一种白头翁提取物在制备治疗抗抑郁药物上的应用制造技术

技术编号:32784811 阅读:18 留言:0更新日期:2022-03-23 19:44
本发明专利技术公开了一种白头翁提取物在制备治疗抗抑郁药物上的应用,涉及药学技术领域,所述白头翁提取物为白头翁皂苷。本发明专利技术通过白头翁提取物溶于PBS缓冲溶液中,制得用药,对小鼠进行建模,给药,发现抑郁症模型小鼠症状消失,说明白头翁提取物对抑郁症具有确切的疗效。说明白头翁提取物对抑郁症具有确切的疗效。

【技术实现步骤摘要】
一种白头翁提取物在制备治疗抗抑郁药物上的应用


[0001]本专利技术涉及药学
,具体讲是一种白头翁提取物在制备治疗抗抑郁药物上的应用。

技术介绍

[0002]随着我国社会经济快速发展,人们面临的生活压力越来越重,公众心理压力普遍增加,造成抑郁症的发病率逐年升高且趋向年轻化。抑郁症是一种精神障碍类疾病。据WHO统计数据显示,全球约3.2亿人患有抑郁症,给家庭和社会带来深重危害,也为各国带来重大疾病医疗负担。近几十年来,多种理论试图解释抑郁症的发病机理。包括神经递质紊乱,内分泌免疫系统功能障碍和神经解剖学异常等,然而抑郁症发病机制至今仍未阐述清楚,更缺乏安全有效的治疗方法。同时许多患者对传统的抗抑郁药物治疗反应不佳,且耗费大量时间。此外,常规抗抑郁药引起的腹泻、镇静、恶心、睡眠障碍和性功能障碍等一系列副作用使患者难以坚持治疗。因此,开发高效、低副作用的抗抑郁药物迫在眉睫。
[0003]目前在市面上已经出现很多种类抗抑郁药物主要包含单胺氧化酶类抑制剂、三环类药物和选择性五轻色胺再摄取抑制剂。但是这些药物都普遍存在见效时间长、副作用强以及人群药物敏感性差异等问题。分析其原因可能在于疾病的发病机理复杂。因而了解抑郁症发病机制能更好的指导治疗疾病成为我们亟待解决的问题。越来越多的研究报道了炎症与抑郁的双向作用,它们相互促进和滋养。在这种双向循环中,抑郁促进炎症反应,炎症促进抑郁。炎症加剧是许多疾病和系统性疾病的特征,包括心血管疾病、糖尿病、代谢综合征、风湿性关节炎、哮喘、多发性硬化症、慢性疼痛和牛皮癣;这些症状中,每一种都会增加患抑郁症的风险。
[0004]白头翁是毛茛科(Ranunculaceae)白头翁属植物白头翁(Pulsatilla chinensis(Bunge)Regel)的干燥根,具有清热解毒、凉血止痢的功效,为治痢之要药,临床上白头翁及其制剂常用来治疗肠道疾病。白头翁的主要有效成分包括白头翁素和白头翁皂苷等,其中白头翁皂苷可通过水提或醇提得到。现代药理研究发现,白头翁皂苷具有增强免疫功能、抗炎、抗肿瘤、抗病原微生物等作用,因此受到广泛的研究和关注。
[0005]因此,开发出一种高效、安全、药性温和、适用人群广、适合长期服用的抗抑郁中药是迫切需要本领域技术人员解决的技术问题。

技术实现思路

[0006]本专利技术的目的在于至少解决现有技术中存在的技术问题之一,提供一种白头翁提取物在制备治疗抗抑郁药物上的应用。
[0007]本专利技术的技术解决方案如下:
[0008]一种白头翁提取物在制备治疗抗抑郁药物上的应用,所述白头翁提取物为白头翁皂苷。
[0009]进一步地,所述白头翁皂苷包括齐墩果烷型五环三萜皂苷和/或常春藤型皂苷。
[0010]进一步地,所述白头翁皂苷包括白头翁皂苷B4。
[0011]本专利技术还公开了一种抗抑郁药物,其活性成分包括白头翁皂苷,所述所述药物的浓度为1

50mg/ml。
[0012]本专利技术还公开了一种抗抑郁药物,其活性成分包括白头翁皂苷B4或其立体异构体、或其溶剂合物、或其水解产物、或其前体药物。
[0013]“立体异构体”是指由分子中原子在空间上排列方式不同所产生的异构体,例如:顺反异构体、对映异构体、构象异构体等。
[0014]“溶剂合物”,溶剂如乙醇、水等,其中,可含有不同量的水,如一水合物、半水合物、一个半水合物、二水合物或者三水合物。
[0015]“水解产物”是指分子中的糖基经酸水解后可得到白头翁皂苷苷元。
[0016]“前体药物”是白头翁皂苷B4的衍生物,其在可能具有较弱的活性或甚至没有活性,但在生理条件下(例如通过代谢、溶剂分解或另外的方式)转化为本专利技术的活性成分,从而发挥其药理作用的化合物。例如,含有羟基的化合物可形成生理上可水解的酯,其通过在体内水解以得到白头翁皂苷B4本身而充当前药。前体药物可以在体内环境中通过化学或生化方法被转换到本专利技术的化合物。
[0017]进一步地,将白头翁皂苷溶于PBS缓冲溶液中,制得药物。
[0018]进一步地,所述药物的浓度为2

72mg/ml。
[0019]进一步地,其给药量为按照给药对象的体重0.1ml/10g。
[0020]进一步地,上述药物还包括药学上可接受的辅料。“药学上可接受的”是指当给药至动物例如哺乳动物(例如鼠)时生理学上可耐受且通常不会产生过敏或类似的不良反应的添加剂或组合物。药物载体和赋形剂可以包括但不限于稀释剂,例如葡萄糖、蔗糖、碳酸钙、双飞粉、高岭土;润滑剂;聚乙二醇;粘合剂,例如硅酸铝镁、淀粉、明胶、甲基纤维素、羧甲基纤维素钠和/或聚乙烯吡咯烷酮;并且,如果需要的话,还包括崩解剂,例如淀粉、琼脂、海藻酸或其盐如海藻酸钠;和/或吸附剂、着色剂、防腐剂、稳定剂、矫味剂和甜味剂。
[0021]更进一步地,上述的抗抑郁药物可以制成以下制剂,所述制剂为注射剂、片剂、丸剂、胶囊剂、悬浮剂或乳剂。
[0022]本专利技术的有益效果是:一种白头翁提取物皂苷在制备治疗抑郁病药物中的应用,白头翁皂苷属于纯天然制剂,在抗抑郁治疗剂量下,安全可靠、无毒副作用,对抑郁病药物具有潜在的开发价值。
附图说明
[0023]图1为本专利技术实例中糖水偏好实验的结果;
[0024]图2为本专利技术实例中强迫游泳的结果;
[0025]图3为本专利技术实例中高架十字迷宫实验进入开放臂的时间统计结果。
[0026]图4为本专利技术实例中高架十字迷宫实验开放臂的次数统计结果;
[0027]图5位本专利技术白头翁皂苷提取物在负离子模式下总离子流图;
[0028]图中,*P<0.05,**P<0.01,****P<0.0001,均与模型组比较(MX)。
具体实施方式
[0029]本部分将详细描述本专利技术的具体实施例,但其不能理解为对本专利技术保护范围的限制。
[0030]下述实施例中所用的材料、试剂等,如无特殊说明,均可从商业途径得到。
[0031]实施例1小鼠抑郁模型建立及白头翁皂苷的给药
[0032]白头翁皂苷的提取与制备:
[0033]干燥的白头翁药材,10倍量75%乙醇回流提取3次,合并三次提取液,浓缩干燥。干燥物加入15%(g/mL)的NaOH水溶液,反应20小时后,用盐酸调节至中性,再上D101大孔树脂柱(料液比为1:2),经不同比例(1、10、50、75、99%)乙醇洗脱,收集乙醇洗脱液,减压浓缩,冷冻干燥即得。
[0034]应用LTQ

LC

MS/MS技术对白头翁提取物进行化学成分进行分析和鉴定,该提取物含有31种三萜皂苷(见表2),分别属于齐墩果烷型和羽扇豆烷型五环三萜,其中含有白头翁皂苷B4。苷元类型主要为齐墩果酸皂苷元、常春藤皂苷元和23

羟基白桦酸皂苷元3种。进一步,对该提取物主要成分(响应值最高的1本文档来自技高网
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【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种白头翁提取物在制备治疗抗抑郁药物上的应用,其特征在于,所述白头翁提取物为白头翁皂苷。2.根据权利要求1所述的一种白头翁提取物在制备治疗抗抑郁药物上的应用,其特征在于,所述白头翁皂苷包括齐墩果烷型五环三萜皂苷和/或常春藤型皂苷。3.根据权利要求1所述的一种白头翁提取物在制备治疗抗抑郁药物上的应用,其特征在于,所述白头翁皂苷包括白头翁皂苷B4。4.一种抗抑郁药物,其特征在于,其活性成分包括白头翁皂苷。5.根据权利要求4所述的抗抑郁药物,其特征在于,所述药物的浓度为1

50mg/ml。6.一种抗抑郁...

【专利技术属性】
技术研发人员:苏丹艾志福宋永贵汪婷婷刘亚丽孙根林
申请(专利权)人:江西中医药大学
类型:发明
国别省市:

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