烯酮桥联的喹唑酮噻唑类化合物及其制备方法和应用技术

本发明专利技术涉及烯酮桥联的喹唑酮噻唑类化合物及其制备方法和应用，属于化学合成技术领域。烯酮桥联的喹唑酮噻唑类化合物如通式I所示，该类化合物对革兰阳性菌和革兰阴性菌都有一定抑制活性，可以用于制备抗细菌药物，从而为临床抗微生物治疗提供更多高效、安全的候选药物，有助于解决日趋严重的耐药性、顽固的致病性微生物以及新出现的有害微生物等临床治疗问题。其制备原料简单，廉价易得，合成路线短，对抗感染方面的应用具有重要意义。对抗感染方面的应用具有重要意义。对抗感染方面的应用具有重要意义。

【技术实现步骤摘要】
烯酮桥联的喹唑酮噻唑类化合物及其制备方法和应用


[0001]本专利技术属于化学合成
，具体涉及烯酮桥联的喹唑酮噻唑类化合物及其制备方法和应用。

技术介绍

[0002]喹唑酮是一类存在于天然产物和合成化合物的重要杂环分子，具有抗病毒、抗惊厥、抗菌、抗炎、抗组胺、抗癌等多种潜在的生物活性，显示出巨大的药用潜力和开发价值，吸引了大量的研究人员通过从多种植物中分离纯化天然生物碱或合成具有新颖结构和性质的喹唑酮类化合，物研究和开发新的潜在药物。到目前为止，一些喹唑啉酮类药物，如作为催眠和抗惊厥药物的甲喹酮、抗糖尿病药物巴格列酮等已被用于临床。更重要的是，喹唑啉酮类化合物在治疗微生物感染方面已崭露头角，许多喹唑酮类衍生物不仅对许多耐药菌株有优异的抗菌活性和较宽的抗菌谱，而且具有良好的药代动力学。因此，设计开发新型的喹唑酮类化合物有望战胜日益严重的耐药菌。
[0003]噻唑类化合物是一类含有氮和硫杂原子的重要的五元芳香杂环，广泛存在于天然产物与合成分子中，具有富电子的特性，这决定其易于与生物体中的多个靶点发生多种弱的相互作用如氢键、配位作用、离本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.烯酮桥联的喹唑酮噻唑类化合物及其可药用盐，其特征在于，结构如通式I所示：式中，R1、R2、R3和R4为氢、卤素、烷基、烷氧基、氨基、羟基、氰基、羧基或硝基；R5为五元环、六元环、苯并杂环、稠环芳烃或胺类。2.如权利要求1所述的烯酮桥联的喹唑酮噻唑类化合物及其可药用盐，其特征在于，R1、R2、R3和R4为氢、氯或氟；R5为苯环、4
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氟苯环、4
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氯苯环、2,4
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二氯苯环、2
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氯苯环、3
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氯苯环、4
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甲基苯环、4
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甲氧基苯环、4
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氰基苯环、4
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硝基苯环、4
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三氟甲基苯环、2,4
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二氟苯环、2,4
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二甲基苯环、2
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氟
‑4‑
哌嗪苯环、噻吩、呋喃、吡咯、咪唑、噻唑、吲哚、6
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氯吲哚、6
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甲基吲哚、1
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乙基吲哚、苯并噻吩、萘或二甲胺。3.如权利要求1所述的烯酮桥联的喹唑酮噻唑类化合物及其可药用盐，其特征在于，为下述化合物中的任一种：
4.如权利要求1所述的烯酮桥联的喹唑酮噻唑类化合物及其可药用盐，其特征在于，所述可药用盐为盐酸盐、硝酸盐或醋酸盐。5.权利要求1所述的烯酮桥联的喹唑酮噻唑类化合物及其可药用盐的制备方法，其特征在于，所述方法如下：a、中间体II的制备：2
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乙酰噻唑与溴素经溴化反应即得中间体II；b、中间体III
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1～3的制备：以邻氨基苯甲酸类化合物和甲酰胺为起始原料，经环化反应即得中间体III
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1～3；c、中间体IV
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1～3的制备：将中间体III
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1～3在碱作用下分别与中间体II发生亲核取代反应即得中间体IV
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1～3；d、通式I
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【专利技术属性】
技术研发人员：周成合，王洁，巴绨倪，
申请(专利权)人：西南大学，
类型：发明
国别省市：