一种油溶性蚁酸作抗病毒、抗菌原料的药剂、及其制备方法技术

一种油溶性蚁酸抗病毒、抗菌药剂，是将水溶性的食品防腐添加剂蚁酸，溶解于油油互溶体或油水互溶体，制成油溶性蚁酸抗病毒、抗菌药剂，所述油油互溶体或油水互溶体，是与蚁酸互溶性的油类，得到油溶性蚁酸抗病毒、抗菌药剂；该药剂与可药用赋形剂配制而成多种剂型的蚁酸抗病毒、抗菌药物，这种药物，可用作抗鼻病毒、流感病毒以及常感染人的其他病毒、病菌的药物，也可作为用于预防和治疗新型冠状病毒感染的药物。染的药物。

【技术实现步骤摘要】
一种油溶性蚁酸作抗病毒、抗菌原料的药剂、及其制备方法
[0001]本申请是，申请号：202210078117.6，申请日：2022年01月24日，专利技术名称：一种油溶性小分子天然生物酸类抗病毒、抗菌制剂、其制法及应用的分案申请。


[0002]本专利技术涉及生物制药领域，具体的说是提供一种油溶性蚁酸抗病毒、抗菌原料药的药剂及其制备方法。本专利技术提供的药剂可用于作为抗病毒、抗菌的预防和治疗的药物。特别是，在对新型冠状病毒(COVID
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19)、流感病毒、鼻病毒等病原体感染方面，也会具有重要的预防和治疗作用。

技术介绍

[0003]病毒人肉眼不可见，却在地球生态系统中非常活跃。病毒也对大量生命体的生存进行了调节，从微生物到大型哺乳动物，无一不受到它们的影响。病毒的作用不仅限于生物，它们还会影响地球的气候、土壤、海洋和淡水。2009年，科学家达娜.威尔纳发现，人的肺里平均驻扎了174种之多的病毒，其中只有10％是已发现的病毒的近亲，而另外90％的病毒是陌生的(见[美]卡尔齐默著；刘旸译；《病毒星球》2019年4月；广西师范大学出版社；001,004,005)。
[0004]报刊资料：经常感染人的呼吸系统病毒有200多种。经常感染人的肠道病毒有70多种。有的肠道病毒也引起呼吸系统感染。呼吸系统感染95％是病毒所引起的。“可感染人类的病毒，有400种以上”。普通成人可检测到200种以上的抗病毒抗体。
[0005]蚁酸，又称甲酸，存在于蜂类、某些蚁类和某些毛虫的分泌物中。最初是由蒸馏蚂蚁得到的，最简单的脂肪酸。分子式为HCOOH。熔点8.4℃，沸点100.5℃，分子量46.03，无色而有刺激气味的液体，易燃。能与水、乙醇、乙醚和甘油任意混溶，和大多数的极性有机溶剂混溶，在烃中也有一定的溶解性。且有腐蚀性，人类皮肤接触后会起泡红肿。在化学工业中，甲酸被用于橡胶、医药、染料、皮革种类工业。用于制造乙酸盐、乙酸酯(见王箴主编，《化工辞典》第4版；(2000)；化学工业出版社；443)，也用作消毒剂和防腐剂。它是酸性最强的饱和一元羧酸。
[0006]《食品添加剂手册》记载，“所谓ADI值是指在人的一生中，每日连续摄入而不影响健康的最高摄入量”。蚁酸作为食品添加剂的ADI为0—3mg/kg(FAO/WHO,1973)(见凌关庭王亦芸、唐述潮著；《食品添加剂手册》上册；(1989)；化学工业出版社；5；168页03559)即60kg体重每日最大用量为180mg。
[0007]蚁酸是蚁类和蜂类经久远的自然选择，抑制或妨碍他种微生物生长的防御物质。是地球上2万多种蜂类、1万多种蚁类防御功能的主要成分。
[0008]马丁路德
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哈勒维腾贝格大学和拜罗伊特大学的研究人员发现：蚂蚁可以吞食自己分泌的蚁酸为肠胃消毒。蚁酸不仅可以杀死食物中的有害细菌，降低患病风险，对蚂蚁的肠道菌群也有显著影响。相关研究结果发表在《eLife》杂志中。
[0009]但是，将蚁酸等消毒、防腐药力最强的生物酸类，制成油溶性制剂，取得应用较小
剂量，并用于治疗流感的研究，到目前为止尚未见到报道。

技术实现思路

[0010]本专利技术的专利技术者们对油溶性蚁酸的抗病毒、抗菌性能进行了研究。
[0011]蚁酸的水溶性制剂，在人体内，迅速从尿路排出体外，呼吸系统、消化系统的药物浓度低，往往达不到在体内呼吸系统、消化系统靶点的抗病毒、抗菌的药效浓度。本专利技术为了解决这一药剂学、药理学难点，选用油油互溶体、油水互溶体做小分子生物酸的溶剂载体，研制成功油溶性蚁酸抗病毒制剂。
[0012]文献记载，蚁酸用于消毒防腐的食品添加剂，60kg体重每日最大剂量为180mg(ADI：0
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3mg/kg)。经反复试验，油溶性蚁酸口服剂和透皮吸收剂，每日应用剂量控制在9.0
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36.0mg(ADI：0.5mg/kg)时，发挥了对流感和普通感冒，高效的使鼻子通气，体温恢复正常、痰容易咳出的特效治疗效果，而其剂量，是其水溶性食品添加剂剂量的约六分之一。
[0013]本专利技术涉及的蚁酸油油互溶体、油水互溶体制剂应用后，在药动学吸收、分布、排泄过程中，消化系统(肝、胆、肠)呼吸系统(肺、气管)的动态药物浓度较高，泌尿系统的排出量较少，治疗剂量不发生毒副反应。
[0014]微生物对分子量小的，物理、化学性质稳定的生物酸，产生耐药性的，生物学机能不健全。所以，病原微生物，不容易对蚁酸产生耐药性。
[0015]在选用油剂时，单纯应用一种油剂，尚达不到小分子生物酸药剂学、药理学、毒理学的最佳要求，从多种油剂中选择顺应小分子生物酸理化性质的油剂，以达到药理作用显著提高的目的。
[0016]《合成实用香料手册》记载，目前，国外已经认定能安全食用的香料有1700多种。包括：烃类及其衍生物、醇类、醚类、酚类及其衍生物、醛类、缩醛类、酮类、内酯类、酸类、酯类、含硫含氮化合物
……
。本专利技术经过多年的实验研究，发现只有醇类、酮类和酯类的精油适合做小分子生物酸的溶剂载体，具有一定的实用性。
[0017]在上述研究的基础上，为了提供可以用作预防和治疗鼻病毒、流感病毒、新型冠状病毒等多种病毒、细菌感染的小分子生物酸药物，本专利技术的第一方面是，提供一种油溶性蚁酸抗病毒、抗菌药剂，是将水溶性的食品防腐添加剂蚁酸，溶解于油油互溶体或油水互溶体，制成油溶性蚁酸抗病毒、抗菌药剂。
[0018]优选的，所述油油互溶体或油水互溶体，是与蚁酸互溶性的油类。
[0019]在本专利技术中，将所述油溶性蚁酸抗病毒、抗菌药剂，与可药用赋形剂配制而成多种剂型的蚁酸抗病毒、抗菌药物。这种药物，可用作抗鼻病毒、流感病毒以及常感染人的其他病毒、病菌的药物，是可首选用于预防和治疗新型冠状病毒感染的药物。
[0020]优选的，所述油水互溶体或油油互溶体的油类含有酮类和/或酯类的精油。
[0021]进一步，优选的，所述精油，包括：油酸乙酯、苯乙酸甲酯、三硬脂酸甘油酯等酯类，2
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丁酮、2
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戊酮、3
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庚酮、左旋香芹酮等酮类，丙二醇、丙三醇、苯甲醇、十八醇等醇类或硬脂酸中一种或者一种以上。
[0022]本专利技术的第二方面是，提供一种透皮吸收涂剂，含有蚁酸作为有效药物成分，蚁酸溶剂载体为油油互溶体，包括：
[0023]蚁酸：1440.0
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1920.0mg
[0024]油酸乙酯：259.2
‑
345.6g
[0025]酮类精油：28.8
‑
38.4g
[0026]酯类精油：28.8
‑
38.4g
[0027]十八醇：40.0
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80.0g
[0028]硬脂酸：40.0
‑
80.0g
[0029]乳化剂(吐温
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80)70.0
‑
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【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种油溶性蚁酸抗病毒、抗菌药剂，其特征在于，是将水溶性的食品防腐添加剂蚁酸，溶解于油油互溶体或油水互溶体，制成油溶性蚁酸抗病毒、抗菌药剂，所述油油互溶体或油水互溶体，是与蚁酸互溶性的油类，所述的油类含有酮类和/或酯类的精油。2.根据权利要求1所述的一种油溶性蚁酸抗病毒、抗菌药剂，其特征在于，所述精油，包括：油酸乙酯、苯乙酸甲酯、三硬脂酸甘油酯等酯类，2
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丁酮、2
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戊酮、3
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庚酮、左旋香芹酮等酮类，丙二醇、丙三醇、苯甲醇、十八醇等醇类或硬脂酸中一种或者一种以上。3.一种透皮吸收涂剂，含有蚁酸作为有效药物成分，其特征在于，蚁酸溶剂载体为油油互溶体，包括：蚁酸：1440.0
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1920.0mg油酸乙酯：259.2
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345.6g酮类精油：28.8
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38.4g酯类精油：28.8
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38.4g十八醇：40.0
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80.0g硬脂酸：40.0
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80.0g乳化剂(吐温
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80)70.0
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90.0g其余蒸馏水总量1200.0g制成每克含蚁酸1.2
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1.6mg的透皮吸收涂剂。4.一种蚁酸静脉滴注剂，含有蚁酸作为有效药物成分，其特征在于，蚁酸溶剂载体为油水互溶体，包括：蚁酸：600.0
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800.0mg2
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丁酮：120.0
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160.0g2
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戊酮：12.0
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16.0g3
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庚酮：12.0
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16.0g其余为生理注射用水，液体总量25000.0ml，制成一次剂量为每250ml滴注剂含6.0
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8.0mg蚁酸的静脉滴注剂。5.一种蚁酸口服胶囊，含有蚁酸作为有效药物成分，其特征在于，蚁酸溶剂载体为油油互溶体，包括：蚁酸：8000.0
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16000.0mg油酸乙酯：880.0
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1760.0g苯乙酸甲酯：320.0
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640.0g谷朊粉：适量淀粉：适量制成总量：12000粒，每粒重量0.55g,每粒含蚁酸0...

【专利技术属性】
技术研发人员：王卫，王邗，王晓琴，杨晶文，
申请(专利权)人：甘肃芫美药业有限公司，
类型：发明
国别省市：