用于递送阴离子材料的肽制造技术

本发明专利技术涉及用于递送诸如阴离子治疗剂的阴离子材料穿过生物屏障的肽及其使用方法。本发明专利技术涉及一种肽，所述肽包含以下或由以下组成：X

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】用于递送阴离子材料的肽
专利

[0001]本专利技术涉及用于递送诸如阴离子治疗剂的阴离子材料穿过生物屏障的肽及其使用方法。

技术介绍

[0002]用于递送阴离子货物的α螺旋两亲性肽的复杂设计和预测所述α螺旋两亲性肽的功能的困难引起对更简单的肽设计的探索。
[0003]富含精氨酸的肽(诸如寡精氨酸)(例如R8‑
SEQ ID NO:7)的成功指示两亲性质对于细胞穿透不是必需的。例如，在Penetratin的情形下，负责细胞穿透的是阳离子性质而不是螺旋结构[1]。因此，越来越多的注意力集中在开发富含阳离子氨基酸、特别是精氨酸的简单线性肽，所述简单线性肽能用作细胞穿透肽(CPP)或细胞递送剂。
[0004]精氨酸优于其他碱性残基(例如赖氨酸和组氨酸)的优势已导出以下结论：精氨酸的胍部分对细胞进入至关重要[2]。当带正电荷的胍盐基团通过静电力连接到细胞膜表面上的带负电荷的基团(例如脂质头部基团或蛋白聚糖，诸如硫酸乙酰肝素)时，起始细胞进入，导致随后形成双齿氢键合[3]。在初始静电相互作用之后，认为CPP
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【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】1.一种肽，所述肽包含以下或由以下组成：X
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(Xaa1)
a
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(Xaa2)
b
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Y
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(Xaa3)
c
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(Xaa4)
d
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Z，其中X和Z各自独立地选自Asn、Cys、Gln、Gly、Ser、Thr和Tyr；其中Xaa1和Xaa2中的一者是His，并且Xaa1和Xaa2中的另一者是Arg；其中Xaa3和Xaa4中的一者是His，并且Xaa3和Xaa4中的另一者是Arg；其中X的氨基官能团任选地被酰化；其中Z的羧酸酯官能团任选地被酰胺化；其中Y选自Ala和Trp；其中a和d各自独立地是2至4；并且b和c各自独立地是2至4，或它的盐或酰胺。2.根据权利要求1所述的肽，其中Xaa2和Xaa3各自是Arg。3.根据权利要求1或2所述的肽，其中Xaa1和Xaa4各自是His。4.根据权利要求1至3中任一项所述的肽，其中a和d各自一致并且是2至4。5.根据权利要求4所述的肽，其中a和d各自是3。6.根据权利要求1至5中任一项所述的肽，其中b和c各自一致并且是2至。7.根据权利要求6所述的肽，b和c各自是3。8.根据权利要求1至7中任一项所述的肽，其中a、b、c和d各自是3。9.根据权利要求1至8中任一项所述的肽，其中X和Z各自一致并且选自Asn、Cys、Gln、Gly、Ser、Thr和Tyr。10.根据权利要求1至9中任一项所述的肽，其中X和Z各自是Cys。11.根据权利要求1至10中任一项所述的肽，其中Y是Trp。12.根据权利要求1至11中任一项所述的肽，其中b加c的总和为至少六。13.根据权利要求1至12中...

【专利技术属性】
技术研发人员：H，
申请(专利权)人：贝尔法斯特女王大学，
类型：发明
国别省市：