【技术实现步骤摘要】
一种新型柚皮素嘧啶腙衍生物及其制备方法和应用
[0001]本专利技术涉及一种新型柚皮素嘧啶腙衍生物及其制备方法和抗肿瘤应用，属于药物化学领域。
技术介绍
[0002]恶性肿瘤已成为导致人类死亡的一大杀手，据预测2035年全球癌症死亡人数将增加到1315万人。胃癌是我国最常见的恶性肿瘤之一，每年约有17万人死于胃癌，接近全部恶性肿瘤死亡人数的1/4，严重威胁人类的健康和生命，因此抗肿瘤药物，尤其是抗胃癌药物的研发，是当今医药和生命科学领域极富挑战性和重大研究意义的课题。然而肿瘤细胞的耐药性和一系列不良反应仍是困扰医药工作者的一大难题，因此开发对人体危害较小的新疗法和新药物成为目前肿瘤研究的目标之一。
[0003]中药活性成分是抗肿瘤药物发现的重要途径。1940～2014年全球上市的175种小分子抗肿瘤药物中131种来自天然产物或其衍生物。以天然产物活性成分为先导化合物，进行结构修饰，合成强活性、高生物利用度和低毒性的抗肿瘤药物是新抗肿瘤药物设计的重要思路之一。黄酮类中药活性成分作为一类重要的天然产物，广泛存在于自然界中...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
1.一种新型柚皮素嘧啶腙衍生物，其特征在于，所述的柚皮素嘧啶腙衍生物为柚皮素
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嘧啶腙，分子式为C
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H
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N4O4，其分子结构式为：2.一种如权利要求1所述柚皮素嘧啶腙衍生物的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：(1)将2
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氯嘧啶溶于无水乙醇中，加入过量的80％水合肼，室温搅拌反应，得到中间体粗品；(2)中间体粗品用无水乙醇重结晶，得到无色针状晶体2
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肼基嘧啶中间体；(3)将2
‑
肼基嘧啶中间体与柚皮素分别溶于无水乙醇后混合，滴加冰醋酸催化，回流温度反应，TLC监测反应进程，随反应进行析出黄色沉淀；(4)反应结束后，趁热抽滤，无水乙醇洗涤，得到黄色粉末，即为柚皮素
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嘧啶腙粗品。3.根据权利要求2所述柚皮素嘧啶腙衍生物的制备方法，其特征在于，室温...
【专利技术属性】
技术研发人员：苑娟，李恺昊，宋军营，邢爱萍，王俊敏，
申请(专利权)人：河南中医药大学，
类型：发明
国别省市：
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