一种在胃肠道内稳定的口服纳米粒子及其制备方法和应用技术

技术编号:32607716 阅读:28 留言:0更新日期:2022-03-12 17:32
本发明专利技术公开了一种在胃肠道内稳定的口服纳米粒子及其制备方法和应用,所述的口服纳米粒子是由聚乳酸

【技术实现步骤摘要】
一种在胃肠道内稳定的口服纳米粒子及其制备方法和应用


[0001]本专利技术是涉及一种在胃肠道内稳定的口服纳米粒子及其制备方法和应用,属于药用纳米材料


技术介绍

[0002]难溶性药物因溶解度小,难以达到治疗所需的血药浓度和体内消除速度过快等因素导致其口服生物利用度较低。而口服纳米粒子可以改善难溶性药物的溶解性,是提高难溶性药物口服生物利用度的有效方法之一,但口服纳米粒子进入胃肠道时将面临如胃液和肠液的pH值、酶、盐类物质等复杂而严峻的生理环境的破坏影响,因此口服纳米粒子能在胃肠道生理环境下保持良好稳定性是其更好发挥潜在作用如黏液层穿越、口服吸收及提高生物利用度的前提。
[0003]虽然利用亲水性聚合物如透明质酸、壳聚糖及其衍生物等可以提高纳米粒子在体外的物理稳定性,但在胃肠道内,因受胃液和肠液中有机物和离子的影响,含上述聚阳离子或聚阴离子稳定剂的纳米粒子很容易发生聚集从而导致纳米粒子粒径增大,进而会影响纳米粒子在胃肠道内的稳定性和口服吸收及生物利用度。因此,本领域亟需研发在胃肠道内稳定的口服纳米粒子,以利于其负载难溶药物穿越黏本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种在胃肠道内稳定的口服纳米粒子,其特征在于:所述的口服纳米粒子是由聚乳酸-羟基乙酸共聚物与槐糖脂和二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇2000依次按质量比为:1:(1~4):(0.02~0.10)采用改良的纳米沉淀法制备而得的平均粒径小于200nm的纳米粒子。2.一种制备权利要求1所述的在胃肠道内稳定的口服纳米粒子的方法,为改良的纳米沉淀法,其特征在于,所述方法具体包括如下步骤:a)取聚乳酸-羟基乙酸共聚物溶于有机溶剂中,制得溶液A;b)取槐糖酯溶于去离子水中,制得溶液B;c)取二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇2000溶于无水乙醇中,制得溶液C;d)将溶液C加入已预热到60~70℃的溶液B中,搅拌,制得混合溶液D;e)将溶液A滴加或倒入到混合溶液D中,搅拌,制得混合溶液E;f)使混合溶液E旋转蒸发挥去有机溶剂,即得均匀的胶体分散液。3.根据权利要求2所述的方法,其特征在于,所述方法还包括如下步骤:g)向步骤f)所得胶体分散液中加入冻干保护剂进行冷冻干燥。4.根据权利要求2所述的...

【专利技术属性】
技术研发人员:刘颖沈君怡陈海珍施江培郭圣荣冯年平顾笑妍
申请(专利权)人:上海中医药大学
类型:发明
国别省市:

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