一种小白菊内酯衍生物在防治水稻白叶枯病方面的应用制造技术

本发明专利技术公开了一种小白菊内酯衍生物在防治水稻白叶枯病方面的应用，其化合物结构如下图（Ⅰ）所示。该小白菊内酯衍生物对水稻白叶枯病菌有很好的抑制作用，在植物病害的防治中具有较好的应用前景。有较好的应用前景。有较好的应用前景。有较好的应用前景。

【技术实现步骤摘要】
一种小白菊内酯衍生物在防治水稻白叶枯病方面的应用


[0001]本专利技术属于农药
，具体涉及一种小白菊内酯衍生物在防治水稻白叶枯病方面的应用。

技术介绍

[0002]目前中国使用的农药80%以上为化学农药，化学农药的使用极大的推动了现代农业的发展，但是随着粮食产量的显著提高，人们对于化学农药使用带来的粮食安全问题和环境问题越来越重视，因此无公害植物源农药产业及生物防治领域研究获得了难得的发展机遇。植物源农药主要是指从植物资源中提取出的具有天然活性物质制成的农药，通常指按天然物质或其类似衍生结构人工合成的农药。这类农药在自然界中能够自然降解，具有环境友好、高效、天然活性成分作用方式独特、不易产生抗药性和对非靶标生物安全无毒害等优势。是发展有机农业、促进农业可持续发展的理想农药。小白菊内酯是常用草药小白菊[Tanacetum parthenium (L.) Sch. Bip.]的主要活性成分之一，通常可以从菊科（Asteraceae）或者木兰科（Magnoliaceae）植物中分离提取获得，来源十分广泛；它是一种倍半萜内酯化合物，主要由三个异戊二烯单元和一个内酯基团组成（Ghantous et al., 2013）。小白菊内酯显示出对多种植物病原真菌、卵菌、细菌等的抑制活性。研究表明小白菊内酯分别在250 μg/mL和200 μg/mL浓度时能够减轻辣椒叶片上辣椒疫霉引起的病症，同时对烟草花叶病毒具有良好的抑制活性；从广玉兰叶片中提取出的倍半萜内酯混合物对苹果腐烂病菌与白菜黑斑病菌具有抑制作用，在浓度为1.0 mg/mL时抑制率达到81.4%和52.1%；在浓度为5.0 mg/mL时，对小麦赤霉病菌、棉花枯萎病菌和苹果轮纹病菌的抑菌率均在50.0%以上；在经历提纯得到小白菊内酯后发现，该化合物对苹果腐烂病菌、白菜黑斑病菌和苹果轮纹病菌以及水稻白叶枯病菌具有良好的抑制活性，其EC
50
值分别为4.96
±
0.16 μg/mL、1.99
±
0.19μg/mL和4.87
±
0.21 μg/mL以及2.97
±
0.58μg/mL。小白菊内酯有开发成新型植物源农药的可能。开发小白菊内酯类农药的研究中，发现小白菊内酯活性仍然不够突出，且水溶性较差，因此，有必要对其进行一定的结构修饰，提高其水溶性。

技术实现思路

[0003]本专利技术旨在提供一种小白菊内酯衍生物的制备方法及其在防治水稻白叶枯病菌应用的例子。本专利技术中所涉及的一种小白菊内酯衍生物为结构如图1表示的化合物，以下简称小白菊内酯衍生物（Ⅰ）：
J = 6.75 Hz, 2H, H-17), 2.29 (m, 4H, H-2,9), 2.02 (d, J = 7.35 Hz, 2H, H-18), 1.47 (m, 4H, H-3,8), 1.24 (m, 21H, NH2,H-15,19,20,21,22,23,24,25,26); 13
C NMR (75 MHz, DMSO-d6): δ 180.08, 175.74, 138.64, 132.68, 131.06, 127.25, 83.46, 68.89, 68.19, 62.72, 48.92, 42.90, 42.62, 36.54, 34.19, 32.90, 32.12, 32.05, 32.00, 31.89, 31.60, 29.86, 29.60, 28.64, 27.56, 26.16, 20.48.实施例2：小白菊内酯衍生物（Ⅰ）盐酸盐的制备将10mg小白菊内酯衍生物（Ⅰ）溶于4mL乙醚中，将浓盐酸乙醚液（1M）缓慢加入到上述乙醚溶液中，至溶液中充满盐酸蒸汽，补充加入乙醚溶剂6mL，搅拌，使溶液变为澄清，将澄清溶液放放置在0℃冰箱24h，析出白色结晶，过滤，得到小白菊内酯衍生物（Ⅰ）盐酸盐2.4mg,得率为23%。实施例3：小白菊内酯衍生物（Ⅰ）对水稻白叶枯病菌抑菌活性测定按常规方法在温室种植水稻品种IR24。将小白菊内酯衍生物（Ⅰ）溶于DMSO配制成10 000μg/mL的母液，并使用DMSO对母液进行倍比稀释，配制成系列浓度梯度。将各浓度药液分别用清水稀释，使其终浓度为0、25、50、100、200μg/mL，并加入0.1%的吐温20。将等体积的各浓度药液均匀喷施于分蘖盛期的水稻植株上。将水稻白叶枯病菌摇培至对数生长期，并调节浊度至OD
600 = 1.0，使用剪叶接种法将病原菌接种至水稻叶片上。保护作用试验在药液喷施后24h接种病原菌，治疗作用试验在药液喷施前24h接种病原菌。试验设置清水对照，待清水对照充分发病后，调查各处理病斑长度，计算防效。防效（%）=（溶剂对照病斑长度-药剂处理病斑长度）/溶剂对照病斑长度
×
100。本试验每个处理设置三盆重复，每盆四株水稻，试验重复三次。测试结果表明：小白菊内酯衍生物（Ⅰ）对水稻白叶枯病菌表现出了很强的抑制作用。EC
50
为0.52
±
0.18μg/mL。实施例4：小白菊内酯衍生物（Ⅰ）盐酸盐对水稻白叶枯病菌抑菌活性测定按照实施例3中所述抑菌活性测定实验，仅把小白菊内酯衍生物换成小白菊内酯衍生物盐酸盐。经测试，小白菊内酯衍生物盐酸盐EC
50
为0.49
±
0.16μg/mL。实施例5：小白菊内酯衍生物（Ⅰ）杀菌剂的制备将0.5 kg表面活性剂（如聚氧化乙烯类非离子型表面活性剂：OP-10）和小白菊内酯衍生物置于匀质机中，加热至50℃，边搅拌边将1 kg水加入匀质机中，搅拌30分钟，充分混匀后，冷却至常温，形成水乳剂，获得小白菊内酯衍生物杀菌剂。附图说明：图1为小白菊内酯衍生物（Ⅰ）的结构图。
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【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种小白菊内酯衍生物在防治水稻白叶枯病方面的应用，所述一种小白菊内酯衍生物为结构如下图（Ⅰ）表示的化合物：。2.根据权利要求1所述的一种小白菊内酯衍生物在防治水稻白叶枯病方面的应用，其特征在于所述防治水稻白叶枯病的应用方式为一种药物组合，包含有效量的图（Ⅰ）表示的化合物及其无机酸盐、有机酸盐。3.根据权...

【专利技术属性】
技术研发人员：刘飞，王思禹，徐曙，李丕睿，印敏，陈雨，单宇，王奇志，胡俊，冯煦，
申请(专利权)人：江苏省中国科学院植物研究所，
类型：发明
国别省市：