一种帕博西尼固体制剂及其制备方法技术

本发明专利技术属于医药技术领域，具体涉及一种帕博西尼固体制剂及其制备方法。本发明专利技术通过将帕博西尼、聚甘油脂肪酸酯、海藻酸钠制备成纳米微球，然后添加赋形剂制备得到固体制剂，产品崩解速度、溶出速度显著提高，渗透性大大增强，提高了制剂的生物利用度。本发明专利技术制备工艺简单，适于工业化生产。适于工业化生产。

【技术实现步骤摘要】
一种帕博西尼固体制剂及其制备方法


[0001]本专利技术属于医药
，具体涉及一种帕博西尼固体制剂及其制备方法。

技术介绍

[0002]帕博西尼(Palbociclib)化学名为：6
‑
乙酰基
‑8‑
环戊基
‑5‑
甲基
‑2‑
[[5
‑
(哌嗪
‑1‑
基)吡啶
‑2‑ꢀ
基]氨基]‑
8H
‑
吡啶并[2,3
‑
d]嘧啶
‑7‑
酮，结构属吡啶并嘧啶类，是由美国辉瑞研发的一种抗肿 瘤药物，又称帕布昔利布、帕博西林、帕博昔布、帕伯克利等。帕博西尼是全球首个细胞 周期素依赖性激酶(CDK)4/6的抑制药物，通过抑制细胞DNA的合成，可用于治疗转移 性乳腺癌。临床试验研究发现，该药没有传统化疗的副作用，肠道反应轻微，目前帕博西 尼作为一线疗法用于先前未接受过系统治疗的雌激素受体阳性(ER+)、HER2阴性晚期乳腺 癌绝经后女性。
[0003]帕博西尼在水中的溶解本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种帕博西尼固体制剂，其特征在于，所述的固体制剂由帕博西尼纳米微球、赋形剂制备而成。2.如权利要求1所述的固体制剂，其特征在于，所述的帕博西尼纳米微球由帕博西尼、聚甘油脂肪酸酯、海藻酸钠制备而成。3.如权利要求1所述的固体制剂，其特征在于，所述的赋形剂选自稀释剂、稳定剂、粘合剂、崩解剂、润滑剂中的一种或两种以上。4.一种如权利要求1
‑
3中任一项所述的帕博西尼固体制剂的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：(1)取帕博西尼和聚甘油脂肪酸酯溶于混合溶剂中，得溶液A，备用；(2)取海藻酸钠溶于纯化水中制成胶体溶液，得溶液B，备用；(3)将溶液A、溶液B置于高速匀浆机中，调节PH至4.0
‑
5.5之间，先进行高压乳化循环，再中速搅拌，得乳化液；(4)用离心机高速离心收集纳米微球，水洗，即制得纳帕博西尼纳米微球；(5)将帕博西尼微球和赋形剂混合均匀后，制得帕博西尼固体制剂，所述的赋形剂选自稀释剂、稳定剂、粘合剂、崩解剂、润滑剂中的一种或两种以...

【专利技术属性】
技术研发人员：申鹏，赵伟，
申请(专利权)人：山东新时代药业有限公司，
类型：发明
国别省市：