一种以依诺沙星为原料制备的异白叶藤碱类似物及其制备方法和应用技术

本发明专利技术公开了一种异白叶藤碱类似物及其制备方法和应用，其化学结构如下式Ⅰ所示：式Ⅰ中的取代基R可独立为

【技术实现步骤摘要】
一种以依诺沙星为原料制备的异白叶藤碱类似物及其制备方法和应用


[0001]本专利技术属于有机合成和新药物研发相关的药物化学
，具体涉及一种异白叶藤碱 类似物，同时还涉及一种以依诺沙星为原料制备异白叶藤碱类似物的方法，以及其在制备抗 结核药物中的应用。

技术介绍

[0002]结核病是由结核杆菌引起的高发病率的慢性传染疾病，由于缺乏有效的治疗药物，目前 已成为全球所面临的一个紧迫的公共卫生和社会问题。同时，加之结核杆菌对现有药物易产 生耐药性，尤其是多药耐药性的产生，对开发抗结核药物提出新挑战，导致自利福平抗结核 药被发现以来的半个多世纪尚没有一个新型化合物用于结核病的治疗。因此，抗结核药物的 研发是一项高耗时、高投入的复杂智力创新工程而被受关注。其中，以天然药物有效成分为 先导物，对其结构进行优化修饰，是发现新药最经济有效的策略。在多种天然有效成分的研 发中发现，以吲哚并喹啉为结构特征骨架的白叶藤碱类生物碱，如白叶藤碱(cryptolepine,A)、 异白叶藤碱(isocryptolepine,B)、新白叶藤碱(neocryptolepi本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种异白叶藤碱类似物，其特征在于，为以下结构的典型化合物：
2.一种以依诺沙星为原料制备权利要求1所述异白叶藤碱类似物的方法，其特征在于，具体步骤包括：以式II所示的依诺沙星为原料，经与硼氢化钾还原脱酸反应制得式III所示化合物6
‑
氟
‑1‑
乙基
‑7‑
哌嗪
‑1‑
基
‑
2,3
‑
二氢
‑
[1,8]萘啶
‑
4(1H)
‑
酮，然后与苯肼类化合物通过费歇尔吲哚合成方法构建吲哚并萘啶母核结构特征的白叶藤碱类生物碱，经后处理制得异白叶藤碱类似物；3.根据权利要求2所述制备异白叶藤碱类似物的方法，其特征在于，依诺沙星与硼氢化钾的摩...

【专利技术属性】
技术研发人员：冯爽，耿胜男，舒胜男，邱明恒，吕双双，
申请(专利权)人：郑州工业应用技术学院，
类型：发明
国别省市：