2`，3`-双脱氧核苷-5`-O-(α-硫代)三磷酸的制备方法技术

2'，3'

【技术实现步骤摘要】
2
′
，3
′‑
双脱氧核苷
‑5′‑
O
‑
(
α
‑
硫代)三磷酸的制备方法


[0001]本申请涉及化学合成领域，具体而言，涉及一种2
′
，3
′‑
双脱氧核苷
‑5′‑
O
‑
(α
‑
硫代)三磷酸的制备方法。

技术介绍

[0002]反义药物主要是利用反义DNA及反义RNA等制作的药物，如反义核酸/反义寡核苷酸(Antisense Oligonucleotide，ODNs)。即人工合成的DNA或RNA单链片段，主要包括反义DNA(AS
‑
ODN)，反义RNA(ASON)，多肽核酸(PNA)，核酶(ribozyme)等。
[0003]传统药物，如小分子化学药、大分子生物药反义技术等，一般都是直接作用于致病蛋白本身，而反义药物则作用于产生蛋白的基因。反义药物能够与特定的基因杂交，是在基因水平上去干扰致病蛋白质的产生过程。换言之，反义药物根据碱基本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种2'，3'
‑
双脱氧核苷
‑
5'
‑
O
‑
(α
‑
硫代)三磷酸的制备方法，其特征在于，所述制备方法包括：使2'，3'
‑
双脱氧核苷二氯(α
‑
硫代一磷酸)与焦磷酸反应，然后进行水解。2.根据权利要求1所述的2'，3'
‑
双脱氧核苷
‑
5'
‑
O
‑
(α
‑
硫代)三磷酸，其特征在于，2'，3'
‑
双脱氧核苷二氯(α
‑
硫代一磷酸)与焦磷酸是在非质子极性溶剂中反应的；可选地，所述非质子极性溶剂包括N,N
‑
二甲基甲酰胺。3.根据权利要求1所述的2'，3'
‑
双脱氧核苷
‑
5'
‑
O
‑
(α
‑
硫代)三磷酸的制备方法，其特征在于，所述2'，3'
‑
双脱氧核苷二氯(α
‑
硫代一磷酸)是通过使用2'，3'
‑
双脱氧核苷进行磷酰化反应而被制得；可选地，所述磷酰化反应中使用的磷酰化试剂为PSCl3。4.根据权利要求1所述的2'，3'
‑
双脱氧核苷
‑
5'
‑
O
‑
(α
‑
硫代)三磷酸的制备方法，其特征在于，所述2'，3'
‑
双脱氧核苷二氯(α
‑
硫代一磷酸)通过下述方式制备：向2'，3'
‑
双脱氧核苷、磷酸三甲酯和2，4，6
‑
三甲基吡啶形成的液体体系中，加入三氯硫磷进行反应。5.根据权利要求3至4中任意一项所述的2'，3'
‑
双脱氧核苷
‑
5'
‑
O
‑
(α
‑
硫代)三磷酸的制备方法，其特征在于，所述2'，3'
‑
双脱氧核苷包括2'，3'
‑
双脱氧腺苷、2'，3'
‑
双脱氧胞苷、2'，3'
‑
双脱氧鸟苷、2'，3'
‑
双脱氧胸苷。6.一种2'，3'
‑
双脱氧核苷
‑
5'
‑
O
‑
(α
‑

【专利技术属性】
技术研发人员：邱洪健，黄成，毛忠华，李新亮，
申请(专利权)人：上海兆维生物工程有限公司，
类型：发明
国别省市：