【技术实现步骤摘要】
异硫氰酸酯类化合物的用途
本专利技术涉及药物领域,具体地,本专利技术提供异硫氰酸酯类化合物的用途。
技术介绍
人体的发病机制复杂,在患某种疾病的同时,常常也会伴随其他疾病的出现。动脉粥样硬化(atherosclerosis,AS)是冠心病、脑梗死、外周血管病的主要原因。脂质代谢障碍为动脉粥样硬化的病变基础,其特点是受累动脉病变从内膜开始,一般先有脂质积聚,进而纤维组织增生及钙质沉着,并有动脉中层的逐渐蜕变和钙化,导致动脉壁增厚变硬、血栓形成、血管腔狭窄。病变常累及大中肌性动脉,一旦发展到足以阻塞动脉腔,则该动脉所供应的组织或器官将缺血或坏死。由于在动脉内膜积聚的脂质外观呈黄色粥样,因此称为动脉粥样硬化。动脉粥样硬化是多种危险心血管疾病的病理基础,是一种发病机制复杂的慢性疾病。脂质氧化、炎症和脂质代谢紊乱等因素是导致动脉粥样硬化的直接原因和独立危险因素。同时,对于动脉粥样硬化患者,脂质氧化、炎症和脂质代谢紊乱等因素也会促进动脉粥样硬化的病理进程,也是严重动脉粥样硬化突发心脑血管实践的主要触发因素。目前临床上,对 ...
【技术保护点】
1.一种式(I)所示的化合物或如式(II)所示的衍生物的用途,其特征在于,用于制备组合物或制剂,所述组合物或制备用于选自下组的一个或多个用途:(i)预防和/或治疗动脉粥样硬化;(ii)预防和/或治疗炎症;(iii)预防和/或治疗脂质氧化;和/或(iv)预防和/或治疗脂质代谢紊乱;/nA-NCS (I)/n式(I)中:/nNCS为异硫氰酸酯基;/nA为-XR
【技术特征摘要】
1.一种式(I)所示的化合物或如式(II)所示的衍生物的用途,其特征在于,用于制备组合物或制剂,所述组合物或制备用于选自下组的一个或多个用途:(i)预防和/或治疗动脉粥样硬化;(ii)预防和/或治疗炎症;(iii)预防和/或治疗脂质氧化;和/或(iv)预防和/或治疗脂质代谢紊乱;
A-NCS(I)
式(I)中:
NCS为异硫氰酸酯基;
A为-XR1或-CR2R3R4;其中,X为-(CH2)n-,n为0-6的整数;
R1为甲基、叔丁基、异丙基、甲硫基、甲氧基、烯丙基、甲代烯丙基、环己基、甲基亚硫酰基、萘基、甲基环己基、吗啉基、二乙基氨基、苯甲酰基、乙氧基羰基、叔辛基、氯原子、三甲基硅基、取代或未取代的C6-C20芳基、取代或未取代的5-12元杂芳基;
所述的“取代”指基团中一个或多个H(优选为1、2、3或4个)被选自下组的取代基所取代:C1-C4烷基、C3-C8环烷基、卤代C1-C4烷基、卤代C3-C8环烷基、卤素、溴甲基、甲氧基、硝基、叠氮基、二氟甲氧基、甲硫基、氰基、三氟甲氧基、三氟甲硫基、叔丁氧基羰基、乙氧基羰基;
R2、R3、R4各自独立地为H、苯基或C1-C4烷基;
式(II)中:
A如式(I)中所定义;
R5为氢或通过硫原子与的碳原子连接的衍生自以下化合物的基团:N-乙酰半胱氨酸、谷胱甘肽、半胱氨酸(C1-6烷基)酯、半胱氨酰氨基酸和半胱氨酰氨基酸(C1-C6烷基)酯。
2.如权利要求1所述的用途,其特征在于,所述的式(I)所示的化合物为
和/或
所述的式(II)所示的衍生物为
3.如权利要求1所述的用途,其特征在于,所述的动脉粥样硬化选自下组:主动脉及其分枝粥样硬化、冠状动脉粥样硬化、脑动脉粥样硬化、肾动脉粥样硬化、肠系膜动脉粥样硬化、四肢动脉粥样硬化,或其组合。
4.如权利要求1所述的用途,其特征在于,所述的动脉粥样硬化为高脂饮食引起的动脉粥样硬化。
5.如权利要求1所述的用途,其特征在于,所述的预防和/或治疗动脉粥样硬化通过选自下组一种或多种途径进行预防和/或治疗...
【专利技术属性】
技术研发人员:程景才,司书毅,许艳妮,姜新海,杨晨,李依宁,
申请(专利权)人:无锡杰西医药股份有限公司,
类型:发明
国别省市:江苏;32
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