含橙皮素的组合物及其协同降血糖的应用制造技术

本发明专利技术公开了一种含橙皮素的组合物及其协同降血糖的应用，属于天然活性化合物技术领域。本发明专利技术的组合物包含橙皮素和化合物X；所述化合物X为高良姜素或芒柄花黄素；其中，橙皮素和高良姜素的质量比为30:100；橙皮素和芒柄花黄素的质量比为30:20。本发明专利技术的组合物具有明显的抑制α

【技术实现步骤摘要】
含橙皮素的组合物及其协同降血糖的应用


[0001]本专利技术属于天然活性化合物
，具体涉及一种含橙皮素的组合物及其协同降血糖的应用。

技术介绍

[0002]糖尿病是以持续高血糖为诊断特征的全球性慢性疾病，包括I型、II型糖尿病、妊娠期糖尿病和其他特殊类型的糖尿病，II型糖尿病又叫非胰岛素依赖性糖尿病，占糖尿病人数的95％以上。α
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葡萄糖苷酶是一种碳水化合物水解酶，它从底物的非还原性末端催化α
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葡萄糖的释放。α
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葡萄糖苷酶存在于大多数微生物、植物和动物中，是淀粉代谢生成葡萄糖途径中不可缺少的酶。当人体中α
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葡萄糖苷酶活性过高时，就会造成体内的血糖过高，从而引发糖尿病。目前临床上常用的治疗糖尿病的药物有胰岛素、磺脲类药物、双弧类药物、噻唑烷二酮类药物和α
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葡萄糖苷酶抑制剂，但长期服用会产生低血糖、腹痛、呕吐和腹泻等副作用。α
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葡萄糖苷酶抑制剂能通过竞争性抑制α
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葡萄糖苷酶的活性从而延缓碳水化合物的吸收，降低餐后和空腹的血糖水平。天然来源的α
‑
葡萄糖苷酶抑制剂具有绿色、安全、毒副作用小等特点，是医学、药学和功能性食品领域研究的热点。许多国内外研究学者致力于植物资源中α
‑
葡萄糖苷酶抑制剂的提取、纯化和分离鉴定的研究，旨在开发新型、高效和无毒副作用的治疗糖尿病及其并发症的药物。例如，黄酮、酚酸和单宁等多酚类化合物是植物资源中常见的抑制α
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葡萄糖苷酶活性的成分。
[0003]联合用药是指为了达到治疗目的而采用的两种或两种以上药物同时或先后应用，其结果主要是为了增加药物治疗或为了减轻药物的毒副作用，但是有时也可能产生相反的结果。所以合理的联合用药，应以提高疗效和(或)降低不良反应为基本原则。如果两种药物配伍产生协同作用时，相较于单一用药时可能会显著提高两种药物的治疗效果。目前，针对α
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葡萄糖苷酶抑制剂的研究大多集中在单一化合物，持续使用会产生一定副作用和耐受性，而活性分子间的协同增效作用报道尚少。因此，研究黄酮类化合物联合用药抑制α
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葡萄糖苷酶，提高降血糖活性对于提高人类健康具有重要意义。

技术实现思路

[0004]本专利技术的目的在于提供一种含橙皮素的组合物及其协同降血糖的应用，以解决现有技术中单一活性成分降血糖效果有限，易产生耐药性的问题。
[0005]为了达到上述目的，本专利技术通过以下技术方案实现：
[0006]一种含橙皮素的组合物，包含橙皮素和化合物X；所述化合物X为高良姜素或芒柄花黄素；
[0007]其中，橙皮素和高良姜素的质量比为30:100；橙皮素和芒柄花黄素的质量比为30:20。
[0008]上述组合物在制备具有抑制α
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葡萄糖苷酶作用的制剂中的应用。
[0009]一种α
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葡萄糖苷酶抑制剂，其有效成分包含橙皮素和高良姜素或橙皮素和芒柄花
黄素；其中，橙皮素和高良姜素的质量比为30:100；橙皮素和芒柄花黄素的质量比为30:20。
[0010]上述组合物在制备具有降血糖作用的药物中的应用，其中所述的降血糖作用为通过抑制α
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葡萄糖苷酶的活性，阻断碳水化合物的消化吸收来达到控制餐后血糖过高的目的。
[0011]一种具有降血糖作用的药物，其有效成分包含橙皮素和高良姜素或橙皮素和芒柄花黄素；其中，橙皮素和高良姜素的质量比为30:100；橙皮素和芒柄花黄素的质量比为30:20
[0012]在所限定的质量浓度比的范围内，橙皮素和高良姜素、橙皮素和芒柄花黄素取得协同增效的技术效果。
[0013]本专利技术中的药物包含药学中可接受的载体、溶剂、稀释剂、赋形剂和其他介质混合，可以按需求不同制备成粉剂、颗粒剂、胶囊剂、注射剂、口服液或片剂。
[0014]本专利技术技术方案的优点
[0015]本专利技术的橙皮素和高良姜素、橙皮素和芒柄花黄素组合物具有明显的抑制α
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葡萄糖苷酶协同增效作用，其效果优于单独使用所述黄酮化合物，且可以减少药物使用的剂量，降低耐药的发生。当将芒柄花黄素或高良姜素替换为化学结构相似的染料木素时，协同增效作用消失。
[0016]通过体外α
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葡萄糖苷酶的抑制试验，运用Chou
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Talalay法，证明了本专利技术的橙皮素和高良姜素、橙皮素和芒柄花黄素组合物分别在质量比为30:100和30:20时对α
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葡萄糖苷酶具有明显的协同效应，在50％(GI
50
)、75％(GI
75
)和90％(GI
90
)抑制率时的CI值均小于1.0，并且，在高抑制率时药物之间的协同作用强度要普遍高于低抑制率时的强度。
附图说明
[0017]图1实施例1和实施例4的橙皮素组合物对α
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葡萄糖苷酶抑制活性；
[0018]图2橙皮素和高良姜素(30:100)组合物对α
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葡萄糖苷酶的抑制曲线图；
[0019]图3橙皮素和高良姜素(30:100)组合物抑制α
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葡萄糖苷酶的Fa
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CI趋势图；
[0020]图4橙皮素和芒柄花黄素(30:20)组合物对α
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葡萄糖苷酶的抑制曲线图；
[0021]图5橙皮素和芒柄花黄素(30:20)组合物抑制α
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葡萄糖苷酶的Fa
‑
CI趋势图；
[0022]图6实施例2和实施例5的橙皮素组合物对α
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葡萄糖苷酶抑制活性；
[0023]图7橙皮素和高良姜素(30:150)组合物对α
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葡萄糖苷酶的抑制曲线图；
[0024]图8橙皮素和芒柄花黄素(30:30)组合物对α
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葡萄糖苷酶的抑制曲线图；
[0025]图9实施例3和实施例6的橙皮素组合物对α
‑
葡萄糖苷酶抑制活性；
[0026]图10橙皮素和高良姜素(50:100)组合物对α
‑
葡萄糖苷酶的抑制曲线图；
[0027]图11橙皮素和芒柄花黄素(50:20)组合物对α
‑
葡萄糖苷酶的抑制曲线图；
[0028]图12对比例1的橙皮素组合物对α
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葡萄糖苷酶抑制活性；
[0029]图13橙皮素和染料木素(30:2)组合物对α
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葡萄糖苷酶的抑制曲线图。
具体实施方式
[0030]在本专利技术中所使用的术语，除非有另外说明，一般具有本领域普通技术人员通常理解的含义。
[0031]橙皮素(Hesperetin)，分子式为C
16
H
14
O6；分子量：30本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种含橙皮素的组合物，其特征在于，包含橙皮素和化合物X；所述化合物X为高良姜素或芒柄花黄素；其中，橙皮素和高良姜素的质量比为30:100；橙皮素和芒柄花黄素的质量比为30:20。2.权利要求1所述组合物在制备具有抑制α
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葡萄糖苷酶作用的制剂中的应用。3.一种α
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葡萄糖苷酶抑制剂，其特征在于，其有效成分包含橙皮素和高良姜素或橙皮素和芒柄花黄素；其中，橙皮素和高良姜素的质量比为30:100；橙皮素和...

【专利技术属性】
技术研发人员：张强，焦中高，陈大磊，刘杰超，杨文博，张春岭，刘慧，吕真真，潘俊坤，
申请(专利权)人：中国农业科学院郑州果树研究所，
类型：发明
国别省市：