制粒，干燥后过筛。本发明专利技术获得一种掩味效果较好、缓慢释放、安全高效的四臂聚乙二醇琥珀酸氟苯尼考颗粒制剂，该颗粒制剂具有以下独特的优势：溶解度增大及治疗效果显著提高。溶解度增大及治疗效果显著提高。溶解度增大及治疗效果显著提高。

【技术实现步骤摘要】
一种四臂聚乙二醇琥珀酸氟苯尼考化合物的制备方法及应用


[0001]本专利技术属于药物制备
，具体涉及一种四臂聚乙二醇琥珀酸氟苯尼考化合物的制备方法及应用。

技术介绍

[0002]氟苯尼考亦被命名为氟甲砜霉素，是美国先灵葆雅公司在20世纪70年代末为寻求更好的氯霉素衍生物类抗菌药品而研发出的一种动物专用的抗生素。因其抗菌谱广、抗菌作用好、吸收快、与其它常用药物没有交叉耐药性等优势而被广泛应用于兽医临床防治猪、鸡、鱼、牛等动物的细菌感染性疾病。由于氟苯尼考具有许多实用价值，例如抗菌谱广、不产生再生障碍性贫血等，其近年来在水产养殖和畜牧生产领域都被广泛应用。
[0003]氟苯尼考的粉剂、注射剂、溶液剂和预混剂等剂型在市场中占据主要地位。据报道，氟苯尼考预混剂、可溶性粉和注射剂对鸡大肠杆菌病的有效率分别为70％、90％和93.3％，可以看出氟苯尼考可溶性粉和注射剂对大肠杆菌病治疗效果显著，预混剂的疗效则相对并不理想。除疗效不同之外，不同给药方式也会造成各自的弊端，有研究显示，氟苯尼考肌肉注射可能会导致猪注射部位出现炎症，局部肌肉坏死。一般本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种四臂聚乙二醇琥珀酸氟苯尼考化合物的制备方法，其特征在于：是将四臂PEG琥珀酸和氟苯尼考在催化剂和脱水剂的作用下反应生成四臂PEG琥珀酸氟苯尼考化合物。2.根据权利要求1所述的一种四臂聚乙二醇琥珀酸氟苯尼考化合物的制备方法，其特征在于：所述四臂聚乙二醇琥珀酸氟苯尼考化合物的制备方法具体包括以下步骤：(1)将四臂PEG琥珀酸溶于反应溶剂中，加入脱水剂和催化剂混匀；(2)加入氟苯尼考，升温至55～65℃反应；(3)反应结束后除去反应溶剂并回收，剩余物加入结晶溶剂重结晶，即得。3.根据权利要求1所述的一种四臂聚乙二醇琥珀酸氟苯尼考化合物的制备方法，其特征在于：所述四臂PEG琥珀酸和所述氟苯尼考的摩尔比为1：(4～4.2)。4.根据权利要求1所述的一种四臂聚乙二醇琥珀酸氟苯尼考化合物的制备方法，其特征在于：所述脱水剂为DCC，加入量为：四臂PEG琥珀酸与DCC的摩尔为1：(3～5)；所述催化剂为DMAP，加入量为：四臂PEG琥珀酸与DMAP的摩尔为1：(3～5)。5.根据权利要求1所述的一种四臂聚乙二醇琥珀酸氟苯尼考化合物的制备方法，其特征在于：所述四臂聚乙二醇琥珀酸的制备方法，是采用以下反应方程式：将PEG末端羧基化得到聚乙二醇琥珀酸，聚乙二醇琥珀酸和氯化试剂反应得到聚乙二醇二酰氯，聚乙二醇二酰氯与季戊四醇反应得到四臂聚乙二醇琥珀酸。6.根据权利要求5所述的一种四臂聚乙二醇琥珀酸氟苯尼考化合...

【专利技术属性】
技术研发人员：李江，李雪莲，王家琪，罗小凤，黄乐了，胡云涛，谭宜菊，舒刚，符华林，
申请(专利权)人：四川永诺生物科技有限公司，
类型：发明
国别省市：