一种哌拉西林钠杂质的制备方法技术

本发明专利技术公开了一种哌拉西林钠杂质的制备方法。该方法包括如下步骤：a.以氨苄西林酸为起始物料，经酰化反应得到该哌拉西林钠杂质粗品；b.粗品经制备液相纯化得该哌拉西林钠杂质纯品。本发明专利技术合成物料便宜易得、合成路线简短、反应操作简单、反应设备要求不高、反应转化率高。在目前该哌拉西林钠杂质对照品价格高且不易买到的情况下，为哌拉西林钠质量研究提供了相对便捷可靠的杂质对照品获取渠道，并大大降低了其成本，对于更深入广泛地研究哌拉西林钠用药安全性、可靠性、稳定性及其生产过程中的质量控制有很大的促进作用。质量控制有很大的促进作用。质量控制有很大的促进作用。

【技术实现步骤摘要】
一种哌拉西林钠杂质的制备方法


[0001]本专利技术涉及有机合成及制备液相纯化
，特别涉及一种哌拉西林钠杂质的的合成与纯化方法。

技术介绍

[0002]哌拉西林钠是1985获批上市的半合成青霉素类抗菌素，其广谱、高效、稳定性好的特性，使其目前已在全球80多个国家和地区获得广泛临床应用。哌拉西林钠通过抑制细菌细胞壁合成发挥杀菌作用，对大肠埃希菌、变形杆菌属、沙雷菌属、克雷白菌属、肠杆菌属、枸橼酸菌属、沙门菌属和志贺菌属等肠杆菌科细菌，以及铜绿假单胞菌、不动杆菌属、流感嗜血杆菌、奈瑟菌属等其他革兰阴性菌均具有良好抗菌作用。临床上主要用于下呼吸道、腹腔、妇科、尿路、皮肤及软组织、骨和关节等部位的感染。
[0003]药物的质量是衡量药物品质的重要标准，药物的质量首先决定于药物自身的疗效和毒副作用，即药物的有效性和安全性。因此要求药物在治疗的范围内，不产生严重的毒性反应，不产生或较少产生副作用。药物的有效成分的含量是反映药物纯度的重要标志，而药物中存在的杂质直接影响到药物的疗效并可能导致非治疗活性的毒副作用，必须加以控制。
[000本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种哌拉西林钠杂质的制备方法，其特征在于，该方法包含如下步骤：将氨苄西林酸用溶剂溶解，在碱催化下氨基、酰胺与酰化试剂反应，形成内酰脲结构，得到该哌拉西林钠杂质粗品。2.根据权利要求1所描述，将粗品用溶剂溶解，上样制备液相层析柱，用有机溶剂与水以适当比例配置流动相，层析纯化哌拉西林钠杂质，再冷冻干燥得到高纯度的该哌拉西林钠杂质纯品粉末。3.根据权利要求1所描述的哌拉西林钠杂质的制备方法，其特征在于所述步骤a用到的溶剂为四氢呋喃、乙腈、DMF、DMSO中的一种或两种。4.根据权利要求1所描述的哌拉西林钠杂质的制备方法，其特征在于所述步骤a用到的碱为碳酸钾、碳酸钠、氢氧化锂、氢氧化钠、氢氧化钾中的一种或两种。5.根据权利要求1所描述的哌拉西林钠杂质的制备方法，其特征在于所述步骤a中，碱与氨苄西林酸的摩尔比为（1.9...

【专利技术属性】
技术研发人员：阮英恒，杨晓军，陈帮煜，
申请(专利权)人：深圳鼎邦化学品有限公司，
类型：发明
国别省市：