2-((S)-1-苯乙基)-6-氧杂-2-氮杂双环[3.2.1]辛烷-7-酮制造技术

本发明专利技术公开了一种2

【技术实现步骤摘要】
2
‑
((S)
‑1‑
苯乙基)
‑6‑
氧杂
‑2‑
氮杂双环[3.2.1]辛烷
‑7‑
酮


[0001]本专利技术涉及化学合成物领域，具体涉及一种2
‑
((S)
‑1‑
苯乙基)
‑6‑
氧杂
‑2‑
氮杂双环[3.2.1]辛烷
‑7‑
酮。

技术介绍

[0002]2‑
((S)
‑1‑
苯乙基)
‑6‑
氧杂
‑2‑
氮杂双环[3.2.1]辛烷
‑7‑
酮的结构式如下所示：
[0003][0004]该化合物可用于制备(2S,4R)
‑4‑
羟基哌啶酸及其衍生物，(2S,4R)
‑4‑
羟基哌啶酸可用于制备第二代蛋白酶抑制剂帕利瑞韦(Paritaprevir)，此外(2S,4R)
‑4‑
羟基哌啶酸及其衍生物作为药物分子砌块是当下研究的热点。
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【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种2
‑
((S)
‑1‑
苯乙基)
‑6‑
氧杂
‑2‑
氮杂双环[3.2.1]辛烷
‑7‑
酮，其特征在于，所述2
‑
((S)
‑1‑
苯乙基)
‑6‑
氧杂
‑2‑
氮杂双环[3.2.1]辛烷
‑7‑
酮由以下步骤合成：步骤(1)、将3
‑
丁烯
‑1‑
醇与碱A的混合溶液和活化试剂溶液在微混合器中混合，流入第一反应器反应得到中间体I溶液；步骤(2)、将中间体I溶液、(S)
‑1‑
苯乙胺和碱B溶液在微混合器中混合后流入第二反应器反应得到中间体II溶液；步骤(3)、将中间体II溶液与乙醛酸或乙醛酸水合物溶液在微混合器中混合后流入第三反应器反应得到目标产物2
‑
((S)
‑1‑
苯乙基)
‑6‑
氧杂
‑2‑
氮杂双环[3.2.1]辛烷
‑7‑
酮。2.如权利要求1所述的2
‑
((S)
‑1‑
苯乙基)
‑6‑
氧杂
‑2‑
氮杂双环[3.2.1]辛烷
‑7‑
酮，其特征在于，所述步骤(1)中，活化试剂为磺酰卤或磺酸酐；碱A为三乙胺、吡啶、取代的吡啶、二异丙基乙胺、1,8
‑
二氮杂双环[5.4.0]十一碳
‑7‑
烯的一种或多种。3.如权利要求2所述的2
‑
((S)
‑1‑
苯乙基)
‑6‑
氧杂
‑2‑
氮杂双环[3.2.1]辛烷
‑7‑
酮，其特征在于，活化试剂为甲基磺酸酐。4.如权利要求2所述的2
‑
((S)
‑1‑
苯乙基)
‑6‑
氧杂
‑2‑
氮杂双环[3.2.1]辛烷
‑7‑
酮，其特征在于，所述步骤(1)中，3
‑
丁烯
‑1‑
醇：活化试剂：碱A的摩尔比为1.0：(1.0～1.5)：(1.0～3.0)，所用有机溶剂为四氢呋喃、乙腈、二氯甲烷、甲苯、丙酮、乙醚、氯仿、乙酸乙酯、N,N
‑
二甲基亚砜、N,N
‑
二甲基甲酰胺、N,N
‑
二甲基乙酰胺、二氯乙烷和吡啶的一种或多种。5.如权利要求4所述的2
‑
((S)
‑1‑
苯乙基)
‑6‑
氧杂
‑2‑
氮杂双环[...

【专利技术属性】
技术研发人员：姚贤通，叶金星，徐金萍，易军军，程瑞华，马跃跃，孙茂林，梁超茗，
申请(专利权)人：广东工业大学，
类型：发明
国别省市：