一种核苷类前药及其用途制造技术

本发明专利技术涉及一种可口服治疗哺乳动物病毒感染的核苷类前药，具体地，本发明专利技术涉及式(I)化合物或其药学上可接受的盐或立体异构体，或其药物组合物，以及上述化合物或组合物在制备用于治疗、抑制或预防感染病毒所致疾病的药物中的用途。的用途。的用途。

【技术实现步骤摘要】
al.)。已经有研发人员依据GS
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441524设计出了一些可用于治疗人或猫或其它哺乳动物的药物或前体药物(Potency andpharmacokinetics of GS
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441524 derivatives against SARS
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CoV
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2,Bioorg.Med. Chem.46(2021)116364)。然而，本申请人在研究中发现可用于口服的 GS
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441524的前药鲜少报道，而可用于治疗猫的口服药则更少。相较于注射给药等实施方式，口服药具有施用方便、减轻痛苦等优点，但是，由于口服药要经过消化道吸收，其接触的环境更为复杂。因此如何设计出效果好的可口服的 GS
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441524前药，仍是本领域亟待解决的技术问题。

技术实现思路

[0006]本申请主要解决的技术问题是提供一种GS
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441524前药化合物，可用于口服治疗包括人和猫等哺乳动物由病毒感染引起的疾病。在一方面，本专利技术提供一种式(I)所示化合物或其药学上可接受的盐或酯或本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种式(I)所示化合物或其药学上可接受的盐或立体异构体：其中，R1选自H、取代或未取代的C2
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C5烷酰基；R2选自H、取代或未取代的寡肽酰基、取代或未取代的C5
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C10烷基酰基或环烷基酰基；所述R1和R2不同时为H。2.根据权利要求1所述的化合物，其特征在于，所述化合物包括式(II)所示的化合物：其中，R2选自取代或未取代的寡肽酰基。3.根据权利要求1所述的化合物，其特征在于，所述化合物包括式(III)所示的化合物：其中，R3为H或酰胺基。4.根据权利要求1所述的化合物，其特征在于，所述化合物包括式(IV)所示的化合物：R1为取代或未取代的C2
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C5烷酰基。5.根据权利要求1所述的化合物，其特征在于，所述化合物包括以下所示的化合物：
6.一种药物组合物，所述药物组合物包括权利要求1至5中任一项所述的化合物或者其药学上可接受的盐或立体异构体，以及至少一种药学上可接受的赋形剂或载体或稀释剂。7.根据权利要求6所述的药物组合物，其特征在于，所述药学上可接受的赋形剂包括粘合剂，填充剂，崩解剂，润滑剂和助流剂中的一种或多种；或者所述药学上可接受的载体包括乳膏、乳剂、凝胶、脂质体和纳米颗粒中的一种或多种。8.权利要求1至5中任一项所述的化合物或者其药学上可接受的盐或立体异构体和权利要求6至7中任一项所述的药物组合物在制备用于预防、抑制和治疗病毒感染所致疾病的药物中的用途。9.根据权利要求8所述的用途，其特征在于，所述病毒包括：(1)感染人的冠状病毒：重症急性呼吸综合征冠状病毒(SARS
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CoV)、2019新型冠状病毒(2019
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nCoV或SARS
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CoV
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2)、中东呼吸综合征冠状病毒(MERS
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CoV)；(2)致普通感冒的冠状病毒：人冠状病毒(OC43)、人冠状病毒(229E)、人冠状病毒(NL63)、人冠状病毒(HKUl)；(3)人流感病毒：甲型流感病毒、乙型流感病毒、丙型流感病毒；(4)黄病毒科病毒：丙型肝炎病毒(HCV)、登革热病毒(DENV)、寨卡病毒(Zika...

【专利技术属性】
技术研发人员：吕佳声，吉祥，贺小林，杜显超，孔宪起，陈大为，
申请(专利权)人：润佳苏州医药科技有限公司，
类型：发明
国别省市：