一种维A酸外用药物的组合物制造技术

本发明专利技术涉及的领域是药学领域，具体涉及一种维A酸外用药物的组合物制备方法及应用。维A酸是人体内维生素A的代谢中间产物，可用于痤疮、扁平苔疣、黏膜白斑、毛发红糠疹、毛囊角化病及银屑病等皮肤病的治疗。但维A酸对皮肤有一定的刺激性，可随药物浓度引起不同程度的皮肤刺激性炎症，红肿、糜烂，削弱角质层屏障，使药物吸收增加，引起系统毒性。本发明专利技术提供了一种减少维A酸刺激性的外用药物组合物，以达到既能够发挥维A酸的治疗作用，又能够降低其刺激性的目的。激性的目的。

【技术实现步骤摘要】
一种维A酸外用药物的组合物


[0001]本专利技术涉及的领域是药学领域，具体涉及一种维A酸外用药物的组合物制备方法及应用。

技术介绍

[0002]维A酸是人体内维生素A的代谢中间产物，可用于痤疮、扁平苔疣、黏膜白斑、毛发红糠疹、毛囊角化病及银屑病等皮肤病的治疗。但维A酸对皮肤有一定的刺激性，可随药物浓度引起不同程度的皮肤刺激性炎症，红肿、糜烂，削弱角质层屏障，使药物吸收增加，引起系统毒性。因此，本专利技术的主要专利技术点是提供一种减少维A酸刺激性的外用药物组合物，以达到既能够发挥维A酸的治疗作用，又能够降低其刺激性的目的。
[0003]申请号为201010187977.0的专利，在制备银屑病的药物中也用到了维A酸和冰片，其重量比为0.1:10
‑
1:20，而本专利技术中维A酸和冰片按照1:5
‑
1:150重量比组成，不在其比例范围内。另外，申请号为201010187977.0的专利中所使用的维A酸和冰片只是在治疗银屑病药物中起到辅助作用，其中维A起到抑制皮脂分泌，调节免疫的作用，冰片起到抗炎抗菌止痒的作用。而本专利技术旨在突显维A酸在制备皮肤病药物中的功能性作用，加入冰片则是为了减少维A酸对皮肤的刺激性。

技术实现思路

[0004]本专利技术的目的之一在于提供一种维A酸外用药物的组合物，所述组合物由维A酸和冰片组成。
[0005]进一步，所述组合物由维A酸和冰片按照1:5
‑
1:150重量比组成。
[0006]进一步，所述组合物由维A酸和冰片按照1:5
‑
1:40重量比组成。
[0007]进一步，作为一种优选，所述组合物由所述维A酸和所述冰片按照1:5、1：10、1:15、1:30或1:40重量比组成。
[0008]本专利技术的目的之二在于提供一种所述组合物的制剂，由所述组合物和辅料组成。
[0009]进一步，所述制剂中所述组合物和所述辅料按照1:31.3
‑
1:165.7重量比组成。
[0010]进一步，作为一种优选，所述制剂中所述组合物和所述辅料按照重量比1:31.3、1:61.5、1:89.9、1：96.6、1:165.7组成。
[0011]进一步，所述制剂中乳膏剂由维A酸、冰片、十八醇、硬脂酸、肉豆蔻酸异丙酯、2,6
‑
二叔丁基对甲酚、硬脂酸聚烃氧(40)酯、山梨酸、黄原胶以及水介质组成。
[0012]进一步，作为一种优选，所述制剂中乳膏剂按照维A酸2份、冰片10份、十八醇120份、硬脂酸240份、肉豆蔻酸异丙酯100份、2,6
‑
二叔丁基对甲酚1份、硬脂酸聚烃氧(40)酯140份、山梨酸6份、黄原胶12份以及水介质至2000份的重量比组成。
[0013]进一步，作为一种优选，所述制剂中乳膏剂按照维A酸2份、冰片20份、十八醇120份、硬脂酸240份、肉豆蔻酸异丙酯100份、2,6
‑
二叔丁基对甲酚1份、硬脂酸聚烃氧(40)酯140份、山梨酸6份、黄原胶12份以及水介质至2000份的重量比组成。
[0014]进一步，作为一种优选，所述制剂中乳膏剂按照维A酸2份、冰片30份、十八醇120份、硬脂酸240份、肉豆蔻酸异丙酯100份、2,6
‑
二叔丁基对甲酚1份、硬脂酸聚烃氧(40)酯140份、山梨酸6份、黄原胶12份以及水介质至2000份的重量比组成。
[0015]进一步，作为一种优选，所述制剂中乳膏剂按照维A酸2份、冰片60份、十八醇120份、硬脂酸240份、肉豆蔻酸异丙酯100份、2,6
‑
二叔丁基对甲酚1份、硬脂酸聚烃氧(40)酯140份、山梨酸6份、黄原胶12份以及水介质至2000份的重量比组成。
[0016]进一步，作为一种优选，所述制剂中乳膏剂按照维A酸1份、冰片40份、十八醇240份、硬脂酸480份、肉豆蔻酸异丙酯200份、2,6
‑
二叔丁基对甲酚2份、硬脂酸聚烃氧(40)酯280份、山梨酸12份、黄原胶24份以及水介质至4000份的重量比组成。
[0017]进一步，所述制剂中凝胶剂由维A酸、冰片、卡波姆981、吐温80、甘油、三乙醇胺、2,6
‑
二叔丁基对甲酚、柠檬酸、依地酸二钠、羟苯甲酯、羟苯丙酯以及水介质组成。
[0018]进一步，作为一种优选，所述制剂中凝胶剂按照维A酸200份、冰片2000份、卡波姆9811600份、吐温
‑
80 20000份、甘油16000份、2,6
‑
二叔丁基对甲酚50份、柠檬酸50份、依地酸二钠40份、羟苯甲酯405份、羟苯丙酯45份、水介质至20000份的重量比以及可将所述凝胶剂调节pH至5.5的三乙醇胺组成。
[0019]本专利技术的目的之三，在于提供一种所述制剂的乳膏剂的制备方法。
[0020]为实现上述目的，本专利技术采用以下技术方案：
[0021]基于所述维A酸外用药物的组合物的乳膏剂制备方法，包括以下步骤：
[0022](1)将油溶性基质加热至70
‑
80℃融化，再将油溶性抗氧剂、防腐剂、油溶性活性成分加入到油相中溶解，作为油相；
[0023](2)将水加热至70
‑
80℃，然后搅拌下加入水溶性成分溶解，再加入水溶性活性成分后作为水相；
[0024](3)将水相加入到油相中，再加入乳化剂，搅拌后均质；
[0025](4)继续搅拌并降温至转相，即得。
[0026]本专利技术的目的之四，在于提供一种所述制剂的凝胶剂的制备方法。
[0027]为实现上述目的，本专利技术采用以下技术方案：
[0028]基于所述维A酸外用药物的组合物的凝胶剂制备方法，包括以下步骤：
[0029](1)将凝胶材料加入到纯化水中，搅拌溶胀，用pH调节剂调pH至5.5备用；
[0030](2)将剩余非活性成分和活性成分加入到纯化水中，加热至60
‑
70℃，搅拌均匀后降温至40℃以下备用；
[0031](3)将上述两种溶液混合，搅拌均匀，即得。
[0032]本专利技术的目的之五，在于提供一种所述组合物或所述制剂在制备治疗皮肤疾病的药物中的应用。
[0033]本专利技术的有益之处在于：在药物中加入了含有镇静舒缓作用的冰片使其和维A酸药物组合物的制剂相对于单一维A酸制剂能有效减少对于皮肤的刺激性。
具体实施方式
[0034]所举实施例是为了更好地对本专利技术进行说明，但并不是本专利技术的内容仅局限于所举实施例。所以熟悉本领域的技术人员根据上述
技术实现思路
对实施方案进行非本质的改进和
调整，仍属于本专利技术的保护范围。
[0035]乳膏剂
[0036]1.实施实例1
‑
5和对比例1、2处方组成
[0037][0038]2.制备工艺
[0039](1)将十八醇、硬脂酸、肉豆本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种维A酸外用药物的组合物，其特征在于，所述组合物由维A酸和冰片按照1:5
‑
1:150重量比组成。2.根据权利要求1所述组合物，其特征在于，所述组合物由所述维A酸和所述冰片按照1:5、1：10、1:15、1:30或1:40重量比组成。3.含有权利要求1所述组合物的制剂，其特征在于，由所述组合物和辅料组成。4.根据权利要求3所述制剂，其特征在于，所述制剂中所述组合物和所述辅料按照1:31.3
‑
1:165.7重量比组成。5.根据权利要求3所述制剂，其特征在于，所述制剂中所述组合物和所述辅料按照重量比1:31.3、1:61.5、1:89.9、1：96.6、1:165.7组成。6.根据权利要求3所述制剂，其特征在于，所述制剂为乳膏剂，所述乳膏剂按重量份计由如下组分组成：7.根据权利要求3所述制剂，其特征在于，所述制剂为乳膏剂，所述按重量份计乳膏剂由如下组分组成：
8.根据权利要求3所述制剂，其特征在于，所述制剂为乳膏剂，所述乳膏剂按重量份计由如下组分组成：9.根据权利要求3所述制剂，其特征在于，所述制剂为乳膏...

【专利技术属性】
技术研发人员：陈圣，程刚，兰洁，
申请(专利权)人：重庆华邦制药有限公司，
类型：发明
国别省市：