一种斑蝥素抗病毒、抗菌制剂、其制备方法及用作预防和治疗新型冠状病毒感染技术

一种斑蝥素抗病毒、抗菌制剂，含有斑蝥素作为有效药物成分，所述斑蝥素溶解于油水互溶体或油油互溶体得到斑蝥素溶剂载体，将所述斑蝥素溶剂载体与可药用载体或赋形剂配制而成多种剂型抗病毒、抗菌药物。所述药物可以用作预防和治疗新型冠状病毒感染，所述斑蝥素溶剂载体也可以用作制备抗新型冠状病毒的生态抗生素灭活疫苗的溶体。生素灭活疫苗的溶体。

【技术实现步骤摘要】
一种斑蝥素抗病毒、抗菌制剂、其制备方法及用作预防和治疗新型冠状病毒感染


[0001]本专利技术涉及生物制药领域，具体的说是提供一种斑蝥素抗病毒、抗菌制剂及其制备方法。本专利技术提供的制剂可用于作为抗病毒、抗菌的预防和治疗的药物。特别是，在对新型冠状病毒、流感病毒、埃博拉病毒、艾滋病毒等病原体感染方面，也会具有重要的预防和治疗作用。

技术介绍

[0002]斑蝥素是一种动物的防御物质，它是一种高效、低毒、广谱的抗病毒、抗菌生物活性原料药，在我国医学上很早就有记载。
[0003]《神农本草经》、《本草纲目》记载：“斑蝥、芫菁、地胆
……
，解疔毒；猘犬毒
……”
。
[0004]斑蝥素也是一种现代西药原料药。百年前，西方医药学家已经将斑蝥素提纯，并研究了其物理性质、化学结构，在临床上将这种芫菁科昆虫的防御物质，定性为“皮肤刺激药、发疱药”。
[0005]制造防御物质，以抵抗各种微生物之能力，不独存在于动物体；即属下等植物，甚至细菌(1877年Pasteur与Joubert氏)有时亦能产生物质，以抑制或妨碍他种微生物之生长。此类物质被总称为抗生素(Antibiotics)。
[0006]受上述古、今医药学成就的启发，本专利技术人1959年，设立了“斑蝥素是一种抗生素”的医药学研究课题。1963年，开始在农村做斑蝥素实验研究的动物抗病毒实验。1971年开始在农村基层医疗机构，用斑蝥素脂溶性“医疗院所制剂”，进行抗病毒、抗菌的临床实践和科研相结合的研究。
[0007]上海1974年，批产了水溶性剂的《斑蝥素片》、《斑蝥素注射液》的药品标准。用于治疗肿瘤的应用，其60kg体重的患者，每日剂量为4.0mg。
[0008]本专利技术人在1980年6期《自然杂志》发表了《斑蝥素—抗病毒抗生素》。
[0009]1991年12月5日，卫生部批产“四类新药”抗病毒药《斑蝥素乳膏》。
[0010]大量临床验证表明，斑蝥素乳膏治疗小儿秋季腹泻，有显著的退热、止吐、止泻效果。治疗后，48小时内有效率为97％，平均好转时间23.4小时，止吐时间19.7小时，退热时间为18.75小时，显著缩短了病程。外治法又可避免患儿呕吐带来的服药困难。治疗期间未发现皮肤局部不良反应和其他毒副作用。《斑蝥素乳膏》治疗婴泻是一种安全有效的药物。
[0011]本专利技术人在研制斑蝥素抗病毒、抗菌系列制剂，寻找斑蝥素的溶剂载体工作中，对应用油脂、精油制备斑蝥素抗病毒、抗菌系列制剂进行研究，并获得了ZL90106365.7和01140066.8专利。但是，研制斑蝥素抗病毒、抗菌系列制剂，寻找斑蝥素的溶剂载体工作，直至应用精油，远远没有取得理想的斑蝥素溶剂载体。
[0012]斑蝥素在水中的最大溶解度是33.33ppm；经过本医药学研究课题50余年的研究，单纯用水做斑蝥素溶剂载体，制成斑蝥素人体外靶点药效的制剂，当其水分挥发后,其最高药物浓度可达33.33ppm，与本课题长期大量斑蝥素毒理学研究结论，斑蝥素在人体靶点药
物浓度为≤5.6ppm的数据相比，显而易见的药物浓度太高。因而单纯溶解于水中的斑蝥素制剂，在人体外靶点应用，就变成有毒副作用的“发疱剂”了，无法产生其斑蝥素应有的治疗作用。
[0013]目前，新型冠状病毒(COVID
‑
19)已经肆虐全球，虽然有证据显示瑞德西韦、氯喹及某些中药对抑制新型冠状病毒有一定疗效，但是远不能遏止病毒的大规模传播。因此人们把控制新型冠状病毒的希望寄托在尽快研制疫苗上。在制备疫苗中，有一类是灭活疫苗，也是最传统的疫苗，病原体已经失去活性，因此在临床应用，安全性好且简便。研制抗新型冠状病毒疫苗的关键步骤之一是寻找一种能够抑制或杀灭对人体侵染的新型冠状病毒病原体，同时不伤害人体的正常生理功能的载体。
[0014]至今，还没有见到“斑蝥素用作预防和治疗新型冠状病毒等病原体感染的药物及斑蝥素用作制备抗新型冠状病毒疫苗用的生态抗生素溶体”的报道。

技术实现思路

[0015]为了解决上述斑蝥素药剂学、毒理学难点，本专利技术人课题经长期研究发现，选用油油互溶体，或选用油水互溶体做斑蝥素的溶剂载体，制成的制剂，克服了斑蝥素制剂的药剂学、毒理学难点，能使斑蝥素的高效抗病毒、抗菌药效得以安全、理想发挥。
[0016]在选用油剂时，单纯应用一种油剂，尚达不到斑蝥素药剂学、药理学、毒理学的要求，必须从多种油剂中选择顺应斑蝥素理化性质的油剂，以达到斑蝥素药理作用显著提高的目的。
[0017]《合成实用香料手册》记载，目前，国外已经认定能安全食用的香料有1700 多种。包括：烃类及其衍生物、醇类、醚类、酚类及其衍生物、醛类、缩醛类、酮类、内酯类、酸类、酯类、含硫含氮化合物
……
。本专利技术经过多年的实验研究，发现只有酮类和内酯类的精油适合做斑蝥素的溶剂载体，具有一定的实用性。
[0018]本专利技术选用油油互溶体、油水互溶体做斑蝥素的溶剂载体，取得在斑蝥素药剂学、毒理学，药效学方面比ZL90106365.7和01140066.8专利技术专利中所应用的油脂、精油，有显著提高。
[0019]为了提供用作预防和治疗新型冠状病毒的药物及用于制备抗新型冠状病毒疫苗用的生态抗生素溶体，本专利技术的第一方面是，提供一种斑蝥素抗病毒、抗菌制剂，含有斑蝥素作为有效药物成分，所述斑蝥素溶解于油水互溶体或油油互溶体得到斑蝥素溶剂载体，将所述斑蝥素溶剂载体与可药用载体或赋形剂配制而成多种剂型用作预防和治疗新型冠状病毒的药物。
[0020]优选的，所述油水互溶体或油油互溶体含有酮类和/或内酯类的精油。
[0021]本专利技术的第二方面是，提供一种用作预防和治疗新型冠状病毒的斑蝥素皮肤吸收涂剂，含有斑蝥素作为有效药物成分，斑蝥素溶剂载体为油水互溶体，包括：
[0022]斑蝥素：160
‑
200mg
[0023]植物油：8.0
‑
12.0g
[0024]动物油：8.0
‑
12.0g
[0025]酮类精油：40.0
‑
60.0g
[0026]十八醇：20.0
‑
40.0g
[0027]硬脂酸：20.0
‑
40.0g
[0028]乳化剂(吐温
‑
80)40
‑
60.0g
[0029]其余蒸馏水：总量1000.0g
[0030]制成每克含斑蝥素0.16
‑
0.2mg的透皮吸收涂剂。
[0031]本专利技术的第三方面是，提供一种用作治疗新型冠状病毒的、油水互溶体为斑蝥素溶剂载体的静脉注射剂，含有斑蝥素作为有效药物成分，按下列成份：
[0032]斑蝥素：15.0
‑
30.0mg
[0033]2‑
丁酮：30.0
‑
60.0g
[0034]3‑
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【技术特征摘要】
1.一种斑蝥素抗病毒、抗菌制剂，含有斑蝥素作为有效药物成分，其特征在于，所述斑蝥素溶解于油水互溶体或油油互溶体得到斑蝥素溶剂载体，将所述斑蝥素溶剂载体与可药用载体或赋形剂配制而成多种剂型用作预防和治疗新型冠状病毒的药物。2.根据权利要求1所述的斑蝥素抗病毒、抗菌制剂，其特征在于，所述油水互溶体或油油互溶体，含有酮类和/或内酯类的精油。3.一种斑蝥素皮肤吸收涂剂，含有斑蝥素作为有效药物成分，其特征在于，斑蝥素溶剂载体为油油互溶体，按下列成份：斑蝥素：160.0
‑
200.0mg植物油：8.0
‑
12.0g动物油：8.0
‑
12.0g酮类精油：40.0
‑
60.0g十八醇：20.0
‑
40.0g硬脂酸：20.0
‑
40.0g乳化剂(吐温
‑
80)40
‑
60.0g其余蒸馏水：总量1000.0g制成每克含斑蝥素0.16
‑
0.2mg的皮肤吸收涂剂。4.一种斑蝥素静脉注射剂，含有斑蝥素作为有效药物成分，其特征在于，斑蝥素溶剂载体为油水互溶体，按下列成份：斑蝥素：15.0
‑
30.0mg2
‑
丁酮：30.0
‑
60.0g3
‑
庚酮：0.3
‑
0.6g2
‑
仲丁基环已酮：0.3
‑
0.6g其余为生理注射用水：总量16000.00g，制成斑蝥素静脉注射剂。5.一种斑蝥素片，含有斑蝥素作为有效药物成分，其特征在于，斑蝥素溶剂载体为油水互溶体，按下列成份：斑蝥素：200.0
‑
300.0mg可可脂：80.0
‑
120.0g橄榄油：60.0
‑
90.0g2
‑
丁酮：60.0
‑
90.0g2
‑
仲丁基环已酮：200.0
‑
300.0g淀粉：3200.0
‑
4800.0g谷朊粉：320.0
‑
480.0g制成总量：10000片；每片片重0.392
‑‑
0.588g的斑蝥素片。6.一种斑蝥素胶囊，含有斑蝥素作为有效药物成分，其特征在于，斑蝥素溶剂载体为油水互溶体，按下列成份：斑蝥素：200.0
‑
300.0mg脱臭牛脂：80.0
‑
120.0g橄榄油：60.0
‑
90.0g2
‑
丁酮：60.0
‑
90.0g
6
‑
羟基
‑
3，7
‑
二甲基辛酸内酯：200.0
‑
300.0g淀粉：3200.0
‑
4800.0g谷朊粉：320.0
‑
480.0g制成总量：10000粒，每粒粒重0.392
‑
0.588g的斑蝥素胶囊。7.一种斑蝥素鼻眼药油，含有斑蝥素作为有效药物成分，其特征在于，斑蝥素溶剂载体为油油互溶体...

【专利技术属性】
技术研发人员：王卫，
申请(专利权)人：甘肃芫美药业有限公司，
类型：发明
国别省市：