一种具有抗肿瘤活性的柚皮素衍生物及其Ni(II)配合物的制备和应用制造技术

本发明专利技术公开了一种具有抗肿瘤活性的柚皮素衍生物及其Ni(II)配合物的制备和应用，所述柚皮素衍生物分子式为C

【技术实现步骤摘要】
一种具有抗肿瘤活性的柚皮素衍生物及其Ni(II)配合物的制备和应用


[0001]本专利技术涉及一种具有抗肿瘤活性的柚皮素衍生物及其Ni(II)配合物的制备和应用，属于医药领域。

技术介绍

[0002]柚皮素是一种广泛存在于自然界中的黄酮类化合物。近年来，柚皮素被发现具有抗菌、抗炎、清除自由基、抗氧化、止咳祛痰、降血脂等多种生物活性，是一种有效、安全、耐受性好、口服可用的天然产物活性成分。但由于柚皮素自身较差的脂溶性和水溶性，导致其生物利用率不高，因此对其进行化学修饰以获得高效、低毒、溶解性好的药物分子一直是众多研究者关注的重点。
[0003]目前对柚皮素的结构修饰主要集中在7位、4'位的酚羟基，但在4位羰基部位通过化学反应构筑喹啉腙类抗肿瘤衍生物还未见相关文献报道。喹啉也是具有潜在药理活性的重要氮杂环化合物。据报道，许多喹啉类衍生物都具有良好的抗结核、抗菌、抗HIV、抗疟疾等生物活性。目前，尚未见以柚皮素和肼基喹啉合成柚皮素腙类衍生物的报道，因此对柚皮素
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喹啉腙的设计合成和抗肿瘤活性研究具有重要意义。
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【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种具有抗肿瘤活性的柚皮素衍生物，其特征在于，所述的柚皮素衍生物为柚皮素
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喹啉腙，分子式为C
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H
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N3O4，分子结构式为：2.一种如权利要求1所述柚皮素衍生物的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：(1)将2
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氯喹啉溶于无水乙醇中，加入过量的80％水合肼，回流温度反应，得到中间体粗品；(2)中间体粗品用无水乙醇重结晶，得到橘色片状晶体2
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肼基喹啉中间体；(3)将2
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肼基喹啉中间体和柚皮素分别溶于无水乙醇后混合，滴加冰醋酸催化，回流温度反应，TLC监测反应进程，随反应进行析出深黄色沉淀；(4)反应结束后，趁热抽滤，无水乙醇洗涤，得到深黄色粉末，即为柚皮素
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喹啉腙粗品。3.根据权利要求2所述柚皮素衍生物的制备方法，其特征在于，步骤(1)中反应的时间为6h～8h；2
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肼基喹啉中间体和柚皮素的摩尔比为1.2:1～1.5:1。4.根据权利要求2所述柚皮素衍生物的制备方法，其特征在于，还包括将柚皮素
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喹啉腙粗品在无水乙醇中重结晶数次，得到深黄色粉末，即为柚皮素
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喹啉腙。5.一种权利要求1所述柚皮素衍生物对应的Ni(II)配合物，其特征在于，所述的Ni(II)配合物为柚皮素
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【专利技术属性】
技术研发人员：苑娟，宋军营，李恺昊，王俊敏，兰海荣，
申请(专利权)人：河南中医药大学，
类型：发明
国别省市：