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Khasianine在制备用于预防和/或治疗炎症性疾病药物中的用途制造技术

技术编号:33083771 阅读:21 留言:0更新日期:2022-04-15 10:42
本发明专利技术涉及一种Khasianine在制备用于预防和/或治疗炎症性疾病药物中的用途。Khasianine为如式(1)所示化合物,所述药物用于下调NF

【技术实现步骤摘要】
Khasianine在制备用于预防和/或治疗炎症性疾病药物中的用途


[0001]本专利技术涉及皮肤病中药治疗领域,特别涉及一种Khasianine在制备用于预防和/或治疗炎症性疾病药物中的用途。

技术介绍

[0002]银屑病在我国古代医籍中有“干癣”、“松皮癣”、“白疕”之称,中医认为本病因素体营血亏虚,耗伤气血,血虚生风化燥,肌肤失养而成。初或者患者素体内有蕴热,加之外感风寒、风热之邪,阻于肌肤,蕴结不散而发,或因性情急躁,心火内生,或外邪入里化热,或嗜食辛辣肥甘及荤腥发物,伤及脾胃,郁而化热,内外之邪相合,蕴于血分,血热生风而发为本病。
[0003]银屑病是一种常见的慢性炎症性皮肤病,在中国银屑病发病约占0.5%,其主要特征为白色鳞片覆盖的红斑斑块、皮损和剧烈瘙痒。关于银屑病的治疗,皮损较轻或稳定期的银屑病患者主要以外用皮质类固醇激素类、维A酸类、维生素D3衍生物类等药物为主,严重患者主要以口服甲氨蝶呤(MTX)、环孢素A、阿维A、生物制剂及类固醇等药物,但长期使用外用药物容易引起皮肤屏障功能破坏、皮肤逐渐萎缩、毛发增多、毛细血管扩张、诱发痤疮、皮肤感觉异常等不良反应;而口服药物均存在明显的骨髓抑制、肝功能异常和代谢紊乱等严重副作用,限制了其在临床上的应用。目前并无特效药物。
[0004]因此,迫切需要探索开发一种非激素类的、无毒的、并且还能快速缓解上述症状的药物。

技术实现思路

[0005]本专利技术旨在至少在一定程度上解决现有技术中存在的技术问题至少之一。为此,本专利技术提供了一种Khasianine在制备药物中的用途,Khasianine为如式(1)所示化合物,该化合物具有细胞毒性低、安全性高等优点,该药物在下调NF

κB信号通路中炎症因子的表达、预防和/或治疗炎症性疾病领域具有广阔的开发前景,其中,式(1)所示化合物如下所示:
[0006][0007]需要说明的是,本专利技术是基于专利技术人的下列工作而完成的:
[0008]龙葵是茄科茄属植物龙葵(Solanumnigrum L.)的全草,别名苦葵、野辣椒、黑茄子等,性寒味苦,有小毒,具有清热解毒、利水消肿功效,常用于治疗疔疮、痈肿、丹毒、跌打扭
伤、慢性气管炎、急性肾炎等疾病。现代研究发现龙葵具有抗肿瘤作用,广泛用于各种肿瘤的治疗(龙葵抗肿瘤成分及其作用机制研究进展,陈雷等,上海中医药杂志,2021年第55卷第2期)。龙葵含有多种活性成分,Khasianine是从龙葵中分离提取得到的一种甾体糖生物碱,具有抗肿瘤活性。
[0009]基于此,专利技术人惊喜地发现,采用Khasianine对炎症性疾病进行治疗,Khasianine可以干预TNF

α诱导的角质形成细胞(HaCaT细胞)后,下调TNF

α、IL

17A、IL

33等炎症因子,诱导T细胞分化和细胞凋亡,其中,TNF

α、IL

17A、IL

33等作为炎症因子,其与炎症性疾病密切相关,当TNF

α、IL

17A、IL

33等水平升高,使病情进行性加重,可诱发、加重皮肤炎症等炎症性疾病,因此,专利技术人发现Khasianine具有治疗炎症性疾病的作用,尤其是针对银屑病。
[0010]在本专利技术的一个方面,本专利技术提出了一种如式(1)所示化合物在制备药物中的用途。根据本专利技术的实施例,所述药物用于下调NF

κB信号通路中炎症因子的表达;
[0011][0012]专利技术人在实验过程中惊喜地发现,Khasianine可下调NF

κB信号通路中炎症因子,可应用于改善和/或治疗与NF

κB信号通路相关的疾病,例如银屑病等;并且,通过实验发现,Khasianine具有对细胞毒性低、安全性高等优点,在治疗与NF

κB信号通路相关的疾病领域具有广阔的开发前景。
[0013]根据本专利技术的实施例,所述炎症因子选自TNF

α、IL

17A、IL

33中的至少一种。专利技术人发现,Khasianine可下调TNF

α、IL

17A和IL

33炎症因子,可改善和/或治疗与TNF

α、IL

17A和IL

33炎症因子相关的疾病。
[0014]在本专利技术的又一方面,本专利技术提出了一种如式(1)所示化合物在制备药物中的用途。根据本专利技术的实施例,所述药物用于预防和/或治疗炎症性疾病;
[0015][0016]专利技术人经过实验过程发现,Khasianine可以干预TNF

α诱导的角质形成细胞(HaCaT细胞)后,下调TNF

α、IL

17A、IL

33等炎症因子,诱导T细胞分化和细胞凋亡,从而能够达到治疗炎症性疾病的作用,尤其是针对银屑病。并且,Khasianine具有对皮肤细胞毒性低、安全性高等优点,在治疗皮肤病领域具有广阔的开发前景。
[0017]根据本专利技术的实施例,所述炎症性疾病包括炎症性皮肤病、关节炎、炎症性肠病、
炎症性肌病、鼻炎。其中,所述关节炎包含类风湿性关节炎。专利技术人通过大量实验发现,Khasianine对上述疾病均有很好的治疗作用。
[0018]根据本专利技术的实施例,所述炎症性疾病包括银屑病、银屑病关节炎、特应性皮炎、湿疹、玫瑰痤疮、慢性荨麻疹、接触性皮炎、类风湿关节炎、克罗恩病、溃疡结肠炎、多发性肌炎、皮肌炎、包涵体肌炎、过敏性鼻炎。专利技术人通过大量实验发现,Khasianine对上述疾病均有很好的治疗作用,尤其是银屑病。专利技术人发现,银屑病目前并无特效药物,很多病人使用激素类药物,虽然使用后在一定时间内症状暂时有所减轻,但是副作用大,而本专利技术实验中,经Khasianine对银屑病进行治疗后,银屑病个体的表皮层厚度及鳞屑有明显的改善作用,并且,银屑病个体的IL

33、TNF

α、IL

17A水平均有明显的降低;并且,本专利技术中的Khasianine具有细胞毒性低、安全性高等优点。
[0019]根据本专利技术的实施例,所述药物用于抑制IL

33因子的表达。专利技术人通过大量实验发现,含有Khasianine的药物具有抑制IL

33因子的表达的作用,从而能够诱导T细胞分化和细胞凋亡,以达到改善炎症性疾病(尤其是银屑病)的目的。
[0020]根据本专利技术的实施例,所述药物用于抑制IL

17A因子的表达。专利技术人通过大量实验发现,含有Khasianine的药物具有抑制IL

17A因子的表达的作用本文档来自技高网
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【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.如式(1)所示化合物在制备药物中的用途,其特征在于,所述药物用于下调NF

κB信号通路中炎症因子的表达;2.根据权利要求1所述的用途,其特征在于,所述炎症因子选自TNF

α、IL

17A、IL

33中的至少一种。3.如式(1)所示化合物在制备药物中的用途,其特征在于,所述药物用于预防和/或治疗炎症性疾病:4.根据权利要求3所述的用途,其特征在于,所述炎症性疾病包括炎症性皮肤病、关节炎、炎症性肠病、炎症性肌病、鼻炎。5.根据权利要求4所述的用途,其特征在于,所述炎症性疾病包括银屑病、银屑病关节炎、特应性皮炎、湿疹、玫瑰痤疮、慢性荨麻疹、接触性皮炎、类风湿关节炎、克罗恩病、溃疡结肠炎、多发性肌炎、皮肌炎、包涵体肌炎、过...

【专利技术属性】
技术研发人员:赵琦邓禹张宇津李福伦李锐
申请(专利权)人:成都大学
类型:发明
国别省市:

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