一种九肽-1衍生物及其合成方法和用途技术

本发明专利技术公开了一种九肽

【技术实现步骤摘要】
一种九肽
‑
1衍生物及其合成方法和用途


[0001]本专利技术属于美容肽
，具体涉及一种九肽
‑
1衍生物及其合成方法和用途。

技术介绍

[0002]九肽
‑
1又名美立肽，为含有九个氨基酸的美白九肽，主要用于美白亮肤及祛斑。黑色素的形成第一步是促黑色素细胞激素和黑色素细胞上的MC1受体结合，然后激活酪氨酸酶，进一步形成黑色素。九肽
‑
1是一种仿生肽，它和黑色素细胞上的MC1受体有非常好的匹配性，因此可以作为促黑色素细胞激素的对抗剂，竞争性的与MC1受体结合，阻止酪氨酸酶进一步被激活而产生黑色素。九肽
‑
1竞争性的封闭黑色素母细胞上受体与各种因子信号的入口，弱化了黑色素母细胞的活性，减少黑色素产生量，14天开始逐步均匀肤色，一个皮肤周期28天后，明显提亮肤色，肌肤红润、白皙，因此九肽
‑
1常被用作化妆品原料。
[0003]对现有文献及专利检索发现，申请公布号为CN 108852894 A的中国专利技术专利申请公开了一种用于修复美白祛皱的多肽组合，包括：修复多肽组合，修复多肽组合包括棕榈酰四肽
‑
7和三肽
‑1‑
铜；补充胶原蛋白多肽组合，补充胶原蛋白多肽组合包括棕榈酰三肽
‑
1，棕榈酰三肽
‑
5，棕榈酰五肽
‑
4；祛皱多肽组合，祛皱多肽组合包括乙酰基六肽
‑
8，类蛇毒肽，蜂毒肽；亮肤多肽组合，亮肤多肽组合包括九肽
‑
1，肌肽，四肽
‑
30；小分子活性物质、皮肤护理活性剂、pH调节剂、辅助剂若干，其余水。通过调节不同多肽组分的配比形成新配方，从而产生侧重点不同的多肽功效和不同的适用范围，将中医学上君臣佐使思想应用其中，使配方多样性，发挥其最大适用性和适用范围。申请公布号为CN 111035609 A的中国专利技术专利申请公开了一种小分子多肽眼部精华，包括如下组分：寡肽混合液、小分子多肽混合液、干细胞混合液、深海胶原蛋白粉及助剂；寡肽混合液由寡肽
‑
1、寡肽
‑
3、寡肽
‑
4和寡肽
‑
5组成；小分子多肽混合液由三肽
‑
1铜、棕榈酰五肽
‑
4、乙酰基四肽
‑
15、二肽
‑
2、乙酰基六肽
‑
8、三肽
‑
1、九肽
‑
1、棕榈酰四肽
‑
7和肌肽组成。该小分子多肽眼部精华将多种小分子多肽、干细胞混合液精心复配制得的眼部精华，对于眼部肌肤的黑色素抑制具有明显的提升作用，并且具有增加皮肤弹性、抗皱紧肤的功效。尽管九肽
‑
1展现出如上所述的多种效果和应用，但是目前对九肽
‑
1衍生物的研究几乎没有。

技术实现思路

[0004]本专利技术的目的在于提供一种具有抑制酪氨酸酶活性、抗氧化活性、抗光老化活性、抗敏活性且透皮渗透性佳的九肽
‑
1衍生物及其制备方法，该九肽
‑
1衍生物可以用于皮肤去色素剂、美白剂、淡斑剂、抗老剂、抗敏剂。
[0005]本专利技术为实现上述目的所采取的技术方案为：一种九肽
‑
1衍生物的合成方法，以九肽
‑
1、积雪草酸为原料，以HOBt/DCC或DMAP/DCC为缩合剂，进行缩合反应，制得九肽
‑
1衍生物；或，以九肽
‑
1、羟基积雪草酸为原料，以HOBt/DCC或DMAP/DCC为缩合剂，进行缩合反应，制得九肽
‑
1衍生物。
[0006]本专利技术合成方法制得的九肽
‑
1衍生物能够抑制酪氨酸酶活性和黑色素的合成，对
肌肤具有美白和淡斑的功效；本专利技术合成方法制得的九肽
‑
1衍生物能够有效清除DPPH自由基，从而发挥抗氧化活性，防止皮肤老化，且该九肽
‑
1衍生物还具有抗光老化效果；本专利技术合成方法制得的九肽
‑
1衍生物能够抑制透明质酸酶的活性，从而发挥出抗敏作用；本专利技术合成方法制得的九肽
‑
1衍生物还具有较佳的透皮渗透性，易于被肌肤吸收利用。
[0007]根据本专利技术一实施方式，九肽
‑
1和积雪草酸的摩尔比为1∶2.0
‑
4.0，或，九肽
‑
1和羟基积雪草酸的摩尔比为1∶2.0
‑
4.0。
[0008]根据本专利技术一实施方式，积雪草酸、HOBt和DCC的摩尔比为1∶1
‑
1.2∶1
‑
1.2，或，积雪草酸、DMAP和DCC的摩尔比为1∶0.18
‑
0.25∶1
‑
1.2，羟基积雪草酸、HOBt和DCC的摩尔比为1∶1
‑
1.2∶1
‑
1.2，或，羟基积雪草酸、DMAP和DCC的摩尔比为1∶0.18
‑
0.25∶1
‑
1.2。
[0009]本专利技术一实施方式提供了一种九肽
‑
1衍生物，通过上述的合成方法制得。
[0010]根据本专利技术一实施方式，九肽
‑
1衍生物对酪氨酸酶的半数抑制浓度IC
50
≤275 μg/mL。
[0011]根据本专利技术一实施方式，九肽
‑
1衍生物对DPPH自由基清除的半数抑制浓度IC
50
≤5.5 μg/mL。
[0012]本专利技术一实施方式提供了一种上述的九肽
‑
1衍生物在制备皮肤去色素剂或美白剂或淡斑剂或抗老剂或抗敏剂中的用途。
[0013]本专利技术一实施方式提供了一种美白剂，包括，上述的九肽
‑
1衍生物和其美容上可接受的盐或赋形剂或佐剂。
[0014]本专利技术一实施方式提供了一种化妆品，包括，上述的美白剂和至少一种化妆品可接受的赋形剂、辅助剂和/或成分。
[0015]本专利技术由于采用了积雪草酸和/或羟基积雪草酸对九肽
‑
1进行衍生，因而具有如下有益效果：本专利技术九肽
‑
1衍生物能够抑制酪氨酸酶活性和黑色素的合成，对肌肤具有美白和淡斑的功效；本专利技术九肽
‑
1衍生物能够有效清除DPPH自由基，防止皮肤老化，且还具有抗光老化效果；本专利技术九肽
‑
1衍生物能够抑制透明质酸酶的活性，防止皮肤过敏；本专利技术九肽
‑
1衍生物还具有较佳的透皮渗透性，易于被肌肤吸收利用。因此，本专利技术提供一种具有抑制酪氨酸酶活性、抗氧化活性、抗光老化活性、抗敏活性且透皮渗透性佳的九肽
‑
1衍生物及其制备方法，该九肽
‑
1衍生物可以用本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种九肽
‑
1衍生物的合成方法，以九肽
‑
1、积雪草酸为原料，以HOBt/DCC或DMAP/DCC为缩合剂，进行缩合反应，制得九肽
‑
1衍生物；或，以九肽
‑
1、羟基积雪草酸为原料，以HOBt/DCC或DMAP/DCC为缩合剂，进行缩合反应，制得九肽
‑
1衍生物。2.根据权利要求1所述的一种九肽
‑
1衍生物的合成方法，其特征在于，所述九肽
‑
1和积雪草酸的摩尔比为1∶2.0
‑
4.0，或，所述九肽
‑
1和羟基积雪草酸的摩尔比为1∶2.0
‑
4.0。3.根据权利要求1所述的一种九肽
‑
1衍生物的合成方法，其特征在于，所述积雪草酸、HOBt和DCC的摩尔比为1∶1
‑
1.2∶1
‑
1.2，或，所述积雪草酸、DMAP和DCC的摩尔比为1∶0.18
‑
0.25∶1
‑
1.2，所述羟基积雪草酸、HOBt和DCC的摩尔比为1∶1<...

【专利技术属性】
技术研发人员：陈超，傅小明，钱令页，黄毅，
申请(专利权)人：浙江湃肽生物有限公司深圳分公司，
类型：发明
国别省市：