装载有肠降血糖素拟似物的脂质纳米囊制造技术

本发明专利技术涉及一种用于经口施用的脂质纳米囊，其包含固体脂质外壳和亲脂性液体内核，所述亲脂性液体内核包含装载有一种或多种肠降血糖素拟似物的反胶束。本发明专利技术还涉及脂质纳米囊用于治疗和/或预防与GLP

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】装载有肠降血糖素拟似物的脂质纳米囊


[0001]本专利技术涉及的领域是基于脂质纳米囊的药物递送系统及其在治疗GLP
‑
1相关病症中的用途。

技术介绍

[0002]开发能够使治疗性肽被吸收至体循环中的口服剂型是制药业面临的最大挑战之一。所选择的糖尿病肽已进入开发后期，但它们的口服生物利用度低(估计在0.5
‑
1.0％之间)。然而，口服递送肽相比静脉内或皮下施用的益处显著，尤其是在抗糖尿病药物例如胰高血糖素样肽
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1(glucagon
‑
like peptide
‑
1，GLP
‑
1)的情况下。肠降血糖素拟似肽的口服施用具有额外的治疗优势，即拟似了天然肽的常规生理途径。GLP
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1激动剂靶向肝门静脉区，其通过肝门静脉的可及浓度高于皮下递送，由此减少了全身暴露及其相关副作用。尽管正在进行大量努力开发口服途径施用的肠降血糖素拟似肽，但目前市场上仅有一种口服施用的GLP
‑
1拟似物(索马鲁肽(semaglutide本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】1.用于口服施用的脂质纳米囊，其包含：
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固体脂质外壳；和
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亲脂性液体内核，其包含装载有一种或多种肠降血糖素拟似物的反胶束。2.如权利要求1所述的脂质纳米囊，其中所述固体脂质外壳包含一种或多种选自以下的表面活性剂：离子表面活性剂、非离子表面活性剂、两性表面活性剂、亲脂性表面活性剂及其混合物。3.如权利要求1或2所述的脂质纳米囊，其中所述亲脂性液体内核包含一种或多种油。4.如权利要求3所述的脂质纳米囊，其中所述一种或多种油是甘油三酯、脂肪酸、脂肪酸酯或其混合物。5.如权利要求1至4中任一项所述的脂质纳米囊，其中所述反胶束包含一种或多种选自表面活性剂、油及其混合物的组分。6.如权利要求1至5中任一项所述的脂质纳米囊，其中所述脂质纳米囊的平均直径范围为约100nm至约300nm。7.如权利要求1至6中任一项所述的脂质纳米囊，其中所述脂质纳米囊在体内诱导内源性GLP
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1的分泌。8.如权利要求1至7中任一项所述的脂质纳米囊，其中所述一种或多种肠降血糖素拟似物选自以下：阿必鲁肽、度拉糖肽、艾塞那肽、利拉鲁肽、利西拉肽和索马鲁肽。9.如权利要求1至8中任一项所述的脂质纳米囊，其中所述一种或多种肠降血糖素拟似物是艾塞那肽。10.如权利要求1至9中任一项所述的脂质纳米囊，其包含：
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固体脂质外壳，其包含脂肪酸的聚氧乙烯酯、非离子亲脂性表面活性剂和任选的聚乙二醇化脂质，尤其是聚乙二醇化磷脂；和
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亲脂性液体内核，其包含甘油三酯和脂肪酸酯，并且包含装载有艾塞那肽的反胶束。11.如权利要求1至10中任一项所述的脂质纳米囊，其包含：
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固体脂质外壳，其包含表面活性剂HS15、S100和任选的DSPE
‑
PEG
2000
‑
OCH3；和
‑
亲脂性液体内核，其包含油Labrafac
TM
Lipophile WL1349和/或CC 497或Peceol
TM
...

【专利技术属性】
技术研发人员：A，
申请(专利权)人：鲁汶大学，
类型：发明
国别省市：