1-氨基苯并[4,5]咪唑并[1,2-a]吡嗪-3-甲酰胺类化合物及其制备和应用制造技术

本发明专利技术属于医药化学技术领域，具体涉及1

【技术实现步骤摘要】
1
‑
氨基苯并[4,5]咪唑并[1,2
‑
a]吡嗪
‑3‑
甲酰胺类化合物及其制备和应用


[0001]本专利技术属于医药化学
，具体涉及1
‑
氨基苯并[4,5]咪唑并[1,2
‑
a]吡嗪
‑3‑
甲酰胺类化合物及其制备和应用。

技术介绍

[0002]腺苷受体是一种G蛋白偶联受体，包含7个跨膜a螺旋的膜蛋白，包括了A1,A
2A
,A
2B
和A3受体4种亚型。肿瘤微环境中存在着大量的胞外腺苷，高浓℃的细胞外腺苷会与免疫细胞膜表面的G蛋白偶联腺苷受体相互作用，将免疫抑制信号传递到免疫细胞内，从而抑制T细胞、NK细胞、巨噬细胞和树突状DC细胞等免疫细胞的增殖、成熟，并抑制免疫细胞活素(IL
‑
2、IFN
‑
g)的产生，导致机体发生免疫损伤，并致使肿瘤细胞出现免疫逃逸的现象。在4种G蛋白偶联腺苷受体中，腺苷A
2A
是在T细胞、NK细胞等免疫细胞表达得最多最广本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种1
‑
氨基苯并[4,5]咪唑并[1,2
‑
a]吡嗪
‑3‑
甲酰胺类化合物，其特征在于，所述化合物的结构如式(Ⅰ)所示：式中，R1独立地选自氢、C1
‑
C4烷基；R2独立地选自C1
‑
C6烷基、C1
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C4烷醇基、C1
‑
C4卤代烷基、C1
‑
C4烷氧基、取代苯基、2
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吡啶、3
‑
吡啶、4
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吡啶、2
‑
呋喃、C4
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C12杂环、C12杂环、所述R4独立地选自取代苯基、2
‑
吡啶、3
‑
吡啶、4
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吡啶、嘧啶、吡咯、咪唑、吡唑、噁唑、吡嗪、哒嗪、2
‑
呋喃、2
‑
取代呋喃、噻吩、2
‑
取代噻吩、取代吲哚、C6
‑
C12稠环、N杂C6
‑
C12稠环；所述R5独立地选自氢、氘、卤素、羟基、硝基、氰基、C1
‑
C4烷基、C1
‑
C4卤代烷基、C1
‑
C4烷氧基、C3
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C6环烷基；所述R6独立地选自氢、氘、卤素、羟基、硝基、氰基、C1
‑
C4烷基、C1
‑
C4卤代烷基、C1
‑
C4烷氧基、C3
‑
C6环烷基；所述R7独立地选自取代苯基、2
‑
吡啶、3
‑
吡啶、4
‑
吡啶、嘧啶、吡咯、咪唑、吡唑、噁唑、吡嗪、哒嗪、2
‑
呋喃、2
‑
取代呋喃、噻吩、2
‑
取代噻吩、C6
‑
C12稠环、N杂C6
‑
C12稠环；所述2
‑
取代呋喃、取代苯基和取代吲哚中的取代基独立地选自C1
‑
C4烷基、C1
‑
C4卤代烷基、C1
‑
C4烷氧基、C1
‑
C4烷醇基、氰基、卤素、羟基、胺基。2.根据权利要求1所述的一种1
‑
氨基苯并[4,5]咪唑并[1,2
‑
a]吡嗪
‑3‑
甲酰胺类化合物，其特征在于，所述R1独立地选自氢、甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基；R2独立地选自正戊基、异戊基、正丁基、异丁基、2
‑
甲氧基乙基、2，2
‑
二氟乙基、2
‑
羟基乙基、1
‑
羟基丙基、2
‑
羟基丙基、3
‑
羟基丙基、3
‑
羟基丁基、2
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吡啶、3
‑
吡啶、4
‑
吡啶、2
‑
呋喃、2
‑
取代呋喃、噻吩、2
‑
取代噻吩、取代苯基、2
‑
吡啶、3
‑
吡啶、4
‑
吡啶、嘧啶、吡咯、咪唑、吡唑、噁唑、吡嗪、哒嗪、喹啉、异喹啉、萘、吲哚、取代吲哚、所述R4独立地选自取代苯基、2
‑
呋喃、2
‑
取代呋喃、噻吩、2
‑
取代噻吩、2
‑
吡啶、3
‑
吡啶、4
‑
吡啶、嘧啶、吡咯、咪唑、吡唑、噁唑、吡嗪、哒嗪、喹啉、异喹啉、萘、吲哚、取代吲哚；R5独立地选自氢、氘、卤素、羟基、硝基、氰基、甲基、乙基、丙基、异丙基、三氟甲基、甲氧基、乙氧基、环丙基；R6独立地选自氢、氘、卤素、羟基、硝基、氰基、甲基、乙基、丙基、异丙基、三氟甲基、甲氧基、乙氧基、环丙基；R7独立地选自取代苯基、噻吩、2
‑
取代噻吩、2
‑
吡啶、3
‑
吡啶、4
‑
吡啶、嘧啶、吡咯、咪唑、
吡唑、噁唑、吡嗪、哒嗪、2
‑
呋喃、2
‑
取代呋喃、喹啉、异喹啉、萘、吲哚、取代吲哚；所述2
‑
取代呋喃、取代苯基、取代吲哚中的取代基为C1
‑
C4烷基、C1
‑
C4卤代烷基、C1
‑
C4烷氧基、C1
‑
C4烷醇基、氰基、卤素、羟基、胺基。3.根据权利要求1所述的一种1
‑
氨基苯并[4,5...

【专利技术属性】
技术研发人员：胡文浩，丁文，刘书豪，张芷菁，吴琳娜，黄炜枫，张小雷，史滔达，雷金平，
申请(专利权)人：中山大学，
类型：发明
国别省市：