一种伏立康唑分散片及其制备方法技术

本发明专利技术涉及一种伏立康唑分散片及其制备方法，属于制药技术领域，本发明专利技术的伏立康唑分散片选自内部填充有压缩二氧化碳并且含有崩解剂的蔗糖微粒作为甜味剂，代替碳酸氢钠与有机酸反应释放二氧化碳。其制备方法如下：S1将伏立康唑原料进行微粉；S2辅料分别过60目筛；S3伏立康唑以及辅料加入高效湿法制粒机中混匀；S4制湿粒；S5湿粒与润滑剂置于多向运动混合机中混合、压片即得。本发明专利技术的伏立康唑分散片具有良好的溶出度和崩解速度，且简化了辅料种类，降低了生产成本。降低了生产成本。

【技术实现步骤摘要】
一种伏立康唑分散片及其制备方法


[0001]本专利技术涉及制药
，具体涉及一种伏立康唑分散片及其制备方法。

技术介绍

[0002]伏立康唑(voriconazole)，是第二代三唑类抗真菌化合物，可作用于严重的真菌感染。其作为抗真菌类药物已经在临床使用多年，具有多种剂型。
[0003]伏立康唑分散片一般由原料、辅料以及崩解剂制粒压片获得，但现有技术中有时会在其中加入碳酸氢钠以及有机酸，在片剂遇水时，碳酸氢钠与有机酸反应产生二氧化碳，加速片剂崩解的同时使水体翻动，增加药物溶出度。
[0004]但这种制备方法需要加入酸碱两种材料，因此需要研发一种同样能够达到上述效果的不需要加入酸碱的分散片，以期进一步降低生产成本。

技术实现思路

[0005]为解决上述技术中存在的问题，本专利技术提供一种伏立康唑分散片及其制备方法；
[0006]伏立康唑分散片包括以下重量份的成分：伏立康唑30
‑
60份、崩解剂10
‑
25份、粘合剂3
‑
5份、甜味剂20
‑
50份、润滑剂1
‑
3份、矫味剂3
‑
8份；
[0007]所述甜味剂为内部填充有压缩二氧化碳并且含有崩解剂的蔗糖微粒。
[0008]其中，所述甜味剂中蔗糖与崩解剂的重量比为12
‑
16：1。
[0009]其中，崩解剂为羧甲淀粉钠，粘合剂为100％乙醇，润滑剂为硬脂富马酸钠，矫味剂为菠萝香精。<br/>[0010]伏立康唑分散片的制备方法包括如下步骤：
[0011]S1原料微粉化：将伏立康唑原料进行微粉化至D90小于90微米；
[0012]S2辅料处理：将甜味剂、崩解剂、润滑剂、矫味剂分别过60目筛；
[0013]S3混合：将经过处理的伏立康唑、崩解剂、甜味剂、矫味剂加入高效湿法制粒机中混匀；
[0014]S4制湿粒：加入粘合剂制软材，过筛制湿粒，将湿粒置于干燥机中进行分段干燥，整粒得颗粒A；
[0015]S5总混：将颗粒A与润滑剂置于多向运动混合机中混合、压片即得；
[0016]所述甜味剂为内部填充有压缩二氧化碳并且含有崩解剂的蔗糖微粒。
[0017]其中，所述甜味剂的制备方法为，将崩解剂加水制成溶液后加入密闭容器中加热至75
‑
80度持续15
‑
20分钟，加入蔗糖原料，待蔗糖溶解后，继续升温至150度持续7
‑
9分钟，负压蒸馏去除水分、泵入二氧化碳加压,过程中持续搅拌，之后减压、冷却、破碎即得。
[0018]其中，泵入二氧化碳加压至4.5MPa，搅拌转速120rpm，减压至压强3MPa,冷却温度15度。
[0019]其中，各组分用量按重量份为：伏立康唑30
‑
60份、崩解剂10
‑
25份、粘合剂3
‑
5份、甜味剂20
‑
50份、润滑剂1
‑
3份、矫味剂3
‑
8份。
[0020]其中，所述甜味剂中蔗糖与崩解剂的重量比为12
‑
16：1。
[0021]其中，崩解剂为羧甲淀粉钠，粘合剂为100％乙醇，润滑剂为硬脂富马酸钠，矫味剂为菠萝香精。
[0022]其中，步骤S4中的分段干燥为先进风70度干燥20分钟，再进风60度干燥25分钟，最后进风75度干燥15分钟。
[0023]本专利技术的有益效果为：
[0024]1、通过向甜味剂(蔗糖)内部加入压缩二氧化碳和崩解剂，能够在成品片剂加入水中后，快速释放足量二氧化碳，达到与现有技术中添加酸碱的分散片相近的溶出度和崩解速度。
[0025]2、通过内有崩解剂和压缩二氧化碳的蔗糖微粒作为甜味剂，可代替现有技术中分散片使用的酸碱反应产生二氧化碳的方式，简化辅料种类，降低生产成本。
[0026]3、选用100％乙醇作为粘合剂，能够防止制备过程中二氧化碳提前释放，导致成品片剂产气量降低的问题。
[0027]4、将伏立康唑的成分微粉化后再进行制片，得到的成品片剂溶出度有明显提升。
[0028]5、采用分段干燥法，能够有效提升成品片剂的产品质量。
具体实施方式
[0029]下面对本专利技术实施例中的技术方案进行清楚、完整地描述。在下面的描述中阐述了很多具体细节以便于充分理解本专利技术，但是本专利技术还可以采用其他不同于在此描述的其它方式来实施，本领域技术人员可以在不违背本专利技术内涵的情况下做类似推广，因此本专利技术不受下面公开的具体实施例的限制。
[0030]本专利技术一种伏立康唑分散片，配方如下：
[0031]伏立康唑30
‑
60份、崩解剂10
‑
25份、粘合剂3
‑
5份、甜味剂20
‑
50份、润滑剂1
‑
3份、矫味剂3
‑
8份；
[0032]所述甜味剂为内部填充有压缩二氧化碳并且含有崩解剂的蔗糖微粒。
[0033]甜味剂中蔗糖与崩解剂的重量比为12
‑
16：1。
[0034]崩解剂为羧甲淀粉钠，粘合剂为100％乙醇，润滑剂为硬脂富马酸钠，矫味剂为菠萝香精。
[0035]其制备方法如下：
[0036]原料微粉化：将伏立康唑原料进行微粉化至D90小于90微米；
[0037]辅料处理：将甜味剂、崩解剂、润滑剂、矫味剂分别过60目筛；
[0038]混合：将经过处理的伏立康唑、崩解剂、甜味剂、矫味剂加入高效湿法制粒机中混匀；
[0039]制湿粒：加入粘合剂制软材，过60目筛制湿粒，将湿粒置于干燥机中进行分段干燥，整粒得颗粒A；分段干燥为先进风70度干燥20分钟，再进风60度干燥25分钟，最后进风75度干燥15分钟。
[0040]总混：将颗粒A与润滑剂置于多向运动混合机中混合、压片即得。
[0041]上述甜味剂的制备方法为，将崩解剂加水制成溶液后加入密闭容器中加热至75
‑
80度持续15
‑
20分钟，加入蔗糖原料，待蔗糖溶解后，继续升温至150度持续7
‑
9分钟，负压蒸
馏去除水分、泵入二氧化碳加压至4.5MPa,过程中持续搅拌，转速120rpm，之后减压至压强3MPa、冷却至15度、破碎即得。
[0042]实施例1
[0043]配方(重量份)：
[0044]伏立康唑45份、羧甲淀粉钠18份、100％乙醇4份、甜味剂30份、硬脂富马酸钠2份、菠萝香精5份；甜味剂中羧甲淀粉钠与蔗糖的重量比为1:14。
[0045]其制备方法如下：
[0046]原料微粉化：取处方量的伏立康唑原料进行微粉化至D90小于90微米；
[0047]辅料处理：将30份蔗糖微粒、16份羧甲淀粉钠、2份硬质富马酸钠、本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种伏立康唑分散片，其特征在于，包括以下重量份的成分：伏立康唑30
‑
60份、崩解剂10
‑
25份、粘合剂3
‑
5份、甜味剂20
‑
50份、润滑剂1
‑
3份、矫味剂3
‑
8份；所述甜味剂为内部填充有压缩二氧化碳并且含有崩解剂的蔗糖微粒。2.根据权利要求1所述的一种伏立康唑分散片，其特征在于，所述甜味剂中蔗糖与崩解剂的重量比为12
‑
16：1。3.根据权利要求2所述的一种伏立康唑分散片，其特征在于，崩解剂为羧甲淀粉钠，粘合剂为100%乙醇，润滑剂为硬脂富马酸钠，矫味剂为菠萝香精。4.一种伏立康唑分散片的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：S1原料微粉化：将伏立康唑原料进行微粉化至D90小于90微米；S2辅料处理：将甜味剂、崩解剂、润滑剂、矫味剂分别过60目筛；S3混合：将经过处理的伏立康唑、崩解剂、甜味剂、矫味剂加入高效湿法制粒机中混匀；S4制湿粒：加入粘合剂制软材，过筛制湿粒，将湿粒置于干燥机中进行分段干燥，整粒得颗粒A；S5总混：将颗粒A与润滑剂置于多向运动混合机中混合、压片即得；所述甜味剂为内部填充有压缩二氧化碳并且含有崩解剂的蔗糖微粒。5.根据权利要求4所述的伏立康唑分散片的制备方法，其特征在于，所述甜味剂的制备方法为，将崩解剂加水制成溶液后加...

【专利技术属性】
技术研发人员：王玉英，王小芳，黄月娜，
申请(专利权)人：海南锦瑞制药有限公司，
类型：发明
国别省市：