【技术实现步骤摘要】
一种莲心碱高氯酸盐的制备和纯化方法
[0001]本专利技术属于中药生物碱成盐制备技术,具体涉及一种由莲心碱制备和纯化莲心碱高氯酸盐的方法。
技术介绍
[0002]莲心碱(Liensinine)为莲子心中主要活性成分之一,具有降血压、抗心律失常、抗血小板聚集、抗癌等药理作用。但是,莲心碱的水溶性差,限制了它的转化应用。譬如,水中溶解度不好,就会降低胃肠道吸收,血药浓度达不到有效浓度,严重影响临床疗效的发挥;又因水溶性差,不利于制备成液体产品。
[0003]莲心碱与酸反应生成盐则能提高水溶性。由于已有市售莲心碱高氯酸盐产品,故将莲心碱优先与高氯酸反应生成莲心碱高氯酸盐,以提高莲心碱的水溶性。莲心碱制成高氯酸盐后,其稳定性特别是光学稳定性得到了提高[寿国香,周军,安彦,等. 莲心碱及莲心碱高氯酸盐初步稳定性考察及莲子心不同部位中莲心碱的含量测定. 中草药,2002(07):87
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88]。谢毓元在莲心碱全合成中采用重结晶法制备莲心碱高氯酸盐[谢毓元,潘百川,陈文致,等. 莲子心生物碱的研究——Ⅳ.莲心碱的 ...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
1.一种莲心碱高氯酸盐的制备和纯化方法,其特征在于,取1份莲心碱粉末,加适量市售高氯酸,使之完全溶解后,加适量纯化水稀释至高氯酸质量浓度为1%
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30%,加适量二氯甲烷萃取1
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5次,合并二氯甲烷,回收、浓缩、干燥,即得莲心碱高氯酸盐。2.如权利要求1所述的莲心碱粉末,其特征为从莲子心提取分离所得或者市场购买,其纯度应不低于80%。3.如权利要求1所述的使之完全溶解,其特征在于采用超声、搅拌、涡旋或者加热等方法,增加莲心碱粉末的溶解速度和程度。4.如权利要求1所述的完全溶解,其特征在于发生了以下成盐反应:C
37
H
42
N2O
6 (莲心碱)+ HClO4(高氯酸)=C
37
...
【专利技术属性】
技术研发人员:曾建伟,褚剑锋,陈达鑫,谭春江,林珊,吴广文,郑春松,曹治云,
申请(专利权)人:福建中医药大学,
类型:发明
国别省市:
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