用臭氧做氧化剂制备瑞舒伐他汀钙中间体的方法技术

本发明专利技术涉及有机合成技术领域，尤其是一种用臭氧做氧化剂制备瑞舒伐他汀钙中间体的方法，本方法在一定温度和压力下，以臭氧为氧化剂，使化合物E5、氧化剂之间在催化剂存在的条件下进行氧化反应，得到化合物E6。本发明专利技术用臭氧作氧化剂，由于臭氧在常温常压下能自行分解为氧气，不会产生使用过氧化氢作氧化剂时需要对过氧化氢的溶液进行处理的缺陷，因此，本发明专利技术的制备方法对环境友好，克服了有害排放的缺陷；本发明专利技术公开的制备方法，产物收率高，操作过程简单容易控制，有利于工业化应用。有利于工业化应用。

【技术实现步骤摘要】
用臭氧做氧化剂制备瑞舒伐他汀钙中间体的方法


[0001]本专利技术涉及有机合成
，具体领域为一种用臭氧做氧化剂制备瑞舒伐他汀钙中间体的方法。

技术介绍

[0002]瑞舒伐他汀钙，化学名称为双
‑
[E
‑7‑
[4
‑
(4
‑
氟基苯基)
‑6‑
异丙基
‑2‑
[甲基(甲磺酰基)氨基]‑
嘧啶
‑5‑
基](3R,5S)
‑
3,5
‑
二羟基庚
‑6‑
烯酸]钙盐(2:1)，CAS号是147098
‑
20
‑
2，是一种选择性HMG
‑
CoA还原酶抑制剂，由阿斯利康公司开发研制，已在美国、日本、欧洲、中国等多个国家和地区上市。瑞舒伐他汀钙可用于治疗高脂血症。
[0003]2‑
[(4R,6S)
‑
2,2
‑
二甲基
‑6‑
[(1<br/>‑
本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种用臭氧做氧化剂制备瑞舒伐他汀钙中间体的方法，在一定温度和压力下，使化合物E5、氧化剂、溶剂之间在催化剂存在的条件下进行氧化反应，得到化合物E6，其特征在于，所述氧化剂为臭氧，化学反应式如下：。2.根据权利要求1所述的用臭氧做氧化剂制备瑞舒伐他汀钙中间体的方法，其特征在于，所述氧化反应的催化剂是二氧化钛、氯化铁、七钼酸铵四水合物、钼酸钠、乙酰丙酮钒其中的一种，所述氧化反应的溶剂是异丙醇、丙酮、二氯甲烷、异丙醚、乙腈、甲醇、乙酸其中的一种。3.根据权利要求2所述的用臭氧做氧化剂制备瑞舒伐他汀钙中间体的方法，其特征在于，所述氧化反应的催化剂是二氧化钛，所述氧化反应的溶剂为异丙醇。4.根据权利要求1所述的用臭氧做氧化剂制备瑞舒伐他汀钙中间体的方法，其特征在于，所述化合物E5、臭氧的投料摩尔比是1:0.1~1...

【专利技术属性】
技术研发人员：石利平，徐春涛，江涛，邱磊，庞小召，陆梦云，陈凯，
申请(专利权)人：江苏阿尔法药业股份有限公司，
类型：发明
国别省市：