杂环化合物制造技术

技术编号:29038010 阅读:44 留言:0更新日期:2021-06-26 05:47
提供了一种化合物,其可具有抑制MALT1的作用并有望用作癌症等的预防或治疗药物。式(I)表示的化合物[其中各符号如说明书中所定义]、其盐或它们的共晶体、水合物或溶剂化物。水合物或溶剂化物。水合物或溶剂化物。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】杂环化合物


[0001]本专利技术涉及一种杂环化合物,其可具有抑制MALT1(粘膜相关淋巴组织蛋白1)的作用,并有望用作癌症等的预防或治疗药物。

技术介绍

[0002]在负责细胞介导的免疫的主要T细胞和B细胞中,T细胞受体信号和B细胞受体信号在其功能中起重要作用。这些信号的转导异常引起各种疾病,例如癌症和炎性疾病。实际上,在癌症的情况下,据报道,对T细胞源性白血病淋巴瘤例如ATL(成人T细胞白血病淋巴瘤)(其为难治性淋巴瘤之一)患者进行的遗传分析揭示了T细胞受体信号/NF

κB途径中的遗传异常,并且在其他B细胞淋巴瘤(例如ABC型DLBCL(弥漫性大B细胞淋巴瘤)和MCL(套细胞淋巴瘤))中也持续激活B细胞受体信号传导途径/NF

κB途径。
[0003]这些T细胞和B细胞受体信号在其中合并的CBM蛋白复合物由支架蛋白CARD11、衔接蛋白BCL10和具有类半胱天冬酶(paracaspase)活性的MALT1组成。T细胞受体信号和B细胞受体信号促进CBM蛋白复合物的形成,从而导致MALT1的类半胱天本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】1.由式(I)表示的化合物,或其盐,或其共晶体、水合物或溶剂化物,(其中A表示;R1表示1)氢原子,2)卤素原子,3)氰基,4)可被1

3个卤素原子取代的C1‑3烷基,5)C1‑3烷氧基,6)C3‑6环烷基,或7)苯基;R2表示1)氢原子或2)卤素原子;R3表示1)可被1

3个选自C1‑3烷氧基、羟基和卤素原子的取代基取代的C1‑6烷基,2)可被1

3个选自C1‑3烷基和卤素原子的取代基取代的吡唑基,3)C3‑6环烷基,4)被C1‑3烷基二取代的氨基,或5)可被1

3个卤素原子取代的苯基;R4和R6表示1)氢原子,2)卤素原子,3)可被1

3个选自a)羟基、b)可被4

甲氧基苯基取代的C1‑3烷氧基和c)卤素原子的取代基取代的C1‑3烷基,或4)可被1

3个卤素原子取代的C1‑3烷氧基;R5、R7和R9表示1)可被1

3个C1‑3烷氧基取代的C1‑6烷基或2)可被1

3个卤素原子取代的苯基;R8表示C1‑3烷基;和B表示1)可被1

3个取代基取代的苯基,所述取代基选自a)卤素原子,b)氰基,c)可被1

3个卤素原子取代的C1‑3烷氧基,和d)三唑基;2)可被1

3个取代基取代的C3‑6环烷基,所述取代基选自a)可被1

3个卤素原子取代的C1‑3烷基和b)卤素原子,3)可被1

3个取代基取代的吡啶基,所述取代基选自a)卤素原子,b)氰基,c)可被1

3个卤素原子取代的C1‑3烷基,d)可被1

3个选自卤素原子和C1‑3烷氧基的取代基取代的C1‑3烷氧基,e)可被1

3个C1‑3烷基取代的吡唑基,f)可被1

3个C1‑3烷基取代的咪唑基,g)可被1

3个C1‑3烷基取代的三唑基,所述C1‑3烷基可被1

3个选自C1‑3烷氧基和卤素原子的取代基取代,h)氮杂环丁烷基,i)吡咯烷酮基,j)可被1

3个C1‑3烷基取代的四唑基,k)嘧啶基,和l)噁唑基,
4)可被1

3个取代基取代的吡唑基,所述取代基选自a)可被1

3个卤素原子取代的C1‑3烷基,b)可被1

3个卤素原子取代的C1‑3烷氧基,c)氰基,和d)卤素原子,或5)可被1

3个卤素原子取代的咪唑并吡啶基。2.根据权利要求1所述的化合物,其中A是。3.根据权利要求1所述的化合物,其中A是。4.根据权利要求1所述的化合物,其中A是R1是1)卤素原子或2)C1‑3烷基;R2是氢原子;R3是可被1

3个C1‑3烷氧基取代的C1‑6烷基;R4是1)卤素原子或2)C1‑3烷基;R5是可被1

3个C1‑3烷氧基取代的C1‑6烷基;和B是可被1

3个取代基取代的吡啶基,所述取代基选自a)卤素原子,b)氰基,c)可被1

3个卤素原子取代的C1‑3烷基,d)可被1

3个卤素原子取代的C1‑3烷氧基,和e)三唑基。5.根据权利要求1所述的化合物,其为(S)

N

(5


‑6‑
(二氟甲氧基)吡啶
‑3‑
基)

N'

(8

(1

甲氧基乙基)
‑2‑
甲基咪唑并[1,2

b]哒嗪
‑7‑
基)脲,(S)

N

(6


‑4‑
(1

甲氧基乙基)

1,5

萘啶
‑3‑
基)

N'

(6

(2H

1,2,3

三唑
‑2‑
基)
‑5‑
(三氟甲基)吡啶
‑3‑
基)脲,(S)

N

(4

(1

甲氧基乙基)
‑6‑
甲基

1,5

萘啶
‑3‑
基)

N'

(6

(2H

1,2,3

【专利技术属性】
技术研发人员:平山孝治伊藤吉辉坂野浩德原秀和田中俊雄有川泰由新居纪之川北洋一今村真一
申请(专利权)人:武田药品工业株式会社
类型:发明
国别省市:

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