局部阿昔洛韦制剂及其用途制造技术

本文提供了具有低浓度的阿昔洛韦的阿昔洛韦凝胶制剂，其可以用于例如治疗具有免疫能力的成年人和12岁及以上的青少年的复发性唇疱疹(感冒疮)。该凝胶制剂可以是水凝胶制剂、乳化的凝胶制剂或非水凝胶制剂。乳化的凝胶制剂或非水凝胶制剂。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】局部阿昔洛韦制剂及其用途
[0001]背景
[0002]本申请要求保护2019年6月14日提交的美国临时申请号No.62/861,637的权益，其内容通过引用整体并入本文。
[0003]在多个实施方案中，本公开通常涉及抗病毒组合物和方法。

技术介绍

[0004]唇疱疹是唇或口腔区域的感染。原发性感染通常是无症状的；然而，其自身还作为单纯疱疹病毒(HSV)龈口炎出现。HSV 1型(HSV
‑
1)或HSV 2型(HSV
‑
2)可以导致唇疱疹，不过，复发大多数都是由HSV
‑
1引起的。在大部分患者中，每年唇疱疹出现低于两次的复发，但一些个体每月复发。
[0005]阿昔洛韦是对HSV
‑
1、HSV
‑
2和水痘带状疱疹病毒(VZV)具有抑制活性的合成嘌呤核苷类似物。该抑制剂活性因其对胸苷激酶(TK)的亲和力而具有高度选择性。这种酶将阿昔洛韦转换成阿昔洛韦一磷酸盐，即一种核苷类似物。这种分子进一步被转换成二磷酸盐，然后被转换成三磷酸。阿昔洛韦三磷酸盐终止疱疹病毒本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】1.水凝胶制剂，包含溶于或部分悬浮于水凝胶中的阿昔洛韦，其中阿昔洛韦的量占水凝胶制剂重量的约0.05％
‑
约0.5％，其中水凝胶包含溶剂系统和有效量的凝胶形成剂，其中溶剂系统包含占水凝胶制剂重量约20％
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约80％的量的水；和占水凝胶制剂重量约15％
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约70％的量的一种或多种与水可混溶的有机溶剂；并且其中配制水凝胶制剂用于局部使用。2.权利要求1的水凝胶制剂，其中一种或多种与水可混溶的有机溶剂选自丙二醇、甘油、二甘醇单乙醚、二甲亚砜、低分子量聚乙二醇及其组合。3.权利要求1的水凝胶制剂，其中一种或多种与水可混溶的有机溶剂包含约10％
‑
约60％重量的量的二甘醇单乙醚。4.权利要求1的水凝胶制剂，其中一种或多种与水可混溶的有机溶剂包含约5％
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约40％重量的量的低分子量聚乙二醇。5.权利要求4的水凝胶制剂，其中低分子量聚乙二醇是聚乙二醇400。6.乳化的凝胶制剂，包含溶于或部分悬浮于乳化的凝胶中的阿昔洛韦，其中阿昔洛韦的量占乳化的凝胶制剂重量的约0.05％
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约0.5％，其中乳化的凝胶包含溶剂系统、油和有效量的凝胶形成剂，其中溶剂系统包含占乳化的凝胶制剂重量约20％
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约80％的量的水；和占乳化的凝胶制剂重量约15％
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约70％的量的一种或多种与水可混溶的有机溶剂；并且其中配制乳化的凝胶制剂用于局部使用。7.权利要求6的乳化的凝胶制剂，其中一种或多种与水可混溶的有机溶剂选自丙二醇、甘油、二甘醇单乙醚、二甲亚砜、低分子量聚乙二醇及其组合。8.权利要求6的乳化的凝胶制剂，其中一种或多种与水可混溶的有机溶剂包含约10％
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约60％重量的量的二甘醇单乙醚。9.权利要求6的乳化的凝胶制剂，其中一种或多种与水可混溶的有机溶剂包含约5％
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约40％重量的量的低分子量聚乙二醇。10.权利要求7的乳化的凝胶制剂，其中低分子量聚乙二醇是聚乙二醇400。11.权利要求6的乳化的凝胶制剂，其中油是辛酸和/或癸酸的甘油三酯或者棕榈油或椰子油的混合酯，其量占乳化的凝胶制剂重量的约1％
‑
约20％。12.权利要求6的乳化的凝胶制剂，其中乳化剂包含分散于异十六烷中的丙烯酰胺和丙烯酰基二甲基牛磺酸钠共聚物和非离子表面活性剂。13.非水凝胶制剂，包含溶于或部分悬浮于非水凝胶中的阿昔洛韦，其中阿昔洛韦的量占非水凝胶制剂重量的约0.05％
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【专利技术属性】
技术研发人员：M，
申请(专利权)人：普洛拉治疗公司，
类型：发明
国别省市：