【技术实现步骤摘要】
一种靶向FGFR的新型肿瘤PET分子探针及其制备方法
[0001]本专利技术涉及一种核医学
,具体涉及一种靶向FGFR的新型肿瘤PET分子探针及其制备方法。
技术介绍
[0002]FGFR(fibroblast growth factor receptor)酪氨酸激酶家族包括FGFR1、FGFR2、FGFR3和FGFR4。成纤维细胞生长因子相关信号异常是许多癌症的驱动因素,近年来FGFR抑制剂的研究取得很大成功,2019年首个FGFR泛抑制剂Erdafitinib被FDA批准上市,目前FGFRs抑制剂的研究则集中于实现亚型的高选择性。在生理状态下,FGFR4信号通路被严格控制,而FGFR4信号失调导致癌症的发生发展、增殖、存活及转移。
[0003]39%的食管鳞状细胞癌患者和82%的恶性外周神经鞘膜瘤患者存在FGFR4异常过表达,伴随着不良预后和短的生存期。在乳腺癌患者中大约有32%FGFR4的mRNA表达水平上升。此外,FGFR4过表达的星形胶质细胞瘤、肝癌、卵巢癌、胃癌、胰腺癌、结肠癌有较高的侵袭性,预示着 ...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
1.一种靶向FGFR的新型肿瘤PET分子探针,其特征在于,结构式如下:2.根据权利要求1所述的靶向FGFR的新型肿瘤PET分子探针,其特征在于,合成反应方程式如下:,其中,K222为氨基聚醚。3.一种靶向FGFR的新型肿瘤PET分子探针的制备方法,用于制备权利要求1或2所述的靶向FGFR的新型肿瘤PET分子探针,其特征在于,合成步骤包括:步骤1,用惰性气体A将含有
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F离子的靶水加压,传出后,通过QMA柱,将所述
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F离子吸附在所述QMA柱上,加入碳酸钾/氨基聚醚,将QMA柱吸附的
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F冲入反应管内,在90
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110℃、惰性气体B下蒸发溶液至干后,再加入无水有机溶剂CAN形成共沸溶液,在90
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110℃下继续蒸发至干,进入步骤2;步骤2,用DMSO/CAN溶解PET分子探针前体,加入所述反应管,一定温度反应一定时间,纯化,即得所述PET分子探针。4.根据权...
【专利技术属性】
技术研发人员:孔艳艳,管一晖,谢芳,张政伟,李明,黄琪,肖见飞,杨贇豪,吴平,姜东朗,李骏鹏,周维燕,李修明,朱毓华,宋炯,
申请(专利权)人:复旦大学附属华山医院,
类型:发明
国别省市:
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