一种糠酸莫米松乳膏及其制备方法技术

本发明专利技术提供了一种糠酸莫米松乳膏及其制备方法，所述糠酸莫米松乳膏包含作为活性成分的糠酸莫米松，油性基质，聚氧乙烯醚类乳化剂，水杨酸，保湿剂和水；所述油性基质包含羊毛脂，二甲硅油和烃类基质。本发明专利技术公开的糠酸莫米松乳膏，克服了因糠酸莫米松乳膏中含水导致稳定性差，易产生杂质，以及糠酸莫米松本身溶解性差，低温易析晶的缺陷，得到了一种膏体均匀稳定，且高温不易分解及低温不易析晶的糠酸莫米松乳膏。松乳膏。

【技术实现步骤摘要】
一种糠酸莫米松乳膏及其制备方法


[0001]本专利技术属于外用药物制剂
，具体涉及一种糠酸莫米松乳膏及其制备方法。

技术介绍

[0002]外用糖皮质激素类药物有疗效高、见效快，依从性好等优点，是皮肤科医生常见处方的药物之一。糠酸莫米松是不含氟的激素，化学名为9,21
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二氯
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11b,17
‑
二羟基
‑
16a
‑
甲基孕甾
‑
1,4
‑
二烯
‑
3,20
‑
二酮17
‑
(2
‑
糠酸酯)。糠酸莫米松分子结构的C1,2位双键，具有增加疗效的功能；C9,21位氯化，则增强抗炎活性；C16位甲基降低盐代谢，C17位糠酸脂增加亲脂性，强化局部疗效，减少系统吸收，降低不良反应的风险。糠酸莫米松乳膏有减轻炎症和瘙痒的作用，适用于对糖皮质激素有效的皮肤病，具有疗效强、肾上皮质功能抑制低的特点。
[0003]有文献报道，糠酸莫米松遇水易降解成其他物质，而在制备乳膏的过程中，水是必要的溶剂，因此，糠酸莫米松乳膏中的糠酸莫米松在储存过程中会存在降解，杂质含量上升的情况，影响乳膏的安全性和有效性。同时，糠酸莫米松较差的溶解性给其局部乳膏制剂的制备带来一定难度，在低温下乳膏易析晶，导致乳膏中溶解的糠酸莫米松含量降低，影响药效。
[0004]CN202110301951.2公开了一种糠酸莫米松乳膏，包含糠酸莫米松、酸、油相调节剂、稠度调节剂、保湿剂、助乳化剂、助溶剂、增白剂、乳化剂、防腐剂、水。该糠酸莫米松乳膏虽然抑制了杂质的生成，但是未提及乳膏析晶问题。
[0005]因此，市场亟需一种能抑制糠酸莫米松降解，并且耐低温，不易析晶的糠酸莫米松乳膏。

技术实现思路

[0006]针对现有技术的缺陷，本专利技术提供了一种糠酸莫米松乳膏及其制备方法，克服了糠酸莫米松乳膏中含水导致稳定性差，易产生杂质，以及糠酸莫米松本身溶解性差，低温易析晶的缺陷，得到了一种膏体均匀稳定，且高温不易分解及低温不易析晶的糠酸莫米松乳膏。
[0007]为实现上述目的，本专利技术采用以下方案：
[0008]一种糠酸莫米松乳膏，所述乳膏包含作为活性成分的糠酸莫米松，油性基质，聚氧乙烯醚类乳化剂，水杨酸，保湿剂和水；所述油性基质包含羊毛脂，二甲硅油和烃类基质。
[0009]所述聚氧乙烯醚类乳化剂选自蓖麻油聚氧乙烯醚，壬基酚聚氧乙烯醚，辛基酚聚氧乙烯醚，油醇聚氧乙烯醚，脂肪醇聚氧乙烯醚，硬脂酸甲酯聚氧乙烯醚中的一种或几种。
[0010]所述烃类基质选自十六醇，十八醇，石蜡和白凡士林中的一种或几种。
[0011]所述保湿剂选自甘油或丙二醇。
[0012]本专利技术所述的糠酸莫米松乳膏，包括如下重量百分比的组分：糠酸莫米松0.1％，
油性基质60～85％，聚氧乙烯醚类乳化剂1～10％，水杨酸3～7％，保湿剂5～20％和水1～10％。
[0013]所述油性基质中羊毛脂，二甲硅油和烃类基质的质量用量比为8～14:1～4:2～8。
[0014]在一些实施例中，所述糠酸莫米松乳膏还包括遮光剂。
[0015]在一些实施例中，本专利技术所述的糠酸莫米松乳膏，包括如下重量百分比的组分：糠酸莫米松0.1％，油性基质60～85％，聚氧乙烯醚类乳化剂1～10％，水杨酸3～7％，保湿剂5～20％，遮光剂1～5％和水1～10％。
[0016]所述遮光剂选自二氧化钛或氧化锌。
[0017]本专利技术所述糠酸莫米松乳膏的制备方法，包括以下步骤：
[0018](1)油相制备：将油性基质和聚氧乙烯醚类乳化剂，加热搅拌至溶解澄清，得到油相；
[0019](2)水相制备：将保湿剂溶于水中得水相；
[0020](3)主药溶解：将糠酸莫米松加入水相中，加热并搅拌至溶解完全得主药溶液；
[0021](4)总混：将所述主药溶液加热并加入到所述油相中，再向油相中加入水杨酸混合均匀，冷却，即得糠酸莫米松乳膏。
[0022]在一些实施例中，在步骤(4)中，将所述主药溶液加入到所述油相后，还包括向油相中加入遮光剂的步骤。
[0023]由于糠酸莫米松和水接触易降解，乳膏储存过程中的杂质含量会升高。然而，申请人发现，在油性基质中采用适量羊毛脂和二甲硅油代替部分烃类基质，并且在乳膏中加入适量水杨酸，可以抑制乳膏中糠酸莫米松的降解，这可能是因为羊毛脂改善了乳膏基质的吸水性，水杨酸的加入改善了易导致糠酸莫米松降解的pH环境，然而在一些实施例中，磷酸和柠檬酸的加入并没有单独改善糠酸莫米松的降解。另外，糠酸莫米松溶解性差，在低温下易析晶，本专利技术所述糠酸莫米松乳膏采用羊毛脂，二甲硅油和烃类基质复配为乳膏油性基质，采用聚氧乙烯醚类乳化剂，且在体系中加入一定含量的水杨酸，也改善了乳化系统的抗冻性和高温不稳定性，使得本专利技术所述糠酸莫米松乳膏在高温和低温下都呈现均一稳定的乳膏状，不会产生破乳、析晶的现象，且在高温或高湿条件下储存一段时间后杂质含量较低。
具体实施方式
[0024]下面结合具体实施例进一步说明本专利技术的技术方案，但并不限定本专利技术。
[0025]实施例1
[0026]组成用量(g)糠酸莫米松0.1羊毛脂37.2二甲硅油11.1白凡士林18.6蓖麻油聚氧乙烯醚5水杨酸5甘油15
水8
[0027]制备方法：
[0028]上述糠酸莫米松乳膏的制备方法，包括以下步骤：
[0029](1)油相制备：将油性基质(羊毛脂，二甲硅油和白凡士林)，蓖麻油聚氧乙烯醚，加热至75℃～80℃，搅拌至溶解澄清，得到油相；
[0030](2)水相制备：将甘油溶于水中得水相；
[0031](3)主药溶解：将糠酸莫米松加入水相中，加热至65℃并搅拌至溶解完全得主药溶液；
[0032](4)总混：将所述主药溶液升温至75℃加入到所述油相中，再向油相中加入水杨酸，混合均匀，冷却，即得糠酸莫米松乳膏。
[0033]实施例2
[0034]组成用量(g)糠酸莫米松0.1羊毛脂29.1二甲硅油3.6十六醇14.6石蜡14.6壬基酚聚氧乙烯醚10水杨酸7丙二醇20水1
[0035]制备方法：
[0036]上述糠酸莫米松乳膏的制备方法，包括以下步骤：
[0037](1)油相制备：将油性基质(羊毛脂，二甲硅油，十六醇和石蜡)，壬基酚聚氧乙烯醚，加热至75℃～80℃，搅拌至溶解澄清，得到油相；
[0038](2)水相制备：将丙二醇溶于水中得水相；
[0039](3)主药溶解：将糠酸莫米松加入水相中，加热至65℃并搅拌至溶解完全得主药溶液；
[0040](4)总混：将所述主药溶液升温至75℃加入到所述油相中，再向油相中加入水杨酸，混合均匀，冷却，即得糠酸莫米松乳膏。
[0041]实施例3
[0042]组成用量(g)糠酸本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种糠酸莫米松乳膏，其特征在于，所述糠酸莫米松乳膏包含作为活性成分的糠酸莫米松，油性基质，聚氧乙烯醚类乳化剂，水杨酸，保湿剂和水；所述油性基质包含羊毛脂，二甲硅油和烃类基质。2.根据权利要求1所述的糠酸莫米松乳膏，其特征在于，所述聚氧乙烯醚类乳化剂选自蓖麻油聚氧乙烯醚，壬基酚聚氧乙烯醚，辛基酚聚氧乙烯醚，油醇聚氧乙烯醚，脂肪醇聚氧乙烯醚，硬脂酸甲酯聚氧乙烯醚中的一种或几种。3.根据权利要求1所述的糠酸莫米松乳膏，其特征在于，所述烃类基质选自十六醇，十八醇，石蜡和白凡士林中的一种或几种。4.根据权利要求1所述的糠酸莫米松乳膏，其特征在于，所述保湿剂选自甘油或丙二醇。5.根据权利要求1所述的糠酸莫米松乳膏，其特征在于，所述糠酸莫米松乳膏包括如下重量百分比的组分：糠酸莫米松0.1％，油性基质60～85％，聚氧乙烯醚类乳化剂1～10％，水杨酸3～7％，保湿剂5～20％和水1～10％。6.根据权利要求1所述的糠酸莫米松乳膏，其特征在于，所述油性基质中羊毛脂，二甲硅油和烃类基质的质量用量比为8～14:1～4:2～8。7.根据权利要求1
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【专利技术属性】
技术研发人员：黄玉锋，戴小华，雷秀峰，杨翔龙，程亚俊，
申请(专利权)人：福元药业有限公司，
类型：发明
国别省市：