降解甾体化合物Phomopsicacid及其用途制造技术

本发明专利技术公开了降解甾体化合物Phomopsic acid及其用途。本发明专利技术的化合物Phomopsic acid是从金线莲Anoectochilus roxburghii(Wall.)Lindl.叶片内生真菌Phomopsis sp.中分离得到的新的降解甾体类化合物。本发明专利技术采用光谱法、HRMS和计算方法确定了它们的结构。Phomopsic acid通过诱导Brd4降解，能够高效、低细胞毒性的激活潜伏期HIV，且Phomopsic acid能够使Brd4

【技术实现步骤摘要】
降解甾体化合物Phomopsic acid及其用途


[0001]本专利技术属于医药
，具体涉及HIV病毒潜伏期逆转剂。

技术介绍

[0002]艾滋病由艾滋病毒(HIV)感染引起，是人类面临的最难以捉摸的大流行病之一。艾滋病无法完全治愈的原因之一是HIV潜伏病毒库的存在，即HIV病毒可与被感染细胞的基因组整合，其中包括最具特征的宿主休眠记忆T细胞，形成潜伏状态并保持沉默，以逃避宿主免疫系统。目前广泛应用的高活性抗逆转录病毒疗法(HAART)可以抑制病毒复制，但它不能完全消除潜伏的病毒。当HAART停止时，HIV的潜伏病毒能够恢复主动复制形成大量新的病毒，从而导致HIV病毒无法彻底清除。因此，与HAART相结合的“shock and kill”策略被认为是一种有效的治疗HIV的方法。它是基于潜伏期逆转剂(LRAs)激活潜伏的病毒(shock)，随后用HAART和免疫反应来阻止激活病毒的传播(kill)，以达到完全清除病毒的目的。
[0003]LRAs通过不同的方式重新激活潜伏的病毒库，包括信号转导、转录调控、表观遗传修饰等，如组蛋白去本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.降解甾体化合物，其结构式如式Ⅰ所示：其中，R1选自H、C1～C12的烷基或芳基；R2选自H、C1～C12的烷基或芳基、R3C＝O或R3OC＝O；R3选自C1～C12的烷基或芳基。2.根据权利要求1所述的降解甾体化合物，其特征在于：所述R1为H，所述R2为H，所述降解甾体化合物为Phomopsic acid，其结构式如式Ⅱ所示：3.权利要求1所述的降解甾体化合物或其药学上可接受的衍生物在制备HIV病毒的潜伏期逆转剂中的用途。4.根据权利要求3所述的用途，其特征在于：所述降解甾体化合物或其药学上可接受的衍生物通过激活潜伏的HIV转录实现潜伏期逆转。5.根据权利要求4所述的用途，其特征在于：所述降解甾体化合物或其药学上可接受的衍生物激活ta...

【专利技术属性】
技术研发人员：薛玉花，
申请(专利权)人：厦门大学，
类型：发明
国别省市：