【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】PI4
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激酶抑制剂及其使用方法
[0001]相关专利申请的交叉引用
[0002]根据《美国法典》第35章第119节(e)的规定,本专利申请案主张于2019年3月21日提交的编号为62/821,853的美国临时专利申请案提交日期的优先权;该专利申请案中的内容以引用方式全文并入本文中。
[0003]政府的权利
[0004]本专利技术专利获得了政府的支持,其中,美国国家过敏症和传染病研究所的资助项目为AI109662。政府拥有本专利技术的某些权利。
[0005]介绍
[0006]许多传染病均无适当疗法。全球人群中新出现的病原体数量迅速增加表明存在严重的全球健康问题,凸显出需要开发靶向多类病原体的常见成分的广谱抗感染药。人鼻病毒(HRV)是引起超过半数的感冒类疾病的罪魁祸首,每年因此产生的医疗费用和误工费用达数十亿美元。丙型肝炎病毒(HCV)是黄病毒科的成员,且是丙型肝炎和某些癌症(例如人类肝癌(肝细胞癌,简称HCC)和淋巴瘤的病因。据估计,目前全球超过2%的人口感染了丙型肝炎病毒(HCV)。肠道病毒是小核 ...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】1.一种式(I)所示的化合物:其中:Y1选自CH或N;Y2选自S、O或NR
19
,其中R
19
选自氢、烷基和被取代的烷基;R1选自芳基、被取代的芳基、杂芳基、被取代的杂芳基、烷基、被取代的烷基、环烷基、被取代的环烷基、杂环和被取代的杂环;R2选自烷氧基和被取代的烷氧基;R3选自氢、低级烷基和被取代的低级烷基;R4和R5各自独立地选自低级烷基和被取代的低级烷基;或R4和R5与其所附接的碳一同形成选自环烷基、被取代的环烷基、杂环、被取代的杂环、芳基、被取代的芳基、杂芳基和被取代的杂芳基的环状基团;以及R6选自被取代的烷基、环烷基、被取代的环烷基、芳基、被取代的芳基、杂环、被取代的杂环、杂芳基和被取代的杂芳基;或R4、R5和R6与其所附接的碳一同形成选自桥联环烷基、被取代的桥联环烷基、桥联杂环和被取代的桥联杂环的桥联环状基团;或其前药,或其药学上可接受的盐,前提是式(I)所示的化合物不是或其前药,或其药学上可接受的盐,前提是式(I)所示的化合物不是2.根据权利要求1所述的化合物,其中所述化合物的结构如式(II)所示:
其中:A是选自芳基、被取代的芳基、杂芳基、被取代的杂芳基、环烷基、被取代的环烷基、杂环和被取代的杂环的环系;以及B是选自芳基、被取代的芳基、杂芳基、被取代的杂芳基、环烷基、被取代的环烷基、杂环和被取代的杂环的环系。3.根据权利要求2所述的化合物,其中所述B环系选自B2
‑
B9:其中:Y3和Y5各自独立地选自N和CR
11
,其中R
11
选自氢,R
10
选自酰基、被取代的酰基、羧基、羧酰胺、被取代的羧酰胺、磺酰基、被取代的磺酰基、磺酰胺和被取代的磺酰胺;Y4选自CR
112
、NR
11
、SO2和O;Y6选自CR
112
和NR
11
;每个R
10
均选自烷基、被取代的烷基、羟基、烷氧基、被取代的烷氧基、三氟甲基和卤素;n是介于0至5之间的整数;m是介于0至3之间的整数;p是介于0至4之间的整数;q是介于0至8之间的整数q'是介于0至6之间的整数;以及r是介于0至2之间的整数。4.根据权利要求2或3所述的化合物,其中所述A环选自:其中:Y3选自N和CR
11
,其中R
11
选自氢,R
10
选自酰基、被取代的酰基、羧基、羧酰胺、被取代的羧
酰胺、磺酰基、被取代的磺酰基、磺酰胺和被取代的磺酰胺;Y4选自CR
112
、NR
11
、SO2和O;R
10
是一个或更多个独立地选自烷基、被取代的烷基、羟基、烷氧基、被取代的烷氧基、三氟甲基和卤素的任选取代基;n是介于0至5之间的整数;m...
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