【技术实现步骤摘要】
一种盐酸倍他司汀的合成方法
[0001]本专利技术涉及一种盐酸倍他司汀的合成方法，属于医药与化工
技术介绍
[0002]盐酸倍他司汀，化学名为N
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甲基
‑2‑
吡啶乙胺二盐酸盐，作为一种组胺H1受体弱激动剂、H3受体强拮抗剂，对H2受体几乎没有作用，是具有高效、低毒副作用特性的第二代抗组胺药物。盐酸倍他司汀是由意大利佛曼蒂(Formenti)制药集团开发的一种药物，1970年于欧洲注册上市，在临床上作为一种血管扩张药，主要用于美尼尔综合症，血管性头痛及脑动脉硬化，并可用于治疗急性缺血性脑血管疾病，如脑血栓、脑栓塞、脑供血不足、脑动脉硬化等，对于不稳定心绞痛以及高血压所致的直立性眩晕、耳鸣等亦有效。
[0003]目前，盐酸倍他司汀的合成路线主要有四种：
[0004]第一种是2
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羟乙基吡啶在氢氧化钾或氢氧化钠作用下，在100℃脱水2h，得到2
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乙烯基吡啶，以及少量的副产物2
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甲基吡啶；然后2
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【技术保护点】
【技术特征摘要】
1.一种盐酸倍他司汀的合成方法，该方法是在室温下，将过渡金属催化剂、碱性试剂加到圆底烧瓶中，在氮气保护下，加入甲胺、2
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羟乙基吡啶和有机溶剂。加料完毕，在40～150℃下反应至结束。反应液冷却至室温，加水，抽滤回收过渡金属催化剂，滤液分出有机相，水相用乙酸乙酯萃取3次。合并有机相，用饱和食盐水洗，无水硫酸钠干燥，减压蒸馏回收有机溶剂。残留物用乙醇溶解，通入干燥氯化氢，抽滤，用适量乙醇清洗滤饼，真空干燥后得到产品。反应方程式为：2.根据权利要求1所述的一种盐酸倍他司汀的合成方法，其特征在于：所述的过渡金属催化剂为Pd/C、Pd/Al2O3、Pd/Fe3O4、Pd/MgO、Ni
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Al型镍粉、Ni
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Zn型镍粉或纳米镍粉中的一种。3.根据权利要求1所述的一种盐酸倍他司汀的合成方法，其特征在于：所述的碱性试剂为碳酸钠、碳酸氢钠、甲酸钠、碳酸钾、次...
【专利技术属性】
技术研发人员：洪志，章云晓，罗梅，杨钰莹，霍婉华，冯贡麒，韩娴，秦东辉，
申请(专利权)人：台州学院，
类型：发明
国别省市：
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