表小檗碱在制备调节食欲亢进或治疗肥胖症的药物中的应用制造技术

本发明专利技术涉及医药技术领域，具体是表小檗碱在制备调节食欲亢进或治疗肥胖症的药物中的应用，本发明专利技术首次发现表小檗碱可诱导细胞分泌胰高血糖素样肽1(GLP

【技术实现步骤摘要】
表小檗碱在制备调节食欲亢进或治疗肥胖症的药物中的应用


[0001]本专利技术涉及医药
，具体地说，是表小檗碱在制备调节食欲亢进或治疗肥胖症的药物中的应用。

技术介绍

[0002]肥胖，是指一定程度的明显超重与脂肪层过厚，是体内脂肪积聚过多而导致的一种状态。它不是指单纯的体重增加，而是体内脂肪组织积蓄过剩的状态。由于食物摄入过多或机体代谢的改变而导致体内脂肪积聚过多造成体重过度增长并引起人体病理、生理改变或潜伏。肥胖能够增加心血管疾病的危险，影响消化系统的功能，影响内分泌系统的功能，增加癌症发生的危险性，导致关节软组织损伤、生殖能力下降以及心理障碍、心脏病、糖尿病、动脉粥样硬化、脂肪肝、胆结石、水肿、痛风的并发症，肥胖是万症之源。肥胖不仅影响形体美，同时给生活带来不便。
[0003]肥胖主要分为单纯肥胖、腹型肥胖、虚胖、脂肪肥胖、气胖和病理肥胖几种类型。单纯肥胖：先天性或由饮食过量引起的；腹型肥胖：因肝气过剩引起，多伴有便秘及高血压倾向；虚胖：因肾功能太强或太弱引起，多伴有月经不调、手脚冰凉的症状；脂肪肥胖：因血气过盛引起，容易引发心脏病；气胖：因三焦经异常引起，属精神压力型肥胖；病理肥胖：主要是疾病引起的肥胖,单纯肥胖出现较严重的并发症时,逐渐转化成病理肥胖。
[0004]引起病理肥胖病因：1、柯兴综合症：主要是肾上腺皮质功能亢进，皮质醇分泌过多，脸、脖子和身体肥大，但四肢则脂肪不多；2、胰源性：胰岛素分泌过多，代谢率降低，使脂肪分解减少而体重增加，全身肥胖；3、性功能降低：脑性肥胖病，伴有性功能丧失或性欲减退，乳房、下腹部和生殖器附近肥胖；4、垂体性：脑垂体病变导致垂体前叶分泌过多，全身骨头，软组织，内脏组织增生和肥大；5、甲状腺功能减退：甲状腺功能减退，肥胖和粘液型水肿；6、药源性：药物副作用引起的，如患有过敏性疾病，类风湿病，哮喘病的病人，在服药一段时间后出现的肥胖。
[0005]通过相关资料查询，目前用于治疗肥胖的药物包括：1、安非他命，具有抑制神经、降低食欲的效用，但抗药性明显，服用者会出现情绪亢奋、幻觉反应，这种药也非常容易上瘾且难以戒断；2、芬弗拉明，瘦身效果明显，但长期服用会导致严重的心血管疾病；3、番泻叶，是一种中药，但服用后轻者呕吐、恶心、腹泻，严重则会导致内脏出血，危及生命；4、咖啡因，长期大剂量摄入会导致心跳过速，睡眠神经失调，并且诱发多类精神疾病；5、辣椒素，刺激交感神经，促进血液循环，能够加快新陈代谢，但是脂肪并不是直接燃烧，而且，长期高剂量服用辣椒素会导致肾中毒。
[0006]含有以上成分的药剂，用于治疗肥胖的病症，作为口服药，服入人体后具有的副作用，药物主入肝、肾、肺、脾，增加肝脏的负担，通过抑制食欲、加速代谢、利尿作用，长期服用会使人体的肠胃功能紊乱，营养不良，严重者则造成精神疾病或肝肾功能退化，危及生命。
[0007]随着科学的进步，肠促胰岛素的内分泌效应被逐步发现，并应用于临床医学。作为肠促胰岛素的代表，胰高血糖素样肽
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1(glucagon
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like peptide
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1,GLP
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1)具有葡萄糖依
赖性地促胰岛素分泌、抑制胰岛β细胞纤维化，促进其增生、抑制胃排空、减少摄食、降低肾小球滤过压等多种生理效应。多种GLP
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1受体激动剂已经发现并逐步用于临床，服务患者。
[0008]本专利技术针对上述缺陷首次创造性的提出了一种新的胰高血糖素样肽
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1受体激动剂
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表小柴碱，为食欲亢进/肥胖症患者提供了一种新的治疗方法，关于本专利技术表小柴碱在制备调节食欲亢进或治疗肥胖症的药物中的应用目前还未见报道

技术实现思路

[0009]本专利技术的目的是针对现有技术的不足，提供一种新的调节食欲亢进的药物或者用于治疗肥胖症的药物。
[0010]为实现上述目的，本专利技术采取的技术方案是：
[0011]第一方面，本专利技术提供了表小柴碱在制备胰高血糖素样肽
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1受体激动剂中的应用。
[0012]第二方面，本专利技术提供了表小柴碱作为唯一活性成分在制备抑制食欲亢进的药物中的应用。
[0013]第三方面，本专利技术提供了表小柴碱作为唯一活性成分在制备治疗肥胖症的药物中的应用。
[0014]优选地，所述药物还包括药学上可接受的载体。
[0015]第四方面，本专利技术提供了一种提高胰高血糖素样肽
‑
1表达量的药物，所述药物是由表小柴碱和药学上可接受的载体制成。
[0016]第五方面，本专利技术提供了一种抑制食欲亢进的药物，所述药物是由表小柴碱和药学上可接受的载体制成。
[0017]第六方面，本专利技术提供了一种治疗肥胖症的药物，所述药物是由表小柴碱和药学上可接受的载体制成。
[0018]本专利技术所述的药学上可接受的载体是指：用于治疗剂给药的载体，包括各种赋形剂和稀释剂等。该术语指这样一些药剂载体：它们本身并不是必要的活性成分，且施用后没有过分的毒性。合适的载体是本领域普通技术人员所熟知的。在 Remington
’
s Pharmaceutical Sciences(MackPub.Co.，N.J.1991)中可找到关于药学上可接受的赋形剂的充分讨论。在组合物中药学上可接受的载体可含有液体，如水、盐水、甘油和乙醇。另外，这些载体中还可能存在辅助性的物质，如乳化剂、填充剂、粘合剂、湿润剂、崩解剂、吸收促进剂、调味剂、着色剂、助溶剂等。以上，所述的乳化剂诸如乙酰化单甘油脂肪酸酯、乙酰化双甘油脂肪酸酯、蔗糖酯、山梨糖醇脂、大豆磷脂、月桂酸单甘油酯、丙二醇脂肪酸酯、硬脂酰乳酸钙、双乙酰酒石酸、单硬脂酸甘油酯、改性大豆磷脂等。所述的赋形剂诸如硬脂酸镁、微晶纤维素、乳糖、奶糖、高分子量的聚乙二醇等。所述的填充剂诸如淀粉、甘露醇、硅酸、糊精、磷酸氢钙、纤维素等。所述的粘合剂诸如羧甲基纤维素、海藻酸盐、明胶、聚乙烯吡咯烷酮、阿拉伯胶、淀粉浆、羟丙基淀粉、改良淀粉、预胶化淀粉、糊精、微晶纤维素、聚乙烯吡咯烷酮胶浆、明胶浆。所述的湿润剂诸如甘油等。所述的崩解剂诸如琼脂、碳酸钙、马铃薯淀粉、木薯淀粉、海藻酸、羟丙基淀粉、改良淀粉、羧甲基淀粉钠、微晶纤维素、瓜耳胶、苍耳胶、黄原胶等。所述的吸收促进剂诸如季铵化合物、泡腾剂、环糊精、维生素D及其衍生物、胡椒碱等。所述的调味剂可以是酸味剂、甜味剂，诸如磷酸、乳酸、酒石酸、偏酒石酸、苹果酸、延
胡索酸、乙酸、琥珀酸、木糖醇、甜菊糖、甜蜜素、天门冬酰苯丙氨酸甲酯、薄荷油等。所述的着色剂可以是植物着色剂、动物着色剂或微生物着色剂，诸如甜菜红、姜黄、叶绿素、紫胶红、胭脂虫红、红曲着色剂等。所述的助溶剂诸如β
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环糊精、麦芽糊精、吐温、乙醇、司盘类、十二烷基硫酸钠、丙二醇、聚乙二醇、甘油等。但对于本领域技术人员而言，还知晓可用于本专利技术的药用载体不仅限于上述类型。
[0019]表小柴碱分子式：C
20<本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.表小柴碱在制备胰高血糖素样肽
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1受体激动剂中的应用。2.表小柴碱作为唯一活性成分在制备抑制食欲亢进的药物中的应用。3.表小柴碱作为唯一活性成分在制备治疗肥胖症的药物中的应用。4.根据权利要求2
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3任一所述的应用，其特征在于，所述药物还包括药学上可接受的载体...

【专利技术属性】
技术研发人员：刘珍秀，陶枫，朱蕴华，陈易，冯怡莹，
申请(专利权)人：上海市中医医院，
类型：发明
国别省市：