一种盐酸克林霉素棕榈酸酯干混悬剂的制备方法技术

本发明专利技术公开了一种盐酸克林霉素棕榈酸酯干混悬剂的制备方法，包括：按照以下处方，制备盐酸克林霉素棕榈酸酯干混悬剂，盐酸克林霉素棕榈酸酯：52重量份，泊洛沙姆：1.8

【技术实现步骤摘要】
一种盐酸克林霉素棕榈酸酯干混悬剂的制备方法


[0001]本专利技术涉及药物制剂领域，特别涉及一种盐酸克林霉素棕榈酸酯干混悬剂的制备方法。

技术介绍

[0002]盐酸克林霉素棕榈酸酯系克林霉素的衍生物，体外无抗菌活性，在体内经酯酶水解形成克林霉素而发挥抗菌活性。克林霉素作用机制为抑制细菌蛋白质的合成，主要作用于革兰阳性球菌和厌氧菌感染。该品对金黄葡萄球菌和表皮葡萄球菌、肺炎链球菌、化脓性链球菌等均有较好的抗菌作用，对流感嗜血杆菌及淋病奈瑟氏球菌中度敏感。
[0003]盐酸克林霉素棕榈酸酯干混悬剂是盐酸克林霉素棕榈酸酯的口服剂型，可以作为儿童用药。为提高小儿服用时的依从性，通常处方中需要加入一定量的矫味剂。
[0004]已知的一种小儿用盐酸克林霉素棕榈酸酯干混悬剂中的矫味剂为一定量的蔗糖和鲜奶精。但是在实际应用中发现，该处方的盐酸克林霉素棕榈酸酯干混悬剂并不能很好的掩盖盐酸克林霉素棕榈酸酯的味道，口感不佳。因此，需要进一步调整小儿用盐酸克林霉素棕榈酸酯干混悬剂的处方，以改善其口感，提高患者服用时的依从性。

技术实现思路

[0005]为解决上述技术问题，本专利技术提供了一种盐酸克林霉素棕榈酸酯干混悬剂的制备方法。
[0006]技术方案如下。
[0007]本专利技术提供了一种盐酸克林霉素棕榈酸酯干混悬剂的制备方法，包括：
[0008]按照以下处方，制备盐酸克林霉素棕榈酸酯干混悬剂，
[0009][0010][0011]所述制备方法包括：
[0012](1)将泊洛沙姆、三氯蔗糖、草莓香精用水溶解，得到溶液1，
[0013](2)将枸橼酸溶解于95％乙醇，作为粘合剂，
[0014](3)将盐酸克林霉素棕榈酸酯、糊精、蔗糖、羧甲淀粉钠、羧甲基纤维素钠混合后，得到粉料2，
[0015](4)将溶液1、粘合剂和粉料2混合，制软材，然后制粒，干燥，整粒，得盐酸克林霉素棕榈酸酯干混悬剂。
[0016]在一些实施方式中，所述处方包括：
[0017][0018]在一些实施方式中，在步骤(4)中，将软材用18筛制粒。
[0019]在一些实施方式中，在步骤(4)中，干燥的温度为40
‑
50℃。
[0020]在一些实施方式中，在步骤(4)中，用16目筛整粒。
[0021]在一些实施方式中，所制备的盐酸克林霉素棕榈酸酯干混悬剂的沉降体积比为0.97
‑
0.98。
[0022]有益效果
[0023]本专利技术提供了一种盐酸克林霉素棕榈酸酯干混悬剂的制备方法，通过调整处方中的矫味剂的种类和用量，在不影响原处方的沉降体积比和再分散性的前提下，改善了盐酸克林霉素棕榈酸酯干混悬剂的口感。
具体实施方式
[0024]以下说明本专利技术的具体实施方式为使本申请的目的、技术方案和优点更加清楚，下面通过具体实施例将对本申请的技术方案进行清楚、完整地描述。
[0025]需要说明的是，以下实施例中未注明具体条件者，按照常规条件或制造商建议的条件进行。所用试剂或仪器未注明生产厂商者，均为可以通过市售购买获得的常规产品。
[0026]实施例1
[0027]采用以下的制备工艺步骤制备表1中的处方：
[0028](1)将处方量的泊洛沙姆、三氯蔗糖、草莓香精用适量水溶解，得到溶液1，
[0029](2)将处方量的枸橼酸溶解于适量的95％乙醇，作为粘合剂，
[0030](3)将盐酸克林霉素棕榈酸酯、糊精、蔗糖、羧甲淀粉钠、羧甲基纤维素钠混合后，得到粉料2，
[0031](4)将溶液1、粘合剂和粉料2混合，制软材，然后用18目筛制粒，在40
‑
50℃下干燥后，用16目筛整粒，得盐酸克林霉素棕榈酸酯干混悬剂。
[0032]表1处方设计表
[0033][0034][0035]实施例2制剂特性的考察
[0036]对根据表1中的处方制得的混悬剂进行沉降体积比、再分散性、口感的考察，考察结果分别记载于表2和表3中。
[0037]表2沉降体积比和再分散性结果表
[0038]处方1234沉降体积比0.9750.9750.9760.975再分散性分散均匀分散均匀分散均匀分散均匀
[0039]表3口感结果
[0040]处方1234口感一般一般好一般
[0041]由上述试验结果可得，变更后处方沉降体积比、再分散性与变更前处方(处方4)基本一致，表明加入草莓香精、三氯蔗糖后，盐酸克林霉素棕榈酸酯依然稳定；同时，在处方3中，分别加入0.363重量份的草莓香精和三氯蔗糖，相比于变更前的处方4，改善了盐酸克林霉素棕榈酸酯干混悬剂的口感，有利于提高患者的用药依从性。
[0042]实施例3制剂的稳定性考察
[0043]按照处方3，制备1批盐酸克林霉素棕榈酸酯干混悬剂样品，将其分别置于强光4500
±
500LX，高温40℃，高湿75％条件下放置10天，分别于5天、10天取样，考察其外观、沉降体积比、再分散性、有关物质、含量变化情况，考察结果见下表：
[0044]表4稳定性考察结果
[0045][0046][0047]由表4中的结果可见：变更后处方3对光照(4500
±
500LX)、高温40℃、高湿75％不
敏感，稳定性良好。
[0048]以上所述实施例仅表达了本专利技术的几种实施方式，其描述较为具体和详细，但并不能因此而理解为对本专利技术专利范围的限制。应当指出的是，对于本领域的普通技术人员来说，在不脱离本专利技术构思的前提下，还可以做出若干变形和改进，这些都属于本专利技术的保护范围。
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【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种盐酸克林霉素棕榈酸酯干混悬剂的制备方法，其特征在于，包括：按照以下处方，制备盐酸克林霉素棕榈酸酯干混悬剂，所述制备方法包括：(1)将泊洛沙姆、三氯蔗糖、草莓香精用水溶解，得到溶液1，(2)将枸橼酸溶解于95％乙醇，作为粘合剂，(3)将盐酸克林霉素棕榈酸酯、糊精、蔗糖、羧甲淀粉钠、羧甲基纤维素钠混合后，得到粉料2，(4)将溶液1、粘合剂和粉料2混合，制软材，然后制粒，干燥，整粒，得盐酸克林霉素棕榈酸酯干混悬剂。2.根据权利要求1所述的盐酸克林霉素棕榈酸酯干混悬剂的制备方法，其特征在于，所述处方包括：述处方包括：3.根据权利要求1所述...

【专利技术属性】
技术研发人员：王汕桃，李丙寅，
申请(专利权)人：海南海神同洲制药有限公司，
类型：发明
国别省市：