一种降脂的药用组合物制造技术

本发明专利技术公开了一种降脂的药用组合物，所述的药用组合物包含爵床脂定B、金不换甲醚、新爵床脂定B，所述爵床脂定B质量百分比为10～60％，所述金不换甲醚质量百分比为4～60％，所述新爵床脂定B质量百分比为3～50％。本发明专利技术提供的药用组合物通过上调载脂蛋白A

【技术实现步骤摘要】
一种降脂的药用组合物


[0001]本专利技术涉及一种降血脂的药用组合物及其用途，属于医药


技术介绍

[0002]随着人口老龄化、人们生活方式及习惯的改变，血脂代谢异常疾病越来越成为全球性的重大健康问题，成为导致全球人口死亡的重要原因。流行病学显示中国人群的血脂水平逐年升高，血脂异常患病率明显增加，成为城镇居民基本医疗保险的沉重负担。人群血清胆固醇水平的升高将导致2010～2030年期间我国心血管病事件约增加920万。我国儿童青少年高胆固醇血症患病率明显升高，预示未来中国成人血脂异常患病及相关疾病负担将继续加重。
[0003]血脂异常治疗的宗旨是防控动脉粥样硬化性心血管疾病，降低心肌梗死、缺血性脑卒中或冠心病死亡等心脑血管临床事件发生的危险。血脂异常相关疾病有高胆固醇血症、高甘油三酯血症、混合型高脂血症、低高密度脂蛋白血症、动脉粥样硬化性心血管疾病。高胆固醇血症治疗首选他汀类药物，起始宜应用中等强度他汀，根据个体降脂疗效和耐受情况适当调整剂量，若胆固醇水平不能达标，与其他降脂药物联合使用。临床降脂尽管他汀类药物可显著降低高、中甚至低危人群患动脉粥样硬化性心血管疾病的风险，但其剂量增加1倍低密度脂蛋白胆固醇只降低6％，且有肝功能损伤、肌病及新发糖尿病等。高甘油三酯血症治疗主要为贝特类药物，但有肝脏、肌肉和肾毒性。混合型高脂血症常以他汀类药物与另一种作用机制不同的降脂药组合治疗。低高密度脂蛋白血症可以选用烟酸进行治疗，能快速提高高密度脂蛋白胆固醇水平，但有肝脏损伤、高尿酸血症、高血糖和消化道不适等不良反应，且与他汀联用的临床研究表明与单用他汀相比无心血管保护作用，目前欧美多国已将烟酸类药物淡出降脂药市场。
[0004]高血脂易引起动脉粥样硬化，伴随血管炎症反应，进一步引起血栓性疾病。目前，针对静脉血栓栓塞性疾病的治疗临床上多采用抗凝药物，如肝素、黄达肝葵钠和沙利度胺等。针对动脉血栓栓塞性疾病的治疗根据不同情况会选用不同的治疗方案：(1)冠状动脉粥样硬化性心脏病通常采用阿司匹林、氯吡格雷等抗血小板药物治疗，视病情联合肝素等抗凝药物治疗；(2)缺血性脑卒中首选采用rt
‑
PA溶栓治疗，不适合溶栓治疗尽早给予抗血小板药物或抗凝药物治疗；(3)下肢动脉硬化闭塞症通常采用抗血小板药物治疗，急性动脉缺血除Ⅰ期和Ⅱa期局部溶栓治疗外一般采用抗凝和抗血小板药物治疗；(4)心房颤动采用抗凝治疗。上述药物随着统计病例的增多，越来越多的病患出现了个体疗效差异显著、药物抵抗和胃肠道出血等诸多不良反应。
[0005]目前临床上治疗高血脂症兼血栓病时往往需要上述降血脂药物和抗血栓药物联合应用，尚未有药物同时具有降血脂、抗炎及抑制血栓的作用。爵床为爵床科植物爵床Justicia procumbensL.的干燥全草，分布于亚热带和热带地区，我国药材资源十分丰富。爵床用药历史悠久，始载于《神农本草经》列为上品，历代本草均有收载，爵床脂定B、金不换甲醚、新爵床脂定B为从爵床中分离得到的单体化合物。本专利技术药理研究表明，爵床脂定B、
金不换甲醚和新爵床脂定B组成的药用组合物能降血脂、抗炎及抑制血栓，能对血脂和血栓性疾病病程进行控制和治疗。服用药用组合物等同于同时服用降血脂药、抗炎药、抗凝药或抗血小板聚集药，提高患者顺应性，临床具有显著优势。

技术实现思路

[0006]本专利技术的目的是对现有高血脂和高血脂兼患血栓性疾病提供新的治疗方法，提供一种药用组合物，主要含有爵床脂定B、金不换甲醚和新爵床脂定B，能多成分多靶点起效，具有降血脂、抗血栓兼具抗炎作用，对整个血栓性疾病的病理过程进行治疗。
[0007]实现本专利技术技术目的采用的技术方案是：
[0008]一种降血脂的药用组合物，所述的药用组合物包含爵床脂定B、金不换甲醚、新爵床脂定B，所述爵床脂定B质量百分比为10～60％，所述金不换甲醚质量百分比为4～60％，所述新爵床脂定B质量百分比为3～50％。
[0009]爵床脂定B(Justicidin B)，属于1
‑
苯代萘内酯型木脂素类化合物，分子式为C
21
H
16
O6，分子量为364，化学结构为(Ⅰ)。
[0010][0011]金不换甲醚(Chinensinaphthol methyl ether)，属于1
‑
苯代萘内酯型木脂素类化合物，分子式为C
22
H
18
O7，分子量为394，化学结构为(Ⅱ)。
[0012][0013]新爵床脂定B(Neojusticin B)，又名爵床脂定C(Justicidin C)，属于4
‑
苯代萘内酯型木脂素类化合物，分子式为C
22
H
18
O7，分子量为394，化学结构为(Ⅲ)。
[0014][0015]目前关于爵床脂定B、金不换甲醚和新爵床脂定B的药理研究为抗肿瘤、抗病毒和抗血小板聚集作用，没有发现上述3个化合物具有降血脂、抗凝血和抗炎的作用报道。本专利技术提供的药用组合物可用于治疗、预防、减轻、缓解高血脂症的药物，特别是高血脂症兼血栓性疾病的药物。
[0016]优选的，所述药用组合物的活性组分包含：爵床脂定B质量百分比为15～45％，金不换甲醚质量百分比为7～45％，新爵床脂定B质量百分比为7～40％。
[0017]进一步，所述药用组合物所制备制剂的原料药包含爵床脂定B、金不换甲醚、新爵床脂定B。
[0018]进一步，所述制剂的剂型为片剂、硬胶囊剂、软胶囊剂、颗粒剂、丸剂、口服液或注射剂。
[0019]进一步，所述制剂的辅料可以包括下列辅料中的一种或多种：崩解剂、润滑剂、稀释剂、润湿剂、粘合剂、着色剂、包衣料、抗氧剂、稳定剂、基质等。
[0020]进一步，所述的药用组合物具有降血脂作用。
[0021]进一步，所述的药用组合物还具有抗炎和抑制血栓的作用。
[0022]进一步，所述降血脂药物治疗的疾病包括高胆固醇血症、高甘油三酯血症、混合型高脂血症、低高密度脂蛋白血症、动脉粥样硬化性心血管疾病，所述与血栓有关的疾病包括急性冠状动脉综合征、脑卒中、静脉血栓栓塞症。所述药用组合物通过上调载脂蛋白A
‑
II、载脂蛋白C
‑
II的表达量降血脂；通过下调蛋白AMBP、纤维蛋白原、凝血酶原的表达量抑制血栓；通过下调触珠蛋白表达量抗炎。
[0023]载脂蛋白A
‑Ⅱ
与脂质结合共同稳定高密度脂蛋白的结构，促进脂质、胆固醇等代谢排出体外；载脂蛋白C
‑Ⅱ
是低密度脂蛋白激活剂，研究表明其过度表达或缺失均可导致甘油三酯血症，虽然对血脂调控作用不明显但能保护血管内皮细胞阻止动脉粥样硬化形成。实施例8表5结果显示爵床脂定B、金不换甲醚和新爵床脂定B均能明显上调血液中载脂蛋白A
‑Ⅱ
和载脂蛋白C
‑Ⅱ
的表达量。蛋白AMBP能抑制凝血因子Xa，凝血因子Xa本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种降血脂的药用组合物，其特征在于，所述的药用组合物包含爵床脂定B、金不换甲醚、新爵床脂定B，所述爵床脂定B质量百分比为10～60％，所述金不换甲醚质量百分比为4～60％，所述新爵床脂定B质量百分比为3～50％。2.根据权利要求1所述的药用组合物，其特征在于，所述含爵床脂定B质量百分比为15～45％，所述金不换甲醚质量百分比为7～45％，所述新爵床脂定B质量百分比为7～40％。3.一种根据权利要求1或2所述药用组合物所制备的制剂，其特征在于，所述制剂的原料药为爵床脂定B、金不换甲醚、新爵床脂定B组成的药用组合物。4.如权利要求3所述的制剂，其特征在于，所述制剂的剂型为片剂、硬胶囊剂、软胶囊剂、颗粒剂、丸剂、口服液或注射剂。...

【专利技术属性】
技术研发人员：吴和珍，杨艳芳，刘博，陆毅，洪宗超，艾中柱，吴松涛，
申请(专利权)人：湖北中医药大学，
类型：发明
国别省市：