柠檬苦素类化合物、制备方法及其作为治疗棘球蚴包虫病药物的应用技术

技术编号:29608918 阅读:77 留言:0更新日期:2021-08-10 18:14
本发明专利技术公开了一种柠檬苦素类化合物、制备方法及其作为治疗棘球蚴包虫病药物的应用,所述通式I、II、III所示的柠檬苦素类化合物采用成腙反应或碱催化反应即可在常温常压下高效制备而得,其制备工艺简单,且在治疗棘球蚴包虫病的药物应用上有极好的疗效,抗棘球蚴包虫的抑制率达到95%,同时可修复受损的肝脏细胞,能达到保肝功效,避免用药导致的肝肾损伤的情况。

【技术实现步骤摘要】
柠檬苦素类化合物、制备方法及其作为治疗棘球蚴包虫病药物的应用
本专利技术涉及药物化学领域,具体涉及一种柠檬苦素类化合物、制备方法及其作为治疗棘球蚴包虫病药物的应用。
技术介绍
棘球蚴病又称包虫病,是由棘球绦虫的幼虫(棘球蚴)寄生于人体和动物体内引起的一种严重的人兽共患寄生虫病,呈世界性分布,我国是高发区。在我国流行的有细粒棘球绦虫、多房棘球绦虫和石渠棘球绦虫,其中以细粒棘球绦虫幼虫引起的囊型棘球蚴病为主。CE可导致人畜死亡,并且致使我国畜牧业每年直接经济损失30亿元以上。我国CE流行区主要分布于北部和西北部的广大牧区和农牧区,近年来该病有从畜牧地区向农业地区蔓延的趋势。目前的治疗手段,包含手术治疗和药物治疗两个方面,其中手术治疗往往伴随着复发的危险,因为小囊肿去除不充分的因素存在,以及穿刺时囊液的外溢使子囊或头节污染腹腔,或因手术过程中囊肿破裂形成的继发性包虫囊肿。在药物治疗方面,国际采用的治疗药物为吡喹酮和苯并咪唑类化合物,阿苯达唑就是其中代表药物之一,在治疗细粒棘球蚴和泡型棘球蚴方面存在明显的优势,提高了患者的存活时间和生存质量,但本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种柠檬苦素类化合物,其特征在于如I或II或III所示的通式:/n

【技术特征摘要】
1.一种柠檬苦素类化合物,其特征在于如I或II或III所示的通式:



其中,X为-O-,-CH2-,Bond中的一种;
R1为C1~C6的烷基、




中的一种;
R2为邻间对取代的所有C1~C4的烷基、-X、-CX3、-OCH3、-NH2、-NO2、-OH中的一种;
R3为C1~C2的所有烷基,=CH2中的一种。


2.权利要求1所述的通式II的柠檬苦素类化合物的制备方法,其特征在于,包括以下步骤:



其中反应试剂为烷基肼或酰基肼,反应溶剂为甲醇或乙醇溶液。


3.权利要求1所述的通式III的柠檬苦素类化合物的制备方法,其特征在于,包括以下步...

【专利技术属性】
技术研发人员:王海李曹龙夏元铮
申请(专利权)人:南京医科大学中国药科大学
类型:发明
国别省市:江苏;32

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