【技术实现步骤摘要】
一种巴洛沙韦中间体的制备方法
[0001]本专利技术涉及医药中间体合成领域,具体领域为一种巴洛沙韦中间体的制备方法。
技术介绍
[0002]巴洛沙韦(Baloxavir)是由日本盐野义制药(Shionogi Co)发现,并由其与罗氏(Roche)共同开发的一种针对甲型、乙型流感病毒的新药。巴洛沙韦是一种新型的帽依赖性核酸内切酶抑制剂,于2018年10月24日获美国食品药品管理局(FDA)批准,用于治疗12岁及以上、流感症状持续时间不超过48h的急性单纯性流感患者。也是世上少数可以抑制流感病毒增殖的新药,由于其对宿主细胞不造成影响,副作用小,有望取代奥司他韦成为领跑流感领域的王牌药物。
[0003]Baloxavir Marvoxil最早见于PCT专利WO20161752224中,结构式如下:
[0004][0005]专利WO2017221869公开并环化合物的制备方法,具体如下:
[0006][0007]此路线中存在中间体化合物C(2,
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(2
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氨基乙氧基) />‑
1,本文档来自技高网...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
1.一种巴洛沙韦中间体的制备方法,其特征在于:所述巴洛沙韦中间体为2,
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(2
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氨基乙氧基)
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1,1
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二甲氧基乙烷,其合成路线为,具体包括以下步骤:1)将碱性试剂和乙醇胺混合得到混合液,升温;2)向所述混合液中加入2
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氯乙醛缩二甲醇,搅拌,反应;3)反应完毕,加入冰水、二氯甲烷后处理,浓缩有机相,精馏得到2,
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(2
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氨基乙氧基)
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1,1
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【专利技术属性】
技术研发人员:李文森,
申请(专利权)人:和鼎南京医药技术有限公司,
类型:发明
国别省市:
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