一种稳定性同位素标记的PM-PBB3类化合物及制备和应用方法技术

本发明专利技术涉及一种稳定性同位素标记的PM

【技术实现步骤摘要】
一种稳定性同位素标记的PM
‑
PBB3类化合物及制备和应用方法


[0001]本专利技术涉及医药
，特别涉及一种稳定性同位素标记的PM
‑
PBB3类化合物及制备和应用方法。

技术介绍

[0002]氢气及其同位素在医药行业中的使用越来越多，例如，磁共振分子成像的研究已经产生了两种有希望的葡萄糖代谢成像同位素方法：超极化(HP)
13
C磁共振成像(MRI)和氘代谢成像(DMI)。虽然
13
C超极化有多种可能的途径，但HP 13
C MRI最常依赖于
13
C标记底物的动态核极化预极化，然后快速溶解，在临床可行的MRI场强下产生比Boltzmann极化高四到五个数量级的大量(虽然短暂的)信号增强，从而能够通过光谱成像进行目标代谢研究。然而，
13
C的磁化寿命短，需要紧凑的研究和快速、仔细校准的MRI扫描。相反，非超极化的DMI利用了玻耳兹曼极化提供的相对较大的磁矩。
[0003]正电子发射断层成像(PET)作为目前最先进的医学本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种稳定性同位素标记的PM
‑
PBB3类化合物，其特征在于，所述稳定性同位素标记的PM
‑
PBB3类化合物的化学结构通式为：其中，R1、R2相互独立地为氢或氘或C1‑4烷基；其中，R3至R
12
相互独立地为氢或氘；其中R
13
、R
14
、R
15
、R
16
和/或R
17
相互独立地为氢或氘、支链或直链C1‑
C
10
烷氧基、支链或直链C1‑
C
10
烷基、取代或未取代C6‑
C
10
单环或二环芳基、取代或未取代烷基
‑
C6‑
C
10
单环或二环芳基、取代或未取代C5‑
C
10
单环或二环杂芳基、取代或未取代烷基
‑
C6‑
C
10
单环或二环杂芳基或羟基，其中没有或者有一个或多个氢原子被氘取代；其中，R1至R
17
中至少有一个氢原子被氘代。2.根据权利要求1所述的稳定性同位素标记的PM
‑
PBB3类化合物，其特征在于，所述稳定性同位素标记的PM
‑
PBB3类化合物化学结构通式为：
或不同取代基团的不同氘代位置及氘代个数之间的数列组合中的一种。3.一种稳定性同位素标记的PM
‑
PBB3类化合物的应用方法，其特征在于，将权利要求1
‑
2任意一项所述氘代PM
‑
PBB3类化合物用作磁共振成像的造影剂。4.根据权利要求3所述的应用方法，其特征在于，所述氘代PM
‑
PBB3类化合物用作检测Tau蛋白的DMI造影剂。5.根据权利要求3所述的应用方法，其特征在于，所述造影剂还包括至少一种药学上可接受的赋形剂。6.根据权利要求5所述的应用方法，其特征在于，所述赋形剂为载体、填充剂或溶剂中的一种。7.一种氘代PM
‑
PBB3类化合物的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：S1:制备化合物I
‑
2：惰性气体保护下，向化合物I
‑
1即5
‑
溴
‑2‑
硝基吡啶的有机溶液中，加入3,3
‑
二乙氧基
‑1‑
丙烯、氯化钾、四丁基溴化铵、碱以及乙酸钯，升温反应，反应完成后降温，加入有机溶剂及酸搅拌，加入碱液中和，有机溶剂萃取，干燥，减压浓缩，硅胶柱层析，得到...

【专利技术属性】
技术研发人员：阮英恒，周静洋，杨晓云，杨晓军，
申请(专利权)人：深圳鼎邦化学品有限公司，
类型：发明
国别省市：