【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】作为抗衰老剂的烟酸核苷的氨基酸盐
[0001]相关申请
[0002]本申请要求2018年5月22日提交的美国临时申请号62/675,065的优先权和权益,所述临时申请的内容以引用的方式整体并入本文。
[0003]本专利技术涉及可用于治疗与衰老相关的病症和疾病的烟酸核苷的无机盐及其组合物。
技术介绍
[0004]衰老是涉及生物、物理和生化过程的复杂相互作用的结果,这些相互作用导致细胞和器官功能障碍,其表现为多种疾病和其他结果。例如,女性的生殖力对衰老的影响非常敏感。例如,美国疾病控制中心报道说,在35岁左右的妇女中,辅助生殖技术(ART)相关的怀孕百分比和分娩百分比从大约25%的ART周期稳步下降,导致单胎活产下降到40岁时的14%(疾病控制和预防中心,美国生殖医学学会,辅助生殖技术协会.2011Assisted Reproductive Technology National Summary Report.Atlanta(GA):US Dept of Health and Human Services;2013)。这种趋势在大于40岁时明显增加,CDC报道说,大于44岁的妇女成功的可能性非常低。在这个群体中,活产和单胎活产的百分比下降到约1%。通常认为,妇女使用自己的卵子(卵母细胞)时,年龄是影响活产机会的最重要因素。
[0005]应当理解,卵母细胞因衰老而劣质化是生育力下降的根本因素。例如,据报道,在老年妇女中,卵母细胞容易发生染色体分裂异常,表现出线粒体质量下降、ATP产量低、氧化应激增加 ...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】1.一种式(I)的盐:或其对映异构体、立体异构体或互变异构体,其中M1为两性离子氨基酸;R1、R2和R3独立地为H、C1–
C6烷基、C1–
C6卤代烷基、(C0–
C3亚烷基)C(O)C1–
C6烷基、C(O)R
a
、
‑
C(O)OR
a
、
‑
C(O)NR
a
R
b
或
‑
[CH2‑
CH2‑
O]
k
‑
R
a
,或者R1和R2或R2和R3连同其连接的原子一起形成任选地被选自以下的一个或多个取代基取代的5元杂环:C1–
C6烷基、C2–
C6烯基、C2–
C6炔基、(C0–
C3亚烷基)C3–
C8环烷基、(C0–
C3亚烷基)杂环烷基、(C0–
C3亚烷基)C6–
C
14
芳基或(C0–
C3亚烷基)杂芳基;R
a
和R
b
在每次出现时独立地为H或C1–
C6烷基,其中烷基任选地被选自以下的一个或多个取代基取代:(C0–
C3亚烷基)C3–
C8环烷基、(C0–
C3亚烷基)杂环烷基、(C0–
C3亚烷基)C6–
C
14
芳基或(C0–
C3亚烷基)杂芳基;并且k为1至8的整数。2.如权利要求1所述的盐,其中R
a
为H。3.如权利要求1所述的盐,其中R
a
为甲基。4.如权利要求1至3中任一项所述的盐,其中M1为式(II)的两性离子氨基酸:其中R4和R5在每次出现时独立地为H或C1‑
C6烷基、C2‑
C6烯基、C2‑
C6炔基、(C0‑
C3亚烷基)C3‑
C8环烷基、(C0‑
C3亚烷基)杂环烷基、(C0‑
C3亚烷基)C6‑
C
14
芳基或(C0‑
C3亚烷基)杂芳基,其中所述烷基、烯基、炔基、亚烷基、环烷基、杂环烷基、芳基或杂芳基任选地被选自以下的一个或多个取代基取代:氰基、卤代基、SeH、(C0‑
C3亚烷基)NR
c
R
d
、(C0‑
C3亚烷基)OR
c
、(C0‑
C3亚烷基)OC(O)R
c
、(C0‑
C3亚烷基)C(O)OR
c
、(C0‑
C3亚烷基)SR
c
、(C0‑
C3亚烷基)C(O)SR
c
、(C0‑
C3亚烷基)SC(O)R
c
、(C0‑
C3亚烷基)C(O)NR
c
R
d
、(C0‑
C3亚烷基)NC(O)NR
c
R
d
、(C0‑
C3亚烷基)C(NR
c
)NR
c
R
d
、(C0‑
C3亚烷基)NR
c
C(NR
c
)NR
c
R
d
、(C0‑
C3亚烷基)P(O)O
n
R
c
R
d
、(C0‑
C3亚烷基)S(O)
m
NR
c
R
d
、(C0‑
C3亚烷基)S(O)
m
OR
c
或(C0‑
C3亚烷基)BO
p
R
c
R
d
;R6为H或C1‑
C6烷基,其中所述烷基任选地被选自以下的一个或多个取代基取代:氰基、
卤代基、(C0‑
C3亚烷基)NR
c
R
d
或(C0‑
C3亚烷基)OR
c
,或R5和R6连同其连接的原子一起形成任选地被选自以下的一个或多个取代基取代的5至6元环:氰基、卤代基、(C0‑
C3亚烷基)NR
c
R
d
或(C0‑
C3亚烷基)OR
c
;并且R
c
和R
d
在每次出现时独立地为H或C1‑
C6烷基,其中所述烷基任选地被选自以下的一个或多个取代基取代:(C0‑
C3亚烷基)C3‑
C8环烷基、(C0‑
C3亚烷基)杂环烷基、(C0‑
C3亚烷基)C6‑
C
14
芳基或(C0‑
C3亚烷基)杂芳基;并且m、n和p在每次出现时独立地为0、1或2。5.如权利要求1至4中任一项所述的盐,其中R4为H。6.如权利要求1至5中任一项所述的盐,其中R6为H。7.如权利要求1至6中任一项所述的盐,其中R5为H。8.如权利要求1至6中任一项所述的盐,其中R5为C1‑
C4烷基、(C0‑
C3亚烷基)C6‑
C
14
芳基或(C0‑
C3亚烷基)杂芳基、或被一个或多个(C0‑
C3亚烷基)SR
c
取代的C1‑
C4烷基。9.如权利要求8所述的盐,其中R5为C1‑
C4烷基。10.如权利要求1或9所述的盐,其中M1为11.如权利要求1至10中任一项所述的盐,其中R1为H。12.如权利要求1至10中任一项所述的盐,其中R1为C(O)C1–
C3烷基。13.如权利要求1至10中任一项所述的盐,其中R1为C1‑
C3烷基。14.如权利要求1至13中任一项所述的盐,其中R2为H。15.如权利要求1至13中任一项所述的盐,其中R2为C(O)C1–
C3烷基。16.如权利要求1至13中任一项所述的盐,其中R2为C1‑
C3烷基。17.如权利要求1所述的盐,其选自由以下组成的组:(S)
‑2‑
铵基
‑3‑
苯基丙酸盐化合物与1
‑
((2R,3R,4S,5R)
‑
3,4
‑
二羟基
‑5‑
(羟甲基)四氢呋喃
‑2‑
基)吡啶
‑1‑
鎓
‑3‑
羧酸盐(1:1)(I
‑
001);(2S,3S)
‑2‑
铵基
‑3‑
甲基戊酸盐化合物与1
‑
((2R,3R,4S,5R)
‑
3,4
‑
二羟基
‑5‑
(羟甲基)四氢呋喃
‑2‑
基)吡啶
‑1‑
鎓
‑3‑
羧酸盐(1:1)(I
‑
002);(S)
‑2‑
铵基
‑3‑
(1H
‑
吲哚
‑3‑
基)丙酸盐化合物与1
‑
((2R,3R,4S,5R)
‑
3,4
‑
二羟基
‑5‑
(羟甲基)四氢呋喃
‑2‑
基)吡啶
‑1‑
鎓
‑3‑
羧酸盐(1:1)(I
‑
003);1
‑
((2R,3R,4S,5R)
‑
3,4
‑
二羟基
‑5‑
(羟甲基)四氢呋喃
‑2‑
基)吡啶
‑1‑
鎓
‑3‑
羧酸盐
‑
(S)
‑6‑
氨基
‑2‑
铵基己酸盐(1:1)(I
‑
004);1
‑
((2R,3R,4S,5R)
‑
3,4
‑
二羟基
‑5‑
(羟甲基)四氢呋喃
‑2‑
基)吡啶
‑1‑
鎓
‑3‑
羧酸盐(S)
‑5‑
氨基
‑2‑
铵基
‑5‑
氧代戊酸盐(1:1)(I
‑
005);1
‑
((2R,3R,4S,5R)
‑
3,4
‑
二羟基
‑5‑
(羟甲基)四氢呋喃
‑2‑
基)吡啶
‑1‑
鎓
‑3‑
羧酸盐
‑
(S)
‑2‑
铵基
‑4‑
甲基戊酸盐(1:1)(I
‑
006);1
‑
((2R,3R,4S,5R)
‑
3,4
‑
二羟基
‑5‑
(羟甲基)四氢呋喃
‑2‑
基)吡啶
‑1‑
鎓
‑3‑
羧酸盐
‑
(S)
‑2‑
铵基
‑4‑
羧基丁酸盐(1:1)(I
‑
007);(S)
‑2‑
铵基
‑3‑
甲基丁酸盐
‑1‑
((2R,3R,4S,5R)
‑
3,4
‑
二羟基
‑5‑
(羟甲基)四氢呋喃
‑2‑
基)吡啶
‑1‑
鎓
‑3‑
羧酸盐(1:1)(I
‑
008);(S)
‑2‑
铵基
‑5‑
胍基戊酸盐
‑1‑
((2R,3R,4S,5R)
‑
3...
【专利技术属性】
技术研发人员:S,
申请(专利权)人:生命生物科学股份有限公司,
类型:发明
国别省市:
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