一种用于长效降血压皮下埋植棒及其制备方法技术

本发明专利技术公开了一种用于长效降血压皮下埋植棒及其制备方法，采用二嵌段共聚物为载体，配方包括以下重量份的物质：聚己内酯10

【技术实现步骤摘要】
一种用于长效降血压皮下埋植棒及其制备方法


[0001]本专利技术涉及一种用于长效降血压皮下埋植棒及其制备方法，该埋植棒是植入皮下后，根据埋植棒内混入药物的药理性能，用于治疗稳定相应的疾病，具体是一种长效降血压皮下埋植棒，用于长期稳定血压正常。

技术介绍

[0002]目前，国内外治疗原发性高血压大都依靠口服降压药来维持血压正常和平衡的。药物作用时间短，并且要一日三次或者两次口服药物。口服量大降血压药物副作用大，引起全身和胃肠道反应以及对肝肾功能的损害很大。
[0003]也有采用中医埋线疗法治疗高血压的先例，但是，埋线的治疗效果不显著，并且不能达到长期稳定血压的效果。

技术实现思路

[0004]针对上述存在的技术不足，本专利技术的目的是提供一种用于长效降血压皮下埋植棒及其制备方法，以解决
技术介绍
中提出的问题。
[0005]为解决上述技术问题，本专利技术采用如下技术方案：
[0006]本专利技术提供一种用于长效降血压皮下埋植棒，采用二嵌段共聚物为载体，包括以下重量份的物质：
[0007]聚己内酯10
‑
20份，
[0008]聚乙二醇5
‑
10份，
[0009]聚乙烯吡咯烷酮1
‑
5份，
[0010]原料药5
‑
20份；
[0011]其中，所述原料药是由培哚普利和氨氯地平两种药物组合而成，所述原料药中，以质量比计为，培哚普利∶氨氯地平＝1
‑
20∶1。/>[0012]优选地，所述培哚普利和氨氯地平的质量比为1∶1。
[0013]优选地，一种用于长效降血压皮下埋植棒，包括以下重量份的物质：
[0014]聚己内酯10份；
[0015]聚乙二醇5份；
[0016]聚乙烯吡咯烷酮2份
[0017]原料药10份；
[0018]其中，所述原料药由以下组分组成：
[0019]培哚普利5份；
[0020]氨氯地平5份；
[0021]优选地，所述埋植棒直径为1
‑
3mm，长度为25
‑
50mm。
[0022]优选地，所述埋植棒直径为3mm，长度为50mm。
[0023]一种用于长效降血压皮下埋植棒的制备方法，包括以下步骤：
[0024]步骤1：PCL
‑
PEG
‑
二嵌段共聚物胶束的制备：聚乙二醇PEG为大分子引发剂、聚己内酯PCL为单体，避免使用有毒性金属催化剂，制备PCL
‑
PEG
‑
二嵌段共聚物；
[0025]步骤2：埋植棒的载体制备：在步骤1制备的二嵌段共聚物胶束加热熔化成糊状，加入上述份数的聚乙烯吡格列酮PVP，用于引湿性，加热，旋转搅拌充分混合，在加入按分量的原料药物培哚普利和氨氯地平，进行旋转搅拌充分混合，把共聚物胶束囊括住原料药，成微球囊，冷却成固体，将混合料依次经过粉碎机粉碎，制粒机内制粒，挤出机加热并挤出成型，挤出直径为1
‑
3mm的圆柱条，把挤出的圆柱条放置干燥，按照25
‑
50mm长度切断，真空包装，用钴60辐照灭菌待用。
[0026]优选地，步骤1中，PEG引发下PCL的开环聚合反应的具体步骤为：
[0027]将聚己内酯和聚乙二醇加入反应釜，封闭反应釜，抽真空，在氮气保护下，加热搅拌4
‑
6小时,打开反应釜盖，加入按一定比例的聚乙烯吡咯烷酮PVP，继续加热搅拌4
‑
6小时，停止加热搅拌，打开反应釜盖，自然冷却后，取出，干燥，即制成PCL
‑
PEG
‑
二嵌段共聚物。
[0028]所述加热搅拌温度为100
‑
150℃，挤出机加热的温度60
‑‑
80℃。
[0029]所述真空包装按照每包4
‑
6支包装。
[0030]本专利技术埋植棒的使用方法：
[0031]1、在上臂内侧清灵穴部位皮下埋植本专利技术埋植棒，用于治疗稳定原发性高血压正常的血压。
[0032]2、用量：一次埋植皮下6
‑
12支，每根埋植棒的重量为0.1
‑
0.3g。
[0033]不适应症：本专利技术埋植棒不适应继发性高血压的患者。
[0034]与现有技术相比，本专利技术的有益效果为：
[0035]1、本专利技术埋植棒植入皮下后，直接长期缓释给药治疗稳定血压正常，采用二嵌段共聚物作为载体，解决了现有埋植棒载体作用时间短和药物突释性问题，且其制备方法简单，物料易得，生产工艺简单，容易掌握。
[0036]2、本专利技术制备的埋植棒，植入人体皮下，根据生物降解的性能材料具有完全降解性，有很好的生物相容性和无毒性，植入人体皮下舒适度好。
[0037]3、在由聚乙二醇加热抽真空在氮气保护条件下引发聚己内酯单体开环聚合，原位增容生成接枝物，从而提高聚酯基复合力学性能和热性能，扩大其应用范围，适宜在生物组织工程中应用，聚己内酯的开环聚合,并且考虑到PCL
‑
PEG共聚物作为生物医用材料作用于人体时的安全性和相容性，本实验室直接以在封闭的环境内，聚乙二醇PEG为大分子引发剂、聚己内酯PCL为单体，避免使用有毒性金属催化剂，成功制备了PCL
‑
PEG
‑
二嵌段共聚物。
[0038]4、本专利技术是根据皮下缓释给药的原理制备的埋植棒，通过钴60辐照灭菌后，植入人体的皮下，通过采用二嵌段共聚物作为载体缓慢降解，发挥长期治疗稳定血压的作用，随降解材料降解完毕，药物也释放完毕，最后在体内转化成二氧化碳和水，被人体组织吸收，最后排出体外，无任何副产物的生成。
具体实施方式
[0039]下面结合实施例对本专利技术作进一步的详细说明。
[0040]本专利技术公开了一种用于长效降血压皮下埋植棒，该埋植棒植入皮下用于实现长期稳定血压的目的，其包括以下重量份的物质：聚己内酯10
‑
20份、聚乙二醇5
‑
10份、聚乙烯吡
咯烷酮1
‑
5份、原料药5
‑
20份；这里的份数可以是mg，g，kg来表示，不限制单位。其中，所用聚乙二醇优选为分子量为400。
[0041]其中，所述原料药是培哚普利和氨氯地平两种药物组合而成，所述原料药中，以质量比计为，培哚普利∶氨氯地平＝1∶1，该比例是在埋植棒的应用中的最佳比例。
[0042]所述埋植棒的具体成分可以为上述原料范围内的任何数值，例如，优选的是：10份聚己内酯，5份聚乙二醇，聚乙烯吡咯烷酮2份，原料药包括5份培哚普利、5份氨氯地平。上述比例仅仅是优选例子，但是本专利技术制备的埋植棒并不仅限于此配方。
[0043]本专利技术采用二嵌段共聚物的胶束制备埋植棒的药物载体，具体的是，所述用于长效降血压皮下埋本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种用于长效降血压皮下埋植棒，其特征在于，采用二嵌段共聚物为载体，包括以下重量份的物质：聚己内酯10
‑
20份，聚乙二醇5
‑
10份，聚乙烯吡咯烷酮1
‑
5份，原料药5
‑
20份；其中，所述原料药是由培哚普利和氨氯地平两种药物组合而成，所述原料药中，以质量比计为，培哚普利∶氨氯地平为1
‑
20∶1。2.如权利要求1所述的一种用于长效降血压皮下埋植棒，其特征在于，所述培哚普利和氨氯地平的质量比为1∶1。3.如权利要求1所述的一种用于长效降血压皮下埋植棒，其特征在于，包括以下重量份的物质：聚己内酯10份；聚乙二醇5份；聚乙烯吡咯烷酮2份原料药10份；其中，所述原料药由以下组分组成：培哚普利5份；氨氯地平5份。4.如权利要求1所述的一种用于长效降血压皮下埋植棒，其特征在于，所述埋植棒直径为1
‑
3mm，长度为25
‑
50mm。5.如权利要求1所述的一种用于长效降血压皮下埋植棒，其特征在于，所述埋植棒直径为3mm，长度为50mm。6.一种用于长效降血皮下埋植棒的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：步骤1：PCL
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PEG
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二嵌段共聚物胶束的制备：聚乙二醇PEG为大分子引发剂、聚己内酯PCL为单体，避免使用有毒性金属催化剂，制备PCL
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PEG
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二嵌...

【专利技术属性】
技术研发人员：吕汇川，
申请(专利权)人：吕鹏威，
类型：发明
国别省市：