【技术实现步骤摘要】
一种曲尼斯特的合成方法
[0001]本专利技术涉及一种曲尼斯特的合成方法,属于有机合成
技术介绍
[0002]曲尼斯特是一种临床抗过敏药物,对哮喘和过敏性皮炎具有较好的效果和安全性。随着进一步的深入研究发现,曲尼斯特对其他病症的作用也逐步被发掘出来。中国科学技术大学发现曲尼斯特可直接结合NLRP3蛋白,通过抑制NLRP3蛋白的多聚从而抑制后续NLRP3炎症小体的组装和活化以及IL
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1等炎性细胞因子的产生。国内张国毅报告用曲尼斯特治疗13例严重特应性皮炎患者,总有效率为76.9%。除此之外,研究发现曲尼斯特对荨麻疹等皮肤相关病状都有较好的作用。
[0003]CN104693063 A中介绍使用3,4
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二甲氧基肉桂酸与临氨基苯甲酸甲酯使用DCC进行综合反应,得到曲尼斯特甲酯,然后进行酯的水解,再经纯化得到曲尼斯特终产物;此专利中,使用DCC做为缩合剂,反应会生成大量的DCU固体废渣。
技术实现思路
[0004]针对上述问题,本专利技术提供了一种曲尼斯特的合 ...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
1.一种曲尼斯特的合成方法,其特征在于,所述合成方法的反应式如式一所示:2.根据权利要求1所述的合成方法,其特征在于,所述合成方法的具体步骤如下:(1)3,4
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二甲氧基肉桂酰氯合成:在三口烧瓶中加入3,4
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二甲氧基肉桂酸,氯化亚砜,加装干燥管,升温于回流温度反应,旋除氯化亚砜后,使用二氯甲烷带3次,得到粗品;(2)曲尼斯特甲酯合成:在三口烧瓶中加入临氨基苯甲酸甲酯、缚酸剂和二氯甲烷,将3,4
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二甲氧基肉桂酰氯溶于二氯甲烷中,氮气保护,开始滴入酰氯的二氯甲烷溶液,保持温度在0~5度条件下缓慢滴入,保温反应,除去反应体系中的二氯甲烷后,用甲醇带干后,得到粗品;(3)曲尼斯特甲酯的纯化:在三口烧瓶中...
【专利技术属性】
技术研发人员:张天,毛羽,
申请(专利权)人:北京岳达生物科技有限公司,
类型:发明
国别省市:
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