【技术实现步骤摘要】
一种杂芳基类化合物及其应用
[0001]本专利技术涉及一种杂芳基类化合物及其应用。
技术介绍
[0002]TRAIL是肿瘤坏死因子相关凋亡诱导配体，具有诱导肿瘤细胞和病毒感染细胞发生凋亡的作用。HDAC(组蛋白去乙酰化酶)对染色体的结构修饰和基因表达调控发挥着重要作用，抑制HDAC活性可显著抑制细胞增殖。 ONC201和ONC212为已知化合物，发现其仅作用于TRAIL，对细胞凋亡有促进作用。
[0003][0004]目前，同时具有TRAIL和HDAC双重抑制活性，协同增强促进细胞凋亡的功能的药物还存在明显匮乏。
技术实现思路
[0005]本专利技术所要解决的技术问题是针对现有技术中具有TRAIL和HDAC双重抑制活性的化合物存在匮乏的缺陷，而提供了一种杂芳基类化合物、其中间体及制备方法和应用。本专利技术的杂芳基类化合物具有TRAIL和HDAC双靶点抑制作用，可增强细胞凋亡能力，减少耐药性。
[0006]本专利技术是通过下述技术方案来解决上述技术问题的。
[0007]本专利技术提供了一种如式I所示的杂芳基类化合物或其药学上可接受的盐，
[0008][0009]其中，X1独立地为C1‑
C4烷基，X2独立地为O；
[0010]或者，X1和X2相连与所连接的环原子一起形成
[0011]R
1a
、R
2a
、R
1b
、R
2b
、R
1c
、R
2c
、...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
1.一种如式I所示的杂芳基类化合物或其药学上可接受的盐，其中，X1独立地为C1‑
C4烷基，X2独立地为O；或者，X1和X2相连与所连接的环原子一起形成R
1a
、R
2a
、R
1b
、R
2b
、R
1c
、R
2c
、R
1d
、R
2d
、R
1e
和R
2e
中的一个或多个为其余的独立地为H、F、Cl、Br、I、CN、C1‑
C6烷基或卤代的C1‑
C6烷基；L独立地为连接键、C1‑
C4亚烷基或C2‑
C4亚烯基。2.如权利要求1所述的如式I所示的杂芳基类化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于，X1中，所述的C1‑
C4烷基为甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、仲丁基或叔丁基；和/或，R
1a
、R
2a
、R
1b
、R
2b
、R
1c
、R
2c
、R
1d
、R
2d
、R
1e
和R
2e
独立地为C1‑
C6烷基，或R
1a
、R
2a
、R
1b
、R
2b
、R
1c
、R
2c
、R
1d
、R
2d
、R
1e
和R
2e
独立地为卤代的C1‑
C6烷基里的C1‑
C6烷基为甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、仲丁基或叔丁基；和/或，R
1a
、R
2a
、R
1b
、R
2b
、R
1c
、R
2c
、R
1d
、R
2d
、R
1e
和R
2e
独立地为卤代的C1‑
C6烷基里或所述的卤代的C1‑
C6烷基里的卤为F、Cl、Br或I；和/或，R
1a
、R
2a
、R
1b
、R
2b
、R
1c
、R
2c
、R
1d
、R
2d
、R
1e
和R
2e
独立地为卤代的C1‑
C6烷基里或所述的卤代的C1‑
C6烷基中，所述的卤代的个数为1、2、3、4或5；和/或，所述的C1‑
C4亚烷基为
‑
CH2‑
、
‑
CH2CH2‑
、
‑
CH(CH3)
‑
、
‑
CH(CH3)CH2‑
或
‑
C(CH3)2‑
；和/或，所述的C2‑
C4亚烯基独立地为Z构型和/或E构型；和/或，所述的C2‑
C4亚烯基独立地为
‑
CH＝CH
‑
、
‑
C(CH3)＝CH
‑
、
‑
CH＝CH
‑
CH2‑
、
‑
CH＝CH
‑
CH2‑
CH2‑
、
‑
CH2‑
CH＝CH
‑
CH2‑
、
‑
C(CH3)＝CH
‑
CH2‑
、
‑
CH＝C(CH3)
‑
CH2‑
、
‑
CH＝CH
‑
CH(CH3)
‑
、
‑
C(C2H5)＝CH
‑
或
‑
C(CH3)＝C(CH3)
‑
；和/或，所述的R
1a
、R
2a
、R
1b
、R
2b
、R
1c
、R
2c
、R
1d
、R
2d
、R
1e
和R
2e
中的一个为其余独立地为H、F、Cl、Br、I、CN、C1‑
...
【专利技术属性】
技术研发人员：雒震，
申请(专利权)人：迈第康上海生物医药科技有限公司，
类型：发明
国别省市：
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