【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】HSP90结合缀合物及其制剂
[0001]相关申请的引用
[0002]本申请要求2020年3月6日提交的标题为“HSP90
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TARGETING CONJUGATES AND FORMULATIONS THEREOF(HSP90靶向缀合物及其制剂)”的美国临时专利申请号62/986,245、2019年4月3日提交的标题为“HSP90
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TARGETING CONJUGATES AND FORMULATIONS THEREOF(HSP90靶向缀合物及其制剂)”的美国临时专利申请号62/828,645的优先权,其每一篇申请的内容通过引用的方式以其整体并入本文。
专利
[0003]本专利技术涉及靶向热休克蛋白(包括热休克蛋白90(HSP90))的分子例如用于治疗癌症的用途。
技术介绍
[0004]热休克蛋白90(HSP90)是一种分子伴侣,对于维持众多客户蛋白质的稳定性和功能很重要。它被认为是抗癌药物开发的主要治疗靶标。
技术实现思路
[0005]本专利技术提供了一种包含通过连接体偶联至HSP90靶向部分的活性物质的缀合物以及包含此类缀合物的药物组合物。还提供了制备和使用此类缀合物的方法。
[0006]附图简要说明
[0007]图1显示了在NCI
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H460肿瘤中CMP51(包含Lu177)的放射性类似物的生物分布数据。CMP51展示了除肾脏以外的选择性肿瘤暴露。
[0008]图2显示了在NCI
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...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】1.一种缀合物,其包含经由连接体与至少一个靶向部分(TM)偶联的活性物质,其中所述TM结合HSP90,其中所述活性物质包含放射性物质或放射性物质的螯合剂,并且其中所述缀合物包含式X10或式X20的结构:2.根据权利要求1所述的缀合物,其中所述连接体包含间隔基,其中所述间隔基包含至少一种氨基酸或其类似物。3.根据权利要求2所述的缀合物,其中所述间隔基包含2个氨基酸或其类似物、3个氨基酸或其类似物、4个氨基酸或其类似物或5个氨基酸或其类似物。4.根据权利要求2所述的缀合物,其中所述缀合物包含式A10或式A20的结构:
5.根据权利要求2
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4中任一项所述的缀合物,其中所述TM选自TM1、TM2、TM3、TM4、TM5、TM8、TM9、TM10、TM11、TM12、TM13、TM14、TM6、TM7或TM15。6.根据权利要求2所述的缀合物,其中所述缀合物是T1、T2、T4、T5、T6、T8、T9、T10、T27、T28、T29、T39、CMP13、CMP14、CMP15、CMP16、CMP23、CMP37、CMP38、CMP43、CMP44、CMP45、CMP46、CMP47、CMP48、CMP49、CMP50、T1
’
、T2
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、T4
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、T5
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、T6
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、T8
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、T9
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、T10
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、T27
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、T28
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、T29
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、T39
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、CMP13
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、CMP14
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、CMP15
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、CMP16
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、CMP23
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、CMP37
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、CMP38
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、CMP43
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、CMP44
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、CMP45
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、CMP46
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、CMP47
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、CMP48
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、CMP49
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、CMP50
’
,或其放射性类似物或其药学上可接受的盐。7.根据权利要求1所述的缀合物,其中所述连接体包含间隔基,其中所述间隔基包含聚乙二醇(PEG)。8.根据权利要求7所述的缀合物,其中所述间隔基是(PEG)4或(PEG)12。9.根据权利要求7所述的缀合物,其中所述缀合物包含式B10或式B20的结构:所述的缀合物,其中所述缀合物包含式B10或式B20的结构:10.根据权利要求7
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9中任一项所述的缀合物,其中所述TM选自TM1、TM2、TM3、TM4、TM5、TM8、TM9、TM10、TM11、TM12、TM13、TM14、TM6、TM7或TM15。11.根据权利要求7所述的缀合物,其中所述缀合物是CMP1、CMP2、CMP29、CMP30、CMP31、
CMP32、CMP33、CMP34、CMP35、CMP36、CMP39、CMP40、CMP41、CMP42、CMP52、CMP1
’
、CMP2
’
、CMP29
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、CMP30
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、CMP31
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、CMP32
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、CMP33
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、CMP34
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、CMP35
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、CMP36
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、CMP39
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、CMP40
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、CMP41
’
、CMP42
’
、CMP52
’
,或其放射性类似物或其药学上可接受的盐。12.根据权利要求1所述的缀合物,其中所述缀合物包含至少一个药代动力学调节单元(PMU)。13.根据权利要求12所述的缀合物,其中所述PMU与白蛋白结合。14.根据权利要求13所述的缀合物,其中所述PMU包含15.根据权利要求12所...
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