2-乙基-3,4-二氢-1（2H）-异喹啉酮的制备方法技术

本发明专利技术提供了一种2

【技术实现步骤摘要】
2
‑
乙基
‑
3,4
‑
二氢
‑
1(2H)
‑
异喹啉酮的制备方法


[0001]本专利技术涉及有机化合物制备
，特别涉及一种2
‑
乙基
‑
3,4
‑
二氢
‑
1(2H)
‑
异喹啉酮的制备方法。

技术介绍

[0002]异喹啉酮类化合物是一类具有异喹啉酮母核结构的生物碱，它种类众多，广泛存在于天然产物中，如荷叶和马齿苋等。这类化合物具有多样的生物活性，例如抗疟疾、抗肿瘤、抗抑郁、抗菌、镇痛消炎等，因其重要的生物活性及多样的结构特征，吸引了众多药物化学科研工作者的研究兴趣。研究表明，异喹啉酮类化合物还能够作为HIV
‑
1整合酶、卡斯帕酶
‑
3、周期蛋白依赖性激酶4抑制剂等，被广泛运用于医药领域。
[0003]异喹啉环的构建是异喹啉酮类化合物的合成关键之处，其中常见的合成方法有经典的傅克反应、酸与胺的酰胺化反应、Diels
...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种2
‑
乙基
‑
3,4
‑
二氢
‑
1(2H)
‑
异喹啉酮的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：以1
‑
(2
‑
(2
‑
叠氮基乙基)苯基)环丙烷
‑1‑
醇为反应中间体，三氟甲磺酸为促进剂，二氯甲烷作为溶剂，在
‑
78℃下进行分子内Schmidt重排反应。2.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于，按摩尔比计，所述1
‑
(2
‑
(2
‑
叠氮基乙基)苯基)环丙烷
‑1‑
醇：所述三氟甲磺酸＝1:1
‑
2。3.如权利要求1或2所述的制备方法，其特征在于，所述1
‑
(2
‑
(2
‑
叠氮基乙基)苯基)环丙烷
‑1‑
醇的制备方法包括以下步骤：将4
‑
甲基苯磺酸2
‑
(1
‑
羟基环丙基)苯乙酯溶于N,N
‑
二甲基甲酰胺中，以叠氮化钠为试剂，在65
‑
90℃下反应制备得到所述1
‑
(2
‑
(2
‑
叠氮基乙基)苯基)环丙烷
‑1‑
醇。4.如权利要求3所述的制备方法，其特征在于，按摩尔比计，所述1
‑
(2
‑
(2
‑
叠氮基乙基)苯基)环丙烷
‑1‑
醇：所述叠氮化钠＝1：1.5
‑
2.2。5.如权利要求3或4所述的制备方法，其特征在于，所述4
‑
甲基苯磺酸2
‑
(1
‑
羟基环丙基)苯乙酯的制备方法包括以下步骤：将1
‑
(2
‑
(2
‑
羟乙基)苯基)环丙烷
‑1‑
醇溶于无水二氯甲烷中，在三乙胺、对甲苯磺酰氯和4
‑
二甲氨基吡啶的存在下，于室温下反应制备得到所述4
‑
甲基苯磺酸2
‑
(1
‑
羟基环丙基)苯乙酯。6.如权利要求5所述的制备方法，其特征在于，按摩尔比计，所述1
‑
(2
‑
(2
‑
羟乙基)苯基)环丙烷
‑1‑
醇：所述三乙胺：所述对甲苯磺酰氯：所述4
‑
二甲氨基吡啶＝1:1
‑
3:1
‑
3:0.05
‑
0.15。7.如权利要求5或6所述的制备方法，其特征在于，所述1
‑
(2
‑
(2
‑
羟乙基)苯基)环丙烷
‑1‑
醇的制备方法包括以下步骤：将异色瞒溶于无水四氢呋喃中，在钛酸四异丙酯、甲基溴化镁和乙基溴化镁的存在下反应制备得到所述1
‑
(2
‑
(2
‑
羟乙基)苯基)环丙烷
‑1‑
醇。8.如权利要求7所述的制备方法，其特征在于，按摩尔比计，所述异色瞒：...

【专利技术属性】
技术研发人员：马爱军，梁绮明，欧婷婷，郑景云，李凤萍，卢思远，冯娜，陈春灵，游松涛，
申请(专利权)人：五邑大学，
类型：发明
国别省市：